Mecanismo de acciónEribulina
Inhibe la fase de crecimiento de los microtúbulos sin afectar a la fase de acortamiento y secuestra la tubulina en agregados no productivos.
Indicaciones terapéuticasEribulina
Tto. de ads. con:
- cáncer de mama localmente avanzado o metastásico con progresión de la enf.después de, al menos, un régimen de quimioterapia para la enf.avanzada. La terapia previa debe haber incluido una antraciclina y un taxano en el ámbito adyuvante o metastásico, a menos que estos ttos. no fueran adecuados para los pacientes.
- liposarcoma irresecable que han recibido tto. previo con antraciclina (a menos que no fuera adecuado) para la enf. avanzada o metastásica.
PosologíaEribulina
IV: 1,23 mg/m<exp>2<\exp> durante 2 a 5 min en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. Profilaxis con antieméticos (incluidos corticoesteroides). Retrasar administración el día 1 o día 8 si: RAN <1x10<exp>9<\exp>/l, plaquetas <75x10<exp>9<\exp>/l, toxicidades no hematológicas de grado 3 o 4.
Ajuste de dosis:
- Hematológica: si RAN <0,5 x 10<exp>9<\exp>/l dura más de 7 días, o neutropenia con RAN <1 x 10<exp>9<\exp>/l complicada por fiebre o infección; o trombocitopenia con plaquetas <50 x 10<exp>9<\exp>/l complicada por hemorragia o que requiere transfusión de sangre o de plaquetas: 0,97 mg/m<exp>2<\exp>.
- No hematológica: cualquiera de grado 3 ó 4 en el ciclo previo: 0,97 mg/m<exp>2<\exp>.
- Reaparición de cualquier reacción adversa hematológica o no hematológica: 0,62 mg/m<exp>2<\exp>. Si aparecen con esta dosis suspender tto.
I.H. leve: 0,97 mg/m<exp>2<\exp> IV durante 2 a 5 min en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días. I.H. moderada: 0,62 mg/m<exp>2<\exp> IV durante 2 a 5 min en los días 1 y 8 de cada ciclo de 21 días.
En la UE, la dosis recomendada hace referencia a la base del principio activo (eribulina). El cálculo de la dosis individual que se administrará a un paciente se debe basar en la concentración de la solución lista para usar que contiene 0,44 mg/ml de eribulina y la recomendación de dosis de 1,23 mg/m<exp>2<\exp>. Las recomendaciones sobre la reducción de la dosis también se muestran como la dosis de eribulina que se administrará en base a la concentración de la solución lista para usar.
Modo de administraciónEribulina
Vía IV. Administrar en unidades especializadas en la administración de quimioterapia citotóxica y únicamente bajo la supervisión de un médico cualificado con experiencia en el uso adecuado de citotóxicos. Se puede diluir la dosis en hasta 100 ml de solución inyectable de 9 mg/ml (0,9 %) de cloruro de sodio. No debe diluirse en solución para perfusión de glucosa al 5 %. Antes de la administración debe garantizarse un acceso venoso periférico bueno o una vía central permeable. No hay indicios de que el mesilato de eribulina sea un vesicante o un irritante. En caso de extravasación, el tratamiento debe ser sintomático
ContraindicacionesEribulina
Hipersensibilidad a eribulina, lactancia.
Advertencias y precaucionesEribulina
I.H. leve, I.R. grave (puede necesitar reducción de dosis). Se recomienda monitorización del ECG en pacientes con ICC, bradiarrítmias, medicamentos que prolongan el intervalo QT (incluidos antiarrítmicos de clase Ia y III), y anormalidades electrolíticas; corregir la hipocaliemia o hipomagnesemia antes de comenzar el tto. y monitorizar estos electrolitos periódicamente durante el mismo. Evitar en pacientes con síndrome de QT largo congénito. Mielosupresión, depende de la dosis y principalmente se presenta como neutropenia; control de recuentos de sangre completa antes de cada dosis de eribulina, solo iniciar tto. con valores de RAN >= 1,5 x 10<exp>9<\exp>/l y plaquetas > 100 x 10<exp>9<\exp>/l. Neuropatía periférica, control por si se presentan síntomas, el desarrollo de neurotoxicidad periférica grave requiere un retraso o una reducción de la dosis.
Insuficiencia hepáticaEribulina
Precaución en I.H. leve: 0,97 mg/m<exp>2<\exp>. I.H. moderada: 0,62 mg/m<exp>2<\exp>. No hay estudios en I.H. grave ni con cirrosis.
Insuficiencia renalEribulina
Precaución en I.R. moderada o grave (puede necesitar reducción de dosis).
InteraccionesEribulina
Potencia la toxicidad de: sustancias que tienen un estrecho índice terapéutico, y que se eliminan principalmente a través del metabolismo mediado por CYP3A4 (alfentanilo, ciclosporina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus), se recomienda precaución y control para detectar los acontecimientos adversos con el uso concomitante.
EmbarazoEribulina
No hay datos relativos al uso de eribulina en mujeres embarazadas. La eribulina es embriotóxica, fetotóxica y teratogénica en ratas. No se debe utilizar durante el embarazo, a no ser que sea claramente necesario y después de considerar cuidadosamente las necesidades de la madre y el riesgo para el feto.
Se debe informar a las mujeres en edad fértil que eviten quedarse embarazadas mientras ellas o sus parejas reciben tratamiento y que utilicen métodos anticonceptivos efectivos durante y hasta 3 meses tras finalizar el tratamiento.
Se ha observado toxicidad testicular en ratas y perros. Los pacientes varones deben asesorarse sobre la conservación del esperma antes de iniciar el tratamiento debido a la posibilidad de esterilidad irreversible.
LactanciaEribulina
No se dispone de información relativa a la excreción de eribulina o de sus metabolitos en la leche materna humana o animal. No se puede descartar la existencia de riesgo para los recién nacidos o lactantes y, por lo tanto, está contraindicado durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirEribulina
Puede causar reacciones adversas tales como cansancio y mareos que pueden influir de forma leve o moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe aconsejar a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si se encuentran cansados o mareados.
Reacciones adversasEribulina
Infección de las vías urinarias, candidiasis bucal, herpes bucal, infección de las vías respiratorias altas, nasofaringitis, rinitis, herpes zóster; neutropenia, leucopenia, anemia, neutropenia febril, trombocitopenia, linfopenia; disminución del apetito, hipopotasemia, hipomagnesemia, deshidratación, hiperglucemia, hipofosfatemia; insomnio, depresión; neuropatía periférica, cefalea, disgeusia, mareos, hipoestesia, letargo, neurotoxicidad; aumento del lagrimeo, conjuntivitis; vértigo; taquicardia; sofocos; disnea, tos, dolor orofaríngeo, epistaxis, rinorrea; náuseas, estreñimiento, diarrea, vómitos, dolor abdominal, estomatitis, sequedad de boca, dispepsia, enf. por reflujo gastroesofágico, úlceras bucales, distensión abdominal; alopecia, exantema, prurito, trastorno de las uñas, sudoración nocturna, sequedad de piel, eritema, hiperhidrosis; artralgia y mialgia, dolor en las extremidades, espasmos musculares, dolor musculoesquelético y dolor torácico musculoesquelético, debilidad muscular, dolor óseo, dolor de espalda; fatiga/astenia, pirexia, inflamación de las mucosas, edema periférico, dolor, escalofríos, enf. pseudogripal, dolor torácico; reducción de peso. Aumento de ALT, AST y gammaglutamil transferasa, s. de Steven Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 25/08/2016