AMBRISENTAN MEDAC film-coated tablet 5 mg

Nombre local: AMBRISENTAN MEDAC Compressa rivestita con film 5 mg
País: Italia
Laboratorio: Medac Pharma SRL
Vía: Vía oral
Forma: Comprimido recubierto con película
ATC: Ambrisentán (C02KX02)

ATC: Ambrisentán (C02KX02)

Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar


Mecanismo de acción
Ambrisentán

Actúa como antagonista selectivo del receptor de endotelina (ARE) de tipo A (ET<exp>A<\exp>).

Indicaciones terapéuticas
Ambrisentán

Hipertensión arterial pulmonar (HAP) en adultos clasificados como clase funcional II a III de la OMS, incluyendo el uso en tratamiento de combinación. Se ha demostrado su eficacia en HAP idiopática (HAPI) y en HAP asociada a enfermedad del tejido conectivo.
Ttratamiento de la hipertensión arterial pulmona (HAP) en adolescentes y niños (de 8 años a menores de 18 años) clasificados como clase funcional (CF) II a III de la OMS, incluyendo el uso en tratamiento de combinación. Se ha demostrado la eficacia de este medicamento en HAPI y en HAP familiar, HAP congénita corregida y HAP asociada a enfermedad del tejido conectivo.

Posología
Ambrisentán

Oral.
- Adultos:
Ambrisentán en monoterapia: comenzar con 5 mg/día que se podrá aumentar a 10 mg/día, dependiendo de la respuesta clínica y la tolerabilidad.
Ambrisentán en combinación con tadalafilo: ajustar la dosis hasta alcanzar una dosis de 10 mg/día.
En el ensayo AMBITION los pacientes recibieron 5 mg/día de ambrisentán durante las primeras 8 sem antes de ajustar a 10 mg, dependiendo de la tolerabilidad. Cuando se utilizo en combinación con tadalafilo comenzaron con 5 mg de ambrisentán y 20 mg de tadalafilo. Dependiendo de la tolerabilidad, la dosis de tadalafilo se aumentó a 40 mg después de 4 sem y la dosis de ambrisentán se aumentó a 10 mg después de 8 sem. Más del 90% de los pacientes alcanzaron estas dosis. Dependiendo de la tolerabilidad, las dosis también se podrían haber disminuido .
Cuando se coadministra con ciclosporina A, la dosis de ambrisentán se debe limitar a 5 mg/ día y monitorizar.
- Pacientes pediátricos de 8 años a menores de 18 años:
Ambrisentán en monoterapia o en combinación con otras terapias para la HAP:
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Ambrisentán en combinación con ciclosporina A:
En pacientes pediátricos, cuando se coadministra con ciclosporina A, la dosis de ambrisentán en pacientes>=50 kg se debe limitar a 5 mg una vez al día o, en pacientes>=20 a <50 kg, a 2,5 mg una vez al día. Monitorización estrecha.

Modo de administración
Ambrisentán

Vía oral. Administrar con o sin alimentos y se recomienda tragar enteros.

Contraindicaciones
Ambrisentán

Hipersensibilidad a ambrisentán, embarazo, mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo fiable, lactancia, I.H. grave (con o sin cirrosis), valores basales de aminotransferasas hepáticas (AST y/o ALT) >3xULN. Fibrosis pulmonar idiopática (FPI), con o sin hipertensión pulmonar secundaria.

