Mecanismo de acciónTelotristat
El profármaco (telotristat de etilo) y su metabolito activo (telotristat) son inhibidores de las L-triptófano hidroxilasas (TPH1 y TPH2, los pasos limitantes de la velocidad en la biosíntesis de serotonina). La serotonina tiene un papel fundamental en la regulación de diversos procesos fisiológicos mayores, como secreción, motilidad, inflamación y sensibilidad del tubo digestivo, con una hipersecreción en pacientes con síndrome carcinoide. Telotristat reduce la producción de serotonina por inhibición de la TPH1 periférica y, por tanto, alivia los síntomas asociados al síndrome carcinoide.
Indicaciones terapéuticasTelotristat
Tto. de la diarrea del síndrome carcinoide en combinación con análogos de la somatostatina (ASS) en ads. no controlados adecuadamente con el tto. con ASS.
PosologíaTelotristat
Oral. Ads.: 250 mg 3 veces/día. La respuesta clínica se alcanza tras 12 semanas de tto. Reevaluar el tto. a las 12 sem.
I.H. leve: 250 mg 2 veces/día; I.H. moderada: 250 mg/día.
Modo de administraciónTelotristat
Vía oral. Tomar con alimentos.
ContraindicacionesTelotristat
Hipersensibilidad.
Advertencias y precaucionesTelotristat
No recomendado en niños, I.R. grave, pacientes con enf. terminal que precisan diálisis, I.H. grave (Child Pugh C); precaución en I.R. leve-moderada; ajustar dosis en I.H. leve-moderada; monitorizar enzimas hepáticas antes y durante el tto. (sobre todo si se desarrollan síntomas de disfunción hepática); interrumpir el tto. si hay daño hepático; riesgo de: aumento de enzimas hepáticas, trastornos depresivos (depresión, estado de ánimo deprimido o pérdida de interés), estreñimiento.
Insuficiencia hepáticaTelotristat
No recomendado en I.H. grave (Child Pugh C). Ajustar dosis en I.H. leve-mdoerada: I.H. leve: 250 mg 2 veces/día; I.H. moderada: 250 mg/día.
Insuficiencia renalTelotristat
No recomendado en I.R. grave ni en pacientes con enf. terminal que precisan diálisis. Precaución en I.R. leve-moderada.
InteraccionesTelotristat
Exposición sistémica reducida con: octreotida de acción corta (administrar mín. 30 min después).
Disminuye la eficacia de: sustratos de CYP2B6 (p. ej., ácido valproico, bupropión, sertralina) y de sustratos de CYP3A4 (p. ej., midazolam, everolimus, sunitinib, simvastatina, etinilestradiol, amlodipino, ciclosporina). Monitorizar.
EmbarazoTelotristat
No existen datos relativos al uso de telotristat en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han demostrado toxicidad para la reproducción. No se recomienda el uso de telotristat durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo.
LactanciaTelotristat
Se desconoce si telotristat de etilo o sus metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/lactantes. Las pacientes no deben dar lactancia materna durante el tratamiento con telotristat.
Efectos sobre la capacidad de conducirTelotristat
La influencia de telotristat sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Se puede producir cansancio después de la administración de telotristat.
Reacciones adversasTelotristat
Disminución del apetito; depresión, estado de ánimo deprimido; cefalea; dolor abdominal, náuseas, distensión abdominal, estreñimiento, flatulencia; aumento de GGT, de ALT, de AST y de fosfatasa alcalina en sangre; fatiga, edema periférico, fiebre.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 03/03/2020