Mecanismo de acción
Celiprolol

Bloqueante selectivo de los receptores ß<sub>1<\sub>-adrenérgicos (cardioselectivo), que posee una suave acción simpaticomimética intrínseca; produce un débil bloqueo de los receptores alfa-2, lo que le confiere cierta acción vasodilatadora periférica. Sin efecto estabilizante de membrana.

Indicaciones terapéuticas
Celiprolol

Tratamiento de la hipertensión arterial de leve a moderada. Angina de pecho: angina estable crónica.

Posología
Celiprolol

Oral.
- HTA: 200 mg/día (en 1 toma, antes del desayuno). Se puede aumentar a 400 mg a 600 mg una vez al día, en caso de respuesta insuficiente
- Angina de pecho: 200-400 mg/día.

Modo de administración
Celiprolol

Vía oral.
Vía oral. Administrar en una sola toma, preferentemente por la mañana, antes del desayuno. Se recomienda tomar los comprimidos con un vaso de agua, media hora antes o dos horas después de la ingesta de los alimentos

Contraindicaciones
Celiprolol

Hipersensibilidad a celiprolol. Bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado. Bradicardia intensa (menor de 50 latidos/ minuto). Hipotensión (presión arterial sistólica menor de 100 mmHg). Insuficiencia cardiaca descompensada. Shock cardiogénico. Feocromocitoma no tratado. Enfermedad del nódulo sinusal. Episodios agudos de asma. Acidosis metabólica. Alteraciones circulatorias periféricas graves. Etapa tardía de la enfermedad periférida arterial oclusiva y enfermedad de Raymaud.

Advertencias y precauciones
Celiprolol

Insuficiencia cardíaca bien controlada, el celiprolol requiere una estricta vigilancia médica. En caso de que aparezcan síntomas de descompensación cardíaca, estos deben considerarse como una señal para interrumpir el tratamiento. Bloqueo cardíaco de primer grado. Angina de Prinzmetal: los betabloqueantes pueden aumentar el número y la duración de los ataques anginosos en los pacientes con angina de Prinzmetal. Enfermedad de Raynaud o síndrome de claudicación intermitente, se recomienda la vigilancia estrecha. Anestesia general, psoriasis o antecedentes de psoriasis, tto. concomitante con anestésicos por inhalación. Puede enmascarar síntomas de tirotoxicosis. Puede usarse con precaución en pacientes asmáticos controlados, y en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica compensada.
Se recomienda emplear la dosis terapéutica más baja (200 mg) y, en caso de precisar elevarla, se dividirá en varias tomas para evitar «picos» en la concentración plasmática. Deterioro de la función renal. Feocromocitoma tratado: no se debe administrar celiprolol hasta no haber establecido el alfa-bloqueo. Se debe vigilar estrechamente la presión arterial.
Diabetes mellitus (puede enmascarar los síntomas de la hipoglucemia). Las reacciones alérgicas observadas con celiprolol pueden aumentar tanto la sensibilidad a los alérgenos como la gravedad de las reacciones anafilácticas inducidas por otros fármacos. Puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo.

Insuficiencia hepática
Celiprolol

Los datos disponibles son limitados en pacientes con insuficiencia hepática.

Insuficiencia renal
Celiprolol

Con un aclaramiento de creatinina entre 15 - 40 ml por minuto, vigilar la frecuencia cardíaca y revisar el tratamiento en caso de bradicardia (menos de 50-55 latidos/minuto en reposo).
No se recomienda el uso con una aclaramiento de creatinina inferior a 15 ml/min.

