Anestésico local de corta duración de acción.

Mecanismo de acción
Procaína

Bloquea tanto la iniciación como la conducción de los impulsos nerviosos mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio y de esta manera la estabiliza reversiblemente. Dicha acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, dando lugar a que el potencial de acción se propague de manera insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Su acción es rápida y de poca duración.

Indicaciones terapéuticas
Procaína

Anestesia local por infiltración: dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones (1% y 2%). Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%).

Posología
Procaína

SC, IM.
Anestesia pori nfiltración: dosis según acción anestésica requerida, extensión de zona a anestesiar, ads.: máx. 1 g/24 h.
Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%): dosis según acción anestésica requerida, plexos, nervios o fibras a bloquear, estado del paciente: 500 mg, máx. 1 g.

Modo de administración
Procaína

Vía SC, IM. Para reducir el riesgo de administración intravascular accidental, debe inyectarse lentamente, realizando frecuentes aspiraciones, antes de cada inyección y durante la misma.

Contraindicaciones
Procaína

Hipersensibilidad a procaína, PABA, parabenos o anestésicos locales tipo éster.

Advertencias y precauciones
Procaína

I.H., I.R., epilepsia, insuf. cardiaca, hipertermia maligna, hipovolemia, shock grave, bradicardia o bloqueo cardíaco. No aplicar en áreas inflamadas o infectadas. No recomendado en niños. En caso de aparecer reacciones sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.

Insuficiencia hepática
Procaína

Precaución. Por su metabolismo hepático, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad del mismo.

Insuficiencia renal
Procaína

Precaución. La acidosis y una concentración reducida de proteínas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.

Interacciones
Procaína

Antagoniza acción de: sulfonamidas.
Potencia la acción de: relajantes musculares.
El empleo de anticolinesterasas y, especialmente, de ecotiopato en oftalmología, da lugar a una menor capacidad de hidrólisis de procaína, por lo que es peligrosa su asociación.
El aumento en la concentración de ión Ca disminuye la acción de los anestésicos locales.
La administración de procaína concomitantemente con acetazolamida (diurético), aumenta la vida media plasmática de procaína.
La incorporación de un vasoconstrictor en la misma formulación o aplicada por separado, aumenta el tiempo de acción del anestésico local.

Embarazo
Procaína

Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio de embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos; no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, cervical, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del sistema nervioso central, del tono vascular periférico y de la función cardiaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad dependen del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración.
Parto y alumbramiento: la administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso de este fármaco en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
Otros fármacos relacionados contraen las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia útero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardiaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del sistema nervioso central del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia
Procaína

Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso con precaución.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Procaína

Procaína puede influir sobre la conducción o utilización de máquinas, por verse disminuida la capacidad de reacción. Se debe advertir a los pacientes que no deben conducir o utilizar máquinas hasta que desaparezcan los efectos de la anestesia y los efectos inmediatos de la cirugía.

Reacciones adversas
Procaína

Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. Entumecimiento de la lengua. Somnolencia, depresión respiratoria, coma, depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardiaca; reacciones alérgicas.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 13/07/2016