Mecanismo de acciónTimolol
Agente bloqueador de los receptores beta adrenérgicos. El antagonismo competitivo de los transmisores adrenérgicos en los receptores beta bloquea la actividad simpaticomimética beta particularmente en el corazón, los bronquios y los vasos sanguíneos. Reduce la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción del miocardio y, por lo tanto, el consumo de oxígeno del miocardio.
Indicaciones terapéuticasTimolol
Angina de pecho debida a cardiopatía isquémica. Tratamiento de la hipertensión. Para reducir la mortalidad y el reinfarto en pacientes que sobreviven a un infarto agudo de miocardio. Tratamiento profiláctico de la migraña para reducir el número de ataques.
PosologíaTimolol
Oral.
Se debe administrar la dosis más baja posible para poder identificar descompensaciones cardíacas o fenómenos bronquiales en una etapa temprana; esto es especialmente importante en los ancianos. Los aumentos subsiguientes de la dosis deben realizarse lentamente (p. ej., una vez a la semana) bajo control o en función del efecto clínico.
Angina de pecho:
Rango de dosis recomendada: 5-30 mg 2 veces/día. Iniciar con 5 mg 2 veces/día, aumentando la dosis diaria en 10 mg con una frecuencia no superior a cada 3 o 4 días.
Hipertensión:
Rango de dosis recomendado: 10 a 60 mg/día. Dosis superiores a 30 mg/día se deben administrarse en dos dosis iguales.
Después de un infarto de miocardio:
Inicial: 5 mg dos veces/día durante dos días. Si no hay efectos adversos, aumentar a 10 mg dos veces/día y mantener esta dosis.
Para el tratamiento profiláctico de la migraña:
Dosis: 10 a 20 mg una vez al día o en dos dosis divididas.
Modo de administraciónTimolol
Para uso oral.
ContraindicacionesTimolol
Hipersensibilidad al timolol.
Insuficiencia cardíaca, a menos que esté adecuadamente controlada, bradicardia sinusal (<45 - 50 lpm) o bloqueo cardíaco. Shock cardiogénico. Antecedentes de broncoespasmo y asma bronquial. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa. Embarazo. Síndrome del seno enfermo (incluido el bloqueo sinoauricular), enfermedad vascular periférica grave o enfermedad de Raynaud. Angina de Prinzmetal. Feocromocitoma no tratado. Acidosis metabólica. Hipotensión. Alteraciones circulatorias periféricas graves.
Advertencias y precaucionesTimolol
I.R., I.H.
Niños, no se ha establecido la seguridad y eficacia.
Riesgo de insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca latente. Si ocurre, retirar gradualmente el tratamiento con betabloqueantes. Si no es posible retirar el tratamiento, considerar la digitalización y la terapia con diuréticos.
Enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, cardiopatía coronaria, angina de Prinzmetal e insuficiencia cardíaca) e hipotensión, evaluar críticamente el tratamiento con betabloqueantes y considerar el tratamiento con otros principios activos. Vigilar a los pacientes con enfermedades cardiovasculares en busca de signos de deterioro de estas enfermedades y de reacciones adversas.
En insuficiencia cardíaca congestiva no tratada, primero se debe estabilizar ante de utilizar bloqueadores beta .
En cardiopatía isquémica, no suspender el tratamiento bruscamente. Se debe reducir la dosis gradualmente, es decir, durante 1-2 semanas. Si es necesario, se debe iniciar la terapia de reemplazo al mismo tiempo, para prevenir la exacerbación de la angina de pecho.
Riesgo de bradicardia. Si la frecuencia del pulso disminuye a menos de 50-55 latidos por minuto en reposo y aparecen síntomas relacionados con la bradicardia, reducir la dosis.
En pacientes con trastornos circulatorios periféricos (enfermedad o síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), ya que pueden agravar estos trastornos.
Bloqueo cardiaco de primer grado, debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción.
Asma, se han notificado reacciones respiratorias.
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) leve/moderada, evaluar la relación riesgo/beneficio.
Riesgo de hipoglucemia, precaución en diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales, así como en pacientes sujetos a hipoglucemia espontánea, ya que los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de tirotoxicosis o hipoglucemia. Los betabloqueantes también pueden enmascarar los signos de hipertiroidismo.
Enfermedades de la corenea ya que ouede inducir sequedad en los ojos.
Concomitante con betabloqueantes tópicos, no se recomienda.
Riesgos de reacciones anafilácticas, sobre todo con antecedentes de reacción anafilactica. Puede aumentar la sensibilidad a los alergenos.
Anestesia quirúrgica.
Antecedentes de psoriasis.
Insuficiencia hepáticaTimolol
Precaución en I.H. Se pueden necesitar dosis mas bajas.
Insuficiencia renalTimolol
Precaución en I.R. Se pueden necesitar dosis mas bajas.
InteraccionesTimolol
Efecto depresor sobre la contractilidad miocárdica y sobre la conducción intracardíaca incrementado por: verapamilo, disopiramida, lignocaína y tocainida, diltiazem, quinidina, amiodarona y cualquiera de los agentes antiarrítmicos de clase 1.
La administración concomitante de glucósidos digitálicos puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular.
Aumentan el riesgo de hipertensión de rebote con: clonidina. Cuando la clonidina se utiliza junto con timolol, continuar el tratamiento con clonidina después de suspender el tratamiento con timolol.
Efecto hipotensor aumentado por: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y fenotiazinas, derivados de la dihidropiridina como la nifedipina o agentes antihipertensivos.
Intensifica el efecto reductor del azúcar en la sangre de:insulina y antidiabéticos orales.
Concomitante con con inhibidores de CYP2D6 (p. ej., quinidina, fluoxetina, paroxetina), betabloqueo sistémico.
El uso concomitante de bloqueadores beta y anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión.
No se deben utilizar agentes anestésicos como el éter, el ciclopropano y el tricloroetileno.
Biodisponibilidad aumentada por: cimetidina o hidralazina.
Biodisponibilidad reducida con: rifampicina.
Niveles plasmáticos aumentados por: alcohol.
Reduce el efecto de: agentes simpaticomiméticos, por ejemplo, isoprenalina, salbutamol.
Precaución con reserpina y guanetidina.
EmbarazoTimolol
No existen datos suficientes sobre el uso de maleato de timolol en mujeres embarazadas. No debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Los estudios epidemiológicos no han revelado efectos malformativos, pero muestran un riesgo de retraso del crecimiento intrauterino cuando los betabloqueantes se administran por vía oral. Además, se han observado signos y síntomas de betabloqueantes (p. ej., bradicardia, hipotensión, dificultad respiratoria e hipoglucemia) en recién nacidos cuando se administraron betabloqueantes hasta el parto. Si se administra timolol hasta el parto, se debe vigilar cuidadosamente al recién nacido durante los primeros días de vida.
LactanciaTimolol
El maleato de timolol aparece en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante la administración de este producto.
Efectos sobre la capacidad de conducirTimolol
No se han realizado estudios sobre el efecto de este medicamento sobre la capacidad para conducir. Al conducir vehículos u operar diferentes máquinas, se debe tener en cuenta que ocasionalmente pueden ocurrir alteraciones visuales que incluyen cambios refractivos, diplopía, ptosis, episodios frecuentes de visión borrosa leve y transitoria y episodios ocasionales de mareos o fatiga.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 25/05/2022