Mecanismo de acciónEmpagliflozina
Empagliflozina es un inhibidor competitivo reversible y selectivo altamente potente del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2). Empagliflozina no inhibe otros transportadores de glucosa importantes para el transporte de glucosa a los tejidos periféricos y es 5.000 veces más selectivo para el SGLT2 que para el SGLT1, el transportador más importante responsable de la absorción de glucosa en el intestino. El SGLT2 se encuentra altamente expresado en el riñón, mientras que la expresión en otros tejidos es inexistente o muy baja. Es responsable, como transportador predominante, de la reabsorción de glucosa tras la filtración glomerular para devolverla a la circulación. En los pacientes con diabetes tipo 2 e hiperglucemia, se filtra y reabsorbe una mayor cantidad de glucosa. La empagliflozina mejora el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2 al reducir la reabsorción renal de glucosa. La cantidad de glucosa eliminada por el riñón mediante este mecanismo glucurético depende de la concentración de glucosa en sangre y de la TFG. La inhibición del SLGT2 en pacientes con diabetes tipo 2 e hiperglucemia conduce a un exceso de excreción de glucosa por la orina. Además, el inicio de la administración de empagliflozina aumenta la excreción de sodio, que da lugar a diuresis osmótica y a un volumen intravascular reducido.
Indicaciones terapéuticasEmpagliflozina
1) Tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio en:
- Monoterapia cuando la metformina no se considera apropiada debido a intolerancia.
- Añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.
2) Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica sintomática en adultos.
PosologíaEmpagliflozina
Oral. Adultos:
- Diabetes mellitus tipo 2: 10 mg/día tanto en monoterapia como en combinación con otros antidiabéticos; si se tolera y TFG >= 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: 25 mg/día. Dosis máx. 25 mg/día.
- Insuficiencia cardíaca: 10 mg/día.
En combinación con sulfonilurea o insulina,considerar una dosis más baja de éstas.
I.R.:
En diabetes mellitus tipo 2: si TFGe 45-< 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: iniciar el tratamiento con 10 mg o continuar con 10 mg de empagliflozina en pacientes que ya lo estén tomando; si TFGe 30-< 45 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp> (iniciar el tratamiento con 10 mg o continuar con 10 mg de empagliflozina en pacientes que ya lo estén tomando; si TFGe < 30 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: no se recomienda.
En insuficiencia cardiaca (con o sin diabetes mellitus tipo 2) si TFGe >= 20 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: 10 mg/día; si TFGe < 20 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: no se recomienda.
Modo de administraciónEmpagliflozina
Vía oral. Tomar con o sin alimentos y tragar los comp. enteros con agua.
ContraindicacionesEmpagliflozina
Hipersensibilidad.
Advertencias y precaucionesEmpagliflozina
No utilizar en enf. renal terminal, pacientes sometidos a diálisis, I.H. grave ni en diabetes tipo 1; no se recomienda si TFGe < 30 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp> en diabetes mellitus tipo 2 o si TFGe < 20 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp> en insuficiencia cardíaca; no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños y adolescentes; notificados casos raros de cetoacidosis, incluidos casos potencialmente mortales y con desenlace mortal, en pacientes con diabetes mellitus tratados con inhibidores del SGLT2 (interrumpir si aparece); en pacientes hospitalizados por un procedimiento quirúrgico mayor o enfermedades agudas graves, interrumpir el tratamiento y reanudar sólo cuando los valores de cuerpos cetónicos sean normales y el paciente esté estabilizado; antes de iniciar el tratamiento considerar los antecedentes que puedan predisponer a cetoacidosis; usar con precaución por mayor riesgo de cetoacidosis en: pacientes con baja reserva de células beta funcionales (p. ej., diabetes tipo 2 con péptido C bajo, diabetes autoinmune latente del adulto (LADA) o antecedentes de pancreatitis), trastornos que den lugar a una ingesta restringida de alimentos o a una deshidratación grave, pacientes cuyas dosis de insulina estén reducidas y pacientes con mayores necesidades de insulina debido a una enfermedad médica aguda, cirugía o abuso de alcohol; no reiniciar el tratamiento con un