Mecanismo de acciónLinzagolix
Linzagolix es un antagonista selectivo, no peptídico, del receptor de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) que inhibe la señalización endógena de la GnRH al unirse de forma competitiva a los receptores de la GnRH en la hipófisis, modulando así el eje hipotálamo-hipófiso-gonadal.
Indicaciones terapéuticasLinzagolix
En mujeres adultas en edad reproductiva para:
- el tratamiento de los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos
- el tratamiento sintomático de la endometriosis en mujeres con antecedentes de tratamiento médico o quirúrgico previo de endometriosis
PosologíaLinzagolix
Oral. Descartar el embarazo antes de iniciar el tratamiento y es preferible empezar el tratamiento durante la primera semana del ciclo menstrual. Dosis recomendada:
Para los miomas uterinos:
- 100 mg-200 mg una vez al día con tratamiento hormonal complementario (THC, comprimido con 1 mg de estradiol y 0,5 mg de acetato de noretisterona, una vez al día).
- 100 mg una vez al día en mujeres en las que no se recomienda THC o que prefieren evitar el tratamiento hormonal.
- 200 mg una vez al día para uso a corto plazo (< 6 meses) en situaciones clínicas en la que se desee reducir el volumen uterino y de los miomas. Debido al riesgo de disminución de la densidad mineral ósea (DMO) con el uso prolongado, la dosis de 200 mg sin THC concomitante no se debe prescribir durante más de 6 meses.
- Para la endometriosis: 200 mg una vez al día con tratamiento hormonal complementario.
Modo de administraciónLinzagolix
Vía oral. Se puede tomar con o sin alimentos.
ContraindicacionesLinzagolix
Hipersensibilidad; embarazo o lactancia; osteoporosis; hemorragia genital de etiología desconocida; si se administra THC concomitante, se deben tener en cuenta las contraindicaciones relacionadas con el THC.
Advertencias y precaucionesLinzagolix
Evitar en pacientes con I.H. grave (clase C de Child-Pugh) o con I.R. moderada (TFGe = 30-59 ml/min), I.R. grave (TFGe < 30 ml/min) o insuficiencia renal terminal. Monitorizar reacciones adversas en pacientes con I.R. leve (TFGe = 60-89 ml/min). No procede el uso en pacientes < 18 años para los síntomas moderados a graves de los miomas uterinos. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes < 18 años para la endometriosis. Antes de iniciar el tratamiento, se debe disponer de la historia clínica personal y familiar completa del paciente así como suspender cualquier anticonceptivo hormonal y descartar el embarazo. Durante el tratamiento, realizar revisiones periódicas según la práctica clínica habitual. Riesgo de pérdida de densidad mineral ósea (antes de iniciar el tratamiento valorar riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de fractura por traumatismo menor u otros factores de riesgo de osteoporosis o pérdida ósea (p. ej. consumo crónico de alcohol o tabaco, antecedentes familiares de osteoporosis y bajo peso corporal), incluidas aquellas que tomen medicamentos que puedan afectar a la DMO (corticoides sistémicos, anticonvulsivos). Realizar una exploración mediante absorciometría de rayos X de energía dual (DXA) antes de comenzar el tratamiento en pacientes de riesgo y en todas las mujeres tras 1 año de tratamiento. Interrumpir el tratamiento si los riesgos de disminución de la DMO son mayores que los posibles beneficios del tratamiento. Precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT o hipopotasemia, uso concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT y en pacientes con trastornos concurrentes que puedan provocar un aumento de los niveles plasmáticos. Las mujeres en edad fértil con riesgo de embarazo deben utilizar un método anticonceptivo no hormonal eficaz durante el tratamiento. Puede producir una reducción significativa del sangrado menstrual y, a menudo, causa amenorrea, lo que puede reducir la capacidad de reconocer un embarazo a tiempo (realizar pruebas de embarazo si se sospecha un embarazo e interrumpir el tratamiento si se confirma). Notificadas elevaciones transitorias de enzimas hepáticas (interrumpir el tratamiento si se desarrolla ictericia). Precaución en mujeres con antecedentes hepáticos anómalos (determinar el nivel basal de las pruebas de función hepática y realizar un seguimiento periódico adicional) y en mujeres con antecedentes de depresión y/o ideas de suicidio (interrumpir si aparece depresión de grado importante). Evitar con sustratos sensibles de CYP2C8 e índice terapéutico estrecho (p. ej., paclitaxel, sorafenib y repaglinida).
Insuficiencia hepáticaLinzagolix
Evitar en pacientes con I.H. grave (clase C de Child-Pugh).
Insuficiencia renalLinzagolix
Evitar en pacientes con I.R. moderada (TFGe = 30-59 ml/min), I.R. grave (TFGe < 30 ml/min) o insuficiencia renal terminal. Monitorizar reacciones adversas en pacientes con I.R. leve (TFGe = 60-89 ml/min).
InteraccionesLinzagolix
Precaución con: medicamentos que prolongan el intervalo QT.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: medicamentos que se eliminan principalmente por la vía metabólica del CYP2C8 y con un índice terapéutico estrecho como paclitaxel, sorafenib y repaglinida. Se debe evitar la administración concomitante.
EmbarazoLinzagolix
Está contraindicado durante el embarazo. Se debe interrumpir el tratamiento si se confirma el embarazo.
No se dispone de datos, o son limitados, sobre el uso de linzagolix en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado que la exposición a linzagolix al principio del embarazo puede aumentar el riesgo de pérdida prematura del embarazo. De acuerdo con los efectos farmacológicos, no se puede descartar un efecto adverso para el embarazo.
LactanciaLinzagolix
Contraindicado durante la lactancia.
Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han demostrado la excreción de linzagolix en la leche. Se desconoce si linzagolix o sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/lactantes.
Efectos sobre la capacidad de conducirLinzagolix
La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
Reacciones adversasLinzagolix
Trastorno del estado de ánimo, disminución de la líbido; cefalea; sofocos; náuseas/vómitos, dolor abdominal localizado en la parte superior, estreñimiento; elevación de las enzimas hepáticas; hiperhidrosis, sudores nocturnos; artralgias, disminución de la densidad mineral ósea; hemorragia vaginal, dolor pélvico, cambio en el patrón de sangrado menstrual, sequedad vulvovaginal; astenia.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 27/01/2025