Mecanismo de acción
Citisina

La citisina permite una reducción gradual de la dependencia de la nicotina mediante el alivio de los síntomas de abstinencia.
La citisina (también llamada citisiniclina) es un alcaloide vegetal (que se encuentra, por ejemplo, en las semillas de los árboles del género Laburnum) cuya estructura química es similar a la de la nicotina. Provoca un efecto sobre los receptores nicotínicos de acetilcolina. La acción de la citisina es similar a la de la nicotina, pero en general es más débil. La citisina compite con la nicotina por los mismos receptores y gradualmente desplaza la nicotina al tener un enlace más fuerte. Tiene una menor capacidad de estimular los receptores nicotínicos, principalmente los del subtipo ?4?2 (es su agonista parcial) y menos nicotina pasa al sistema nervioso central. Se ha planteado la hipótesis de que en el sistema nervioso central la citisina actúe sobre el mecanismo implicado en la dependencia de la nicotina y sobre la liberación de neurotransmisores. Previene la plena activación dependiente de nicotina del sistema dopaminérgico mesolímbico y aumenta moderadamente el nivel de dopamina en el cerebro, lo que alivia los síntomas centrales de abstinencia de nicotina. En el sistema nervioso periférico, la citisina estimula y luego infecta los ganglios autonómicos del sistema nervioso, provoca una estimulación refleja de la respiración y la secreción de catecolaminas de la parte central de la glándula suprarrenal, aumenta la presión arterial y previene los síntomas periféricos de la abstinencia de nicotina.

Indicaciones terapéuticas
Citisina

Oral
Tratamiento de la dependencia tabáquica y reducción de la ansiedad de la dependencia a la nicotina en fumadores que estén dispuestos a dejar de fumar. El abandono permanente del hábito de fumar es el objetivo final.

Posología
Citisina

Oral, adultos.
Duración del tratamiento: 25 días.
Pauta posológica:
· Del 1º al 3º día de tratamiento:
dosis recomendada: 1 comprimido cada 2 horas
dosis diaria máxima: 6 comprimidos
· Del 4º al 12º día de tratamiento:
dosis recomendada: 1 comprimido cada 2,5 horas
dosis diaria máxima: 5 comprimidos
· Del 13º al 16º día de tratamiento:
dosis recomendada: 1 comprimido cada 3 horas
dosis diaria máxima: 4 comprimidos
· Del 17º al 20º día de tratamiento:
dosis recomendada: 1 comprimido cada 5 horas
dosis diaria máxima: 3 comprimidos
· Del 21º al 25º día de tratamiento:
dosis recomendada: 1-2 comprimidos al día
dosis diaria máxima: hasta 2 comprimidos

Debe dejar de fumar a más tardar el 5º día de tratamiento. No se debe seguir fumando durante el tratamiento porque esto podría empeorar las reacciones adversas. En caso de fracaso del tratamiento, éste debe interrumpirse y podrá reanudarse después de 2 ó 3 meses.

Modo de administración
Citisina

Vía oral.
Tomar con una cantidad adecuada de agua.

Contraindicaciones
Citisina

Embarazo y lactancia; hipersensibilidad a la citisina; angina inestable; antecedentes de infarto de miocardio reciente; arritmias con relevancia clínica; antecedente reciente de accidente cerebrovascular.

Advertencias y precauciones
Citisina

No tomar en embarazo ni lactancia; no recomendado en pacientes <18 ó >65 años por ausencia de datos de seguridad y eficacia; mujeres en periodo fértil: utilizar métodos anticonceptivos altamente eficaces durante el tratamiento con citisina; tomar citisina únicamente si se tiene la firme intención de dejar de fumar; riesgo de reacciones adversas a la nicotina más graves en caso de fumar o usar productos que contengan nicotina simultáneamente con la administración del medicamento; precaución en caso de cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca, hipertensión, feocromocitoma, ateroesclerosis y otras vasculopatías periféricas, úlcera gástrica y duodenal, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hipertiroidismo, diabetes y esquizofrenia; precaución con fármacos de estrecho margen terapéutico metabolizados por CYP1A2 ó CYP1A1 (p.ej., teofilina, tacrina, clozapina, ropinirol) por riesgo de aumento de sus concentraciones plasmáticas al cesar la inducción enzimática inducida por el humo del tabaco; precaución también con medicamentos metabolizados parcialmente por CYP1A2 (p. ej., imipramina, olanzapina, clomipramina, fluvoxamina) y flecainida y pentazocina también por riesgo de aumento de sus concentraciones plasmáticas al dejar de fumar; vigilar la posible aparición de síntomas neuropsiquiátricos graves en los pacientes que intentan dejar de fumar con o sin tratamiento (posibles síntomas de abstinencia de la nicotina: estado de ánimo deprimido, incluyendo raramente ideación suicida o intento de suicidio); informar y vigilar a los pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica (antecedentes de trastornos psiquiátricos, con o sin tratamiento farmacológico, se han relacionado con la exacerbación de una enfermedad psiquiátrica subyacente, p.ej., depresión).

Insuficiencia hepática
Citisina

No está recomendado el uso de citisina en pacientes con insuficiencia hepática, por falta de experiencia clínica.

Insuficiencia renal
Citisina

No está recomendado el uso de citisina en pacientes con insuficiencia renal, por falta de experiencia clínica.

Interacciones
Citisina

No tomar junto con fármacos antituberculosos.
Mujeres que usan anticonceptivos hormonales: añadir un segundo método de barrera, ya que se desconoce si la citisina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos hormonales sistémicos.
Riesgo de reacciones adversas a la nicotina más graves en caso de fumar o usar productos que contengan nicotina simultáneamente con la administración del medicamento.

Embarazo
Citisina

Contraindicado durante el embarazo.
No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de citisina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes en términos de toxicidad para la reproducción.

Lactancia
Citisina

Contraindicado durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Citisina

La influencia de citisina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.

Reacciones adversas
Citisina

Cambios en el apetito (principalmente aumento), aumento de peso; mareos, irritabilidad, cambios de humor, ansiedad, trastornos del sueño (insomnio, somnolencia, letargo, sueños anormales, pesadillas), cefaleas, dificultad para concentrarse; taquicardia, frecuencia cardiaca lenta; hipertensión; boca seca, diarrea, náuseas, alteración del gusto, ardor de estómago, estreñimiento, vómitos, dolor abdominal (especialmente en la parte superior del abdomen), distensión abdominal, boca ardiente; erupción cutánea; mialgia; fatiga, malestar general.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 21/12/2021