Mecanismo de acción
Ciclosporina

Disminuye la respuesta inmunitaria celular, inhibiendo la producción de anticuerpos T- dependientes. También inhibe la producción y liberación de linfocinas, incluyendo interleucina 2.

Indicaciones terapéuticas
Ciclosporina

Trasplante de órganos. Trasplante de médula ósea. Uveítis endógena. Psoriasis. Síndrome nefrótico. Artritis reumatoide. Dermatitis atópica.

Posología
Ciclosporina

- Trasplante de órganos. Oral, inicial: 10-15 mg/kg/día en 2 dosis, durante las 12 h antes del trasplante y mantener 1-2 sem; mantenimiento: 2-6 mg/kg/día en 2 dosis. En administración con otros inmunosupresores: 3-6 mg/kg/día en 2 dosis. Perfusión IV (2-6 h): 1/3 de dosis oral, pasar a vía oral tan pronto como sea posible.
- Trasplante de médula ósea. Oral, inicial: 12,5-15 mg/kg/día, en 2 dosis, iniciar día antes del trasplante; mantenimiento: 12,5 mg/kg/día en 2 dosis, 3-6 meses, después disminuir gradualmente hasta dosis 0. Perfusión IV (2-6 h): día anterior al trasplante: 3-5 mg/kg/día, mantener hasta 2 sem antes de cambiar a tto. de mantenimiento oral.
- Uveítis endógena. Oral, inicial: 5 mg/kg/día en 2 dosis, máx. 7 mg/kg/día. Puede asociarse a corticoides sistémicos, 0,2-0,6 mg/kg/día de prednisolona o equivalente. Mantenimiento: máx. 5 mg/kg/día.
- Psoriasis. Oral, inicial: 2,5 mg/kg/día en 2 dosis, si al mes no hay mejoría incrementar gradualmente máx. 5 mg/kg/día; si no hay una respuesta suficiente en 6 sem, suspender. Mantenimiento: máx. 5 mg/kg/día.
- Síndrome nefrótico. Oral, inicial: 5 mg/kg/día (ads.) o 6 mg/kg/día (niños) en 2 dosis. I.R.: máx. 2,5 mg/kg/día. Si no se observa eficacia en 3 meses, interrumpir.
- Artritis reumatoide. Oral: 3 mg/kg/día en 2 dosis, 6 sem, si el efecto no es suficiente puede aumentarse según tolerancia máx. 5 mg/kg/día. Si no hay eficacia a los 6 meses, suspender. Con metotrexato utilizando dosis iniciales de 2,5 mg/kg/día en 2 tomas, pudiendo incrementar según tolerancia.
- Dermatitis atópica. Oral, 2,5-5 mg/kg/día en 2 dosis, 8 sem, máx. 1 año bajo monitorización.

Modo de administración
Ciclosporina

Cápsulas: tragar enteras. Dosis diaria siempre repartida en 2 dosis.
Solución oral: diluir preferentemente en zumo de naranja o manzana, no de pomelo. También pueden usarse otras bebidas no alcohólicas. Dosis diaria siempre repartida en 2 dosis.

Contraindicaciones
Ciclosporina

Hipersensibilidad a ciclosporina. Enf. autoinmunes con alteración de la función renal (excepto proteinuria en pacientes con síndrome nefrótico), HTA no controlada. Pacientes con psoriasis que están recibiendo otros inmunosupresores, PUVA, UVD, Coal tar y radioterapia.

Advertencias y precauciones
Ciclosporina

Monitorización de ciclosporina, función hepática y renal, presión arterial, potasio, magnesio sérico, lípidos. Precaución en hiperuricemia, con metotrexato a largo plazo (artritis reumatoide), con otros inmunosupresores, lercanidipino, suplementos de K, fármacos ahorradores de K (diuréticos ahorradores de K, IECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II) o que lo contienen. Riesgo de infecciones bacteriana, fúngica, parasitaria y vírica (emplear estrategia profiláctica y terapéutica efectiva), desarrollo de linfomas y neoplasias de piel. Evitar con vacunas vivas atenuadas. Experiencia limitada en niños. Ancianos. Evitar exceso de exposición solar, y en dermatitis con irradiación UVB o fotoquimioterapia PUVA. Enf. autoinmunes: no utilizar en infecciones no controladas o proceso maligno.

Insuficiencia hepática
Ciclosporina

Monitorización de función hepática: puede provocar aumento de bilirrubina sérica y ocasionalmente de enzimas hepáticos, lo que puede precisar una reducción de dosis.

Insuficiencia renal
Ciclosporina

Contraindicado en enf. autoinmunes con alteración de la función renal. Monitorización de función renal: aumento de creatinina y urea séricas al inicio del tto. Reducir la dosis en un 25-50% cuando la creatinina sérica permanezca incrementada por encima del 30% del nivel de creatinina registrado antes de iniciar la terapia en más de una determinación. En síndrome nefrótico con función renal alterada: dosis inicial, máx. 2,5 mg/kg/día.

Interacciones
Ciclosporina

Véase Prec. Además:
Nivel plasmático aumentado por: antibióticos macrólidos (eritromicina, azitromicina y claritromicina); ketoconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol; diltiazem, nicardipino, verapamilo; metoclopramida; contraceptivos orales; danazol; metilprednisolona (dosis elevada); alopurinol; amiodarona; ác. cólico y derivados; inhibidores de la proteasa, imatinib, colchicina.
Nivel plasmático disminuido por: barbitúricos, carbamazepina, oxcarbazepina, fenitoína; nafcilina, sulfadimidina IV; rifampicina; octreotida; probucol; orlistat; Hypericum perforatum; ticlopidina, sulfinpirazona, terbinafina, bosentano.
Aumento de nefrotoxicidad con: aminoglucósidos (incluidos gentamicina, tobramicina), amfotericina B, ciprofloxacino, vancomicina, trimetoprima (+ sulfametoxazol); AINE (incluidos diclofenaco, naproxeno, sulindaco); melfalán, antagonistas del receptor H2 de la histamina (cimetidina, ranitidina); metotrexato; tacrolimús.
Reduce aclaramiento de: digoxina, colchicina, prednisolona e inhibidores de HMG-CoA reductasa (estatinas) y etopósido.
Biodisponibilidad aumentada por: ingesta concomitante de zumo de pomelo.
Incremento hiperplasia gingival con: nifedipino.
Incrementa el nivel sanguíneo de: everolimús, sirolimús, aliskireno.
Incrementa la concentración plasmática de: repaglinida.
Niveles sanguineos aumentados de los inhibidores de la calcineurina con: cannabidiol, precaución y monitorizar el nivel sanguíneo de los inhibidores de la calcineurina, puede ser necesario ajuste de dosis si es necesario.

Embarazo
Ciclosporina

Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva en ratas y conejos. La experiencia con ciclosporina en mujeres embarazadas es limitada. Las mujeres embarazadas receptoras de un trasplante y que están siendo tratadas con inmunosupresores tienen un mayor riesgo de parto prematuro. Se dispone de datos limitados de niños expuestos intraútero a la ciclosporina, hasta que cumplieron 7 años de edad aproximadamente. En estos niños, la función renal y presión sanguínea fueron normales. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas y, por lo tanto, ciclosporina no deberá utilizarse durante el embarazo a no ser que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto.

Lactancia
Ciclosporina

La ciclosporina pasa a la leche materna, por lo que las madres sometidas a este tratamiento suspenderán la lactancia.

Reacciones adversas
Ciclosporina

Disfunción renal, HTA