Mecanismo de acciónExenatida
Exenatida incrementa, de forma glucosa-dependiente, la secreción de insulina de las células ß pancreáticas. A medida que la concentración de glucosa sanguínea disminuye, la secreción de insulina se normaliza. Suprime la secreción de glucagón. Bajas concentraciones de glucagón conllevan un descenso de la producción de glucosa hepática. Sin embargo, no afecta a la respuesta normal de glucagón ni de otras hormonas a la hipoglucemia. Enlentece el vaciado gástrico y por ello reduce la velocidad a la cual la glucosa derivada de las comidas aparece en la circulación.
Indicaciones terapéuticasExenatida
1) Formas de liberación prolongada: en adultos, adolescentes y niños >= 10 años con diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control glucémico en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes incluyendo insulina basal, cuando el tratamiento utilizado, junto con dieta y ejercicio, no logren un adecuado control glucémico.
2) Formas de liberación inmediata: tratamiento de diabetes mellitus tipo 2 en combinación con: metformina, sulfonilureas, tiazolidindionas, metformina y una sulfonilurea, metformina y una tiazolidindiona, en adultos que no hayan alcanzado un control glucémico adecuado con las dosis máx. toleradas de estos tratamientos orales. Tratamiento coadyuvante a insulina basal con o sin metformina y/o pioglitazona en adultos que no hayan alcanzado un adecuado control glucémico con estos medicamentos.
PosologíaExenatida
SC.
1) Formas de liberación prolongada: 2 mg 1 vez/semana.
2) Formas de liberación inmediata: iniciar con 5 mcg 2 veces/día durante mín. 1 mes; puede aumentarse a 10 mcg 2 veces/día. Administrar 1 h antes de 2 comidas principales del día, separadas por mín. 6 h.
Si se añade al tratamiento con sulfonilurea o en combinación con insulina basal, revisar dosis de sulfonilurea o insulina basal (riesgo de hipoglucemia).
Modo de administraciónExenatida
Vía SC. Cada dosis debe ser administrada en el abdomen, muslo o parte superior posterior del brazo, mediante una iny. SC. Cuando se usa con insulina, administrar como 2 iny. separadas.
ContraindicacionesExenatida
Hipersensibilidad.
Advertencias y precaucionesExenatida
Ancianos; no usar en diabetes miellitus tipo 1 ni en cetoacidosis diabética; no administrar por vías IV o IM; se ha notificado cetoacidosis diabética en pacientes insulinodependientes después de una interrupción rápida o reducción de la dosis de insulina; no recomendado con: I.R. terminal o grave, enf. gastrointestinal grave ni en tratamiento concomitante con derivados de D-fenilalanina (meglitinidas), inhibidores de alfa glucosidasa o de la dipeptidil peptidasa-4 u otros agonistas del receptor de GLP-1; riesgo de pancreatitis aguda, suspender y no reanudar (precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis); posible incremento del INR en tratamiento concomitante con warfarina (monitorizar); riesgo de hipoglucemia en tratamiento concomitante con sulfonilurea (reducir dosis); enlentece vaciado gástrico, precaución asociado a fármacos orales que requieran absorción gastrointestinal rápida o de estrecho margen terapéutico; observada pérdida de peso rápida > 1,5 kg/sem (monitorizar al paciente por sus signos y síntomas de colelitiasis).
Además, para las formas de liberación inmediata: no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes < 18 años.
Además, para las formas de liberación prolongada: sin datos en niños < 10 años, falta de eficacia por anticuerpos antifármaco (ADA) en pacientes pediátricos.
Insuficiencia renalExenatida
Precaución en I.R. moderada (Clcr entre 50-80 ml/min), proceder cuidadosamente en el escalado de la dosis de 5 a 10 mcg. No se recomienda en I.R. terminal o grave (Clcr < 30 ml/min).
InteraccionesExenatida
Riesgo de hipoglucemia en tratamiento concomitante con: sulfonilurea (reducir dosis).
Precaución con: fármacos orales que requieran absorción gastrointestinal rápida o de estrecho margen terapéutico.
Posible incremento del INR en tratamiento concomitante con warfarina y/o derivados del cumarol (monitorizar).
Evaluar regularmente el perfil lipídico con: inhibidores HMG CoA reductasa.
Los fármacos orales cuya eficacia dependa de su umbral de concentración deben tomarse mín. 1 h antes.
Los inhibidores de la bomba de protones, se deben tomar 1 h antes o más de 4 h después.
EmbarazoExenatida
No existen datos suficientes relativos al uso de exenatida en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No se debe utilizar exenatida durante el embarazo y se recomienda el uso de insulina.
LactanciaExenatida
Se desconoce si exenatida se excreta en la leche materna. Exenatida no debe utilizarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirExenatida
La influencia de exenatida sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Cuando se utiliza exenatida en combinación con una sulfonilurea, se debe advertir a los pacientes que tomen precauciones para evitar la hipoglucemia mientras conduzcan o utilicen máquinas.
Reacciones adversasExenatida
Hipoglucemia (con sulfonilurea o insulina), disminución del apetito; cefalea, mareos; náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, ERGE, distensión abdominal, estreñimiento, flatulencia; prurito y/o urticaria. Además, para las formas de liberación inmediata: hiperhidrosis, prurito, eritema y erupción en el lugar de iny., fatiga, astenia.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 20/07/2022