Mecanismo de acción
Selegilina

Inhibe selectivamente en el cerebro la MAO-B, responsable de la degradación de dopamina. Mediante esta acción, se produce un aumento de la concentración de dopamina en los segmentos cerebrales nigroestriados, que tiene como consecuencia una mejoría de función motora.

Indicaciones terapéuticas
Selegilina

Enf. de Parkinson idiopático. Como monoterapia en estadios iniciales de la enf. de Parkinson, o como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa).

Posología
Selegilina

Oral.
Monoterapia en estados iniciales de la enf. de Parkinson como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa) : 5-10 mg/día en una sola toma o en 2 tomas durante la mañana (desayuno y almuerzo). Cuando se administra con un régimen de levodopa reducir la dosis de levodopa (reducción media, 30%).

Modo de administración
Selegilina

Oral. Tragar con agua y sin masticar.

Contraindicaciones
Selegilina

Hipersensibilidad a selegilina; concomitante con: ISRS, inhibidores de la recaptación de la serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos, simpaticomiméticos, IMAO, opioides, además, evitar la administración de selegilina durante las 5 sems siguientes a la última administración de fluoxetina; úlcera duodenal y/o úlcera gástrica. La terapia combinada con levodopa contraindicada en: HTA, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, adenoma prostático con aparición de orina residual, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada.

Advertencias y precauciones
Selegilina

I.H., I.R., hipertensión lábil, arritmias cardíacas, angina de pecho grave, psicosis o antecedentes de ulceración péptica, anestesia quirúrgica general. Al combinar un tto. con selegilina a la dosis máx. tolerable de levodopa, se pueden presentar movimientos involuntarios y/o agitación, la dosis de levodopa se puede reducir por término medio en un 30%, al añadirse selegilina al tto. con levodopa. Si se administra selegilina en dosis mayores de las recomendadas (10 mg), puede perder su selectividad por la MAO-B y, aumentar el riesgo de hipertensión. Niños, no establecido eficacia y seguridad.

Insuficiencia hepática
Selegilina

Precaución. No hay datos disponibles sobre el ajuste de dosis en I.R. moderada.

Insuficiencia renal
Selegilina

Precaución. No hay datos disponibles sobre el ajuste de dosis en I.H. moderada.

Interacciones
Selegilina

Debido al riesgo de hipertensión, debe evitarse la administración simultánea de selegilina y simpaticomiméticos (descongestionantes nasales, hipertensores, psicoestimulantes). Asociación contraindicada.
La administración concomitante de selegilina e IMAO (incluyendo linezolid) puede causar hipotensión o hipertensión graves, trastornos del sistema nervioso central y cardiovasculares. Asociación contraindicada.
La administración concomitante de selegilina y petidina está contraindicada.
La administración concomitante con ISRS o inhibidores de la recaptación de la serotonina y noradrenalina, antidepresivos tricíclicos está contraindicada debido al riesgo de padecer confusión, hipomanía, alucinaciones y episodios maníacos, agitación, mioclono, hiperreflexia, descoordinación, tiritona, temblor, convulsión, ataxia, diaforesis, diarrea, fiebre hipertensión, que pueden ser parte del síndrome serotoninérgico.
Biodisponibilidad aumentada por: anticonceptivos orales.
Concomitante con sustancias con un estrecho índice terapéutico como digitalis y/o anticoagulantes requiere precaución y un seguimiento estricto.
No se recomienda la administración simultánea de fármacos depresores del SNC (sedantes, hipnóticos) y alcohol.

Embarazo
Selegilina

Se dispone de muy poca información sobre pacientes embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva sólo a dosis múltiples muy elevadas. Como medida de precaución, en caso de embarazo diagnosticado, o de sospecha del mismo, no deberá administrarse selegilina.

Lactancia
Selegilina

Se desconoce si la selegilina se excreta en la leche materna. La excreción de selegilina en la leche no se ha estudiado en animales. Los datos físico-químicos de selegilina sugieren la excreción en la leche y no se puede descartar el riesgo para el lactante. La selegilina no debe administrarse a las madres durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Selegilina

Aún al ser administrado de acuerdo a las instrucciones mencionadas, la selegilina puede alterar la capacidad de reacción del sistema nervioso central, de tal manera que resulta restringida la conducción de vehículos o el manejo de máquinas peligrosas. Esto rige de modo especial para la combinación con alcohol.

Reacciones adversas
Selegilina

Mareo, cefalea, movimientos anormales (como discinesia), vértigo; náuseas; bradicardia; enzimas hepáticas levemente elevadas;confusión, alucinaciones.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 26/05/2016