Interacciones
Celiprolol

- Usos concomitantes no recomendados:
Efectos negativos sobre contractilidad, conducción auriculoventricular y presión arterial con: bloqueantes de los canales de calcio no dihidropirídinicos (por ejemplo verapamilo y en menor grado diltiazem).
Puede aumentar tiempo de conducción auriculoventricular con: glucósidos digitálicos.
Potenciación de los efectos bradicárdicos. con: fingolimod.
Efecto hipotensor aumentado por: IMAO (excepto IMAO-B).
Aumenta riesgo de hipotensión de rebote de: clonidina.
En caso de shock o hipotensión debida a floctafenina, los beta-bloqueantes hacen que los fármacos utilizados para compensar estos síntomas sean menos eficaces.
- Combinaciones que deben utilizarse con precaución:
Riesgo de alteraciones del ritmo y de la conducción auriculo-ventricular.con: antiarrítmicos de Clase I (por ejemplo disopiramida, quinidina) y amiodarona.
Antagonistas del calcio: diltiazem, bepridilo, dado que que enlentecen la conducción auriculoventricular y deprimen la contractilidad miocárdica. Se ha comunicado un mayor riesgo de depresión cuando los betabloqueantes se administran junto con diltiazem.
Insulina y antidiabéticos orales: el bloqueo beta-adrenérgico puede prevenir la aparición de los signos de hipoglucemia, como la taquicardia. En el caso de diabetes tratada con sulfonilureas, la eficacia del tratamiento puede verse aumentada y ser necesario un ajuste de dosis.
Atenuación de taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión con: anestésicos.
Concentración plasmática aumentada con: inhibidores de la P-gp (por ejemplo verapamil, eritromicina, claritromicina, ciclosporina, quinidina, ketokonazol e itraconazol).
Concentración plasmática disminuida por: inductores de la P-gp (por ejemplo rifampicina y Hierba de San Juan).
- Combinaciones a tener en cuenta:
Riesgo de hipotensión aumentado con: derivados de la dihidropiridina como nifepidino
Efecto hipotensor disminuido por: AINEs, inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, tales como ibuprofeno o indometacina.
Efecto efecto antihipertensivo potenciado y riesgo de hipotensión ortoestática con: antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas y otros antihipertensivos.
Agentes simpaticomiméticos pueden neutralizar el efecto de los beta-bloqueantes.
Riesgo incrementado de bradicardia con: mefloquina

Embarazo
Celiprolol

No hay datos, o éstos son limitados relativos al uso de celiprolol en mujeres embarazadas.
La evaluación de los estudios en animales no ha indicado efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Celiprolol no debe utilizarse durante el embarazo a menos que no exista otra alternativa más segura. Otros agentes beta-bloqueantes disminuyen la circulación placentaria que puede causar la muerte del feto y nacimiento prematuro. No se sabe el efecto de celiprolol sobre el flujo de sangre placentaria. En los recién nacidos de madres en tratamiento, la actividad betabloqueante persiste durante varios días después del nacimiento: este efecto residual normalmente no tiene consecuencias clínicas. No obstante, existe la posibilidad de fallo cardíaco requiriendo la hospitalización en una unidad de cuidados intensivos. No debe aumentarse el volumen plasmático ya que puede existir riesgo de edema agudo de pulmón. Además, se han notificado casos de bradicardia, distrés respiratorio e hipoglucemia. Por estas razones, se recomienda una estrecha vigilancia del neonato (frecuencia cardíaca, glucemia) en una unidad especializada durante los primeros 3 a 5 días de vida.

Lactancia
Celiprolol

Los betabloqueantes se excretan en la leche materna humana. No se dispone de información suficiente relativa a la excreción de celiprolol en la leche materna.
No se han evaluado los riesgos de hipoglucemia y bradicardia en los lactantes. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/lactantes. Por ello, no se recomienda el uso de celiprolol durante el periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Celiprolol

Especialmente al inicio del tratamiento, en determinadas personas, pueden aparecer síntomas de fatiga, mareo, temblor, dolor de cabeza, trastornos de la visión etc.; por tanto, debe advertirse a los pacientes que no se realicen tareas que requieran especial atención (conducir automóviles, manejar maquinaria peligrosa, etc.) si dichos síntomas tienen lugar.

Reacciones adversas
Celiprolol

Depresión; temblor, parestesia, dolor de cabeza, astenia, somnolencia, mareo; sofocos, empeoramiento de desórdenes periféricos vasculares como claudicación intermitente, o el fenómeno de Raynaud; vómitos, náuseas, dolor abdominal alto y boca seca; hiperhidrosis, eritema, erupción y prurito; disfunción eréctil; anticuerpos antinucleares.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 02/06/2020