Advertencias y precauciones
Ambrisentán

Los pacientes con FPI que pudieran estar en tratamiento con ambrisentan deben evaluarse cuidadosamente, debiéndose considerar tratamientos alternativos.
I.R. grave (experiencia limitada).
I.H. Evaluar los niveles ALT y AST antes de iniciar el tratamiento y seguimiento mensual. Si desarrollan un incremento inexplicable y sostenido de los niveles de ALT y/o AST clínicamente significativo, o si el incremento de ALT y/o AST va acompañado de signos o síntomas de daño hepático, interrumpir el tratamiento. En pacientes que no presenten síntomas clínicos de daño hepático o de ictericia, se puede considerar el reinicio del tratamiento, una vez se hayan resuelto las anormalidades en los valores de enzimas hepáticas. Se recomienda el consejo de un hepatólogo.
Riesgo de reducción en la concentración de hemoglobina y hematocrito. En pacientes con anemia significativa, no se recomienda iniciar tratamiento. Medir niveles de Hb y/o hematocrito durante el tratamiento y, en 1 mes, 3 meses y después periódicamente, de acuerdo con la práctica clínica. Si hay disminución en la Hb o hematocrito relevante, y se han descartado otras causas, considerar reducir la dosis o interrumpir tratamiento.
Retención de fluidos: se ha observado aparición de edema periférico. En la mayoría de los casos fueron de gravedad entre leve y moderada, aunque parece que puede ocurrir con mayor frecuencia e intensidad en pacientes de más de 65 años. Se han notificado algunos casos poscomercialización de retención de fluidos, semanas después de comenzar el tratamiento con ambrisentán y que, en algunos casos, han requerido la utilización de un diurético o la hospitalización para controlar los fluidos o la insuficiencia cardíaca descompensada. Si los pacientes tienen sobrecarga de fluidos preexistente controlar clínicamente antes de comenzar el tratamiento. Si la retención de fluidos es clínicamente relevante durante el tratamientán, con o sin aumento de peso asociado, evaluar para determinar la causa, que podría ser o bien ambrisentán o bien una insuficiencia cardiaca subyacente, y valorar la necesidad de iniciar un tratamiento específico o de interrumpir el tratamiento con ambrisentán
No se ha establecido la seguridad y eficacia de ambrisentán en niños menores de 8 años de edad.
No iniciar en mujeres en edad fértil, a menos que la prueba de embarazo sea negativo y se utilicen medidas anticonceptivas fiables.
Vigilar al comenzar tratamiento con rifampicina.
Enfermedad veno-oclusiva pulmonar, si los pacientes con HAP desarrollan edema pulmonar agudo cuando son tratados con ambrisentán, se debe considerar la posibilidad de enfermedad veno-oclusiva pulmonar.

Insuficiencia hepática
Ambrisentán

Contraindicado en I.H. grave (con o sin cirrosis). Precaución en I.H.

Insuficiencia renal
Ambrisentán

Precaución en I.R. grave (iniciar cuidadosamente y vigilar si se incrementa a 10 mg).

Interacciones
Ambrisentán

Los pacientes tratados con ambrisentán deben ser estrechamente vigilados al comenzar el tratamiento con rifampicina.
La ciclosporina A puede aumentar la acción y la toxicidad de ambrisentán. Por lo tanto, cuando se coadministra con ciclosporina A, se debe limitar la dosis de ambrisentán a 5 mg una vez al día en pacientes adultos o pediátricos cuyo peso sea>=50 kg, y a 2,5 mg una vez al día en pacientes pediátricos cuyo peso sea>=20 a <50 kg.

Embarazo
Ambrisentán

Contraindicado durante el embarazo. Estudios en animales han mostrado que ambrisentán es teratogénico. No hay experiencia en humanos. El tratamiento no debe ser iniciado en mujeres en edad fértil, a menos que el resultado de la prueba de embarazo pre-tratamiento sea negativo y se utilicen medidas anticonceptivas fiables. Se recomienda hacer pruebas de embarazo mensuales durante el tratamiento. Las mujeres deben ser informadas del riesgo de daño fetal y del tratamiento alternativo que deben iniciar si se quedan embarazadas.

Lactancia
Ambrisentán

Se desconoce si se excreta en la leche materna humana. No se ha estudiado en animales la excreción de ambrisentán en la leche.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Ambrisentán

La influencia de ambrisentán sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña a moderada. Al examinar a los pacientes su capacidad para realizar tareas que requieran atención, habilidad motora o cognitiva, se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de ambrisentán (como hipotensión, mareos, astenia, fatiga).

Reacciones adversas
Ambrisentán

Anemia (disminución de la hemoglobina, disminución del hematocrito); reacciones de hipersensibilidad (p. ej. angioedema, erupción cutánea, prurito); cefalea (incluyendo cefalea sinusal, migraña) mareo; visión borrosa, alteración visual; acúfenos; palpitaciones, fallo cardíaco; rubefacción, hipotensión, síncope; disnea, congestión del tracto respiratorio superior (p. ej. nasal, sinusal), nasofaringitis; epistaxis, rinitis, sinusitis; náuseas, diarrea, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento; incremento de las transaminasas hepáticas; erupción; edema periférico, retención de fluidos, dolor/malestar torácico, fatiga, astenia.

Monografías Principio Activo: 26/11/2021