inhibidor del SGLT2 en pacientes concetoacidosis previa mientras estaban en tratamiento con un inhibidor del SGLT2, a menos que se haya identificado y resuelto claramente otro factor desencadenante; monitorizar función renal antes de iniciar el tratamiento, periódicamente durante el mismo mínimo 1 vez/año y antes de iniciar el tratamiento con cualquier medicamento que pueda tener un impacto negativo en la función renal; notificados casos de: lesión hepática, aumento del hematocrito, infecciones complicadas del tracto urinario incluyendo pielonefritis y urosepsis (valorar la interrupción del tratamiento) y de fascitis necrosante del perineo o gangrena de Fournier (si se sospecha, interrumpir e instaurar un tratamiento inmediato incluidos antibióticos y desbridamiento quirúrgico); riesgo de hipovolemia (precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida, tratamiento antihipertensivo con antecedentes de hipotensión o >= 75 años); monitorizar la volemia y los electrolitos en enfermedades que puedan conducir a una pérdida de líquidos; observado un incremento en los casos de amputación de miembros inferiores (principalmente de los dedos de los pies), aconsejar al paciente acerca del cuidado rutinario preventivo de los pies; no estudiado en pacientes con enfermedad infiltrativa o con miocardiopatía de Takotsubo.
Insuficiencia hepáticaEmpagliflozina
No usar en I.H. grave; experiencia limitada.
Insuficiencia renalEmpagliflozina
No utilizar en enf. renal terminal ni diálisis. En diabetes mellitus tipo 2: si TFGe 45-< 60 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: iniciar el tratamiento con 10 mg o continuar con 10 mg de empagliflozina en pacientes que ya lo estén tomando; si TFGe 30-< 45 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp> (en pacientes con enfermedad cardovascular establecida): iniciar el tratamiento con 10 mg o continuar con 10 mg de empagliflozina en pacientes que ya lo estén tomando; si TFGe < 30 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: no se recomienda.
En insuficiencia cardiaca (con o sin diabetes mellitus tipo 2) si TFGe >= 20 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: 10 mg/día; si TFGe < 20 ml/min/1,73 m<exp>2<\exp>: no se recomienda.
InteraccionesEmpagliflozina
Aumenta el efecto diurético de: tiazidas y diuréticos del asa.
Aumenta el riesgo de hipoglucemia con: insulina y secretagogos de insulina (sulfonilureas), ajustar dosis.
Evitar con: inductores de las enzimas UGT (si es necesario adminstrar, vigilar la glucemia).
Aumenta la excrección renal de: litio (monitorizar la concentración sérica por riesgo de reducir niveles plasmáticos).
Lab: resultados positivos para glucosa en orina; puede interferir con la prueba del 1,5-anhidroglucitol (usar métodos alternativos para monitorizar la glucemia).
EmbarazoEmpagliflozina
No hay datos sobre el uso de empagliflozina en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales muestran que la empagliflozina atraviesa la placenta durante la última fase de la gestación en un grado muy limitado, pero no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos en lo que respecta al desarrollo embrionario temprano. No obstante, los estudios realizados en animales han mostrado efectos adversos en el desarrollo posnatal. Como medida de precaución, es preferible evitar su uso durante el embarazo.
LactanciaEmpagliflozina
No se dispone de datos en humanos sobre la excreción de la empagliflozina en la leche materna. Los datos toxicológicos disponibles en animales han mostrado que la empagliflozina se excreta en la leche. No se puede excluir el riesgo para los recién nacidos o los lactantes. No debe utilizarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirEmpagliflozina
La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña. Se debe advertir a los pacientes que tomen las debidas precauciones para evitar una hipoglucemia mientras conducen y utilizan máquinas, sobre todo cuando se use en combinación con una sulfonilurea y/o con insulina.
Reacciones adversasEmpagliflozina
Moniliasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis y otras infecciones genitales, infección del tracto urinario (incluyendo pielonefritis y urosepsis); hipoglucemia (cuando se usa con sulfonilurea o insulina), sed; estreñimiento; prurito (generalizado), exantema; hipovolemia; aumento de la micción; aumento de los lípidos en suero.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 20/07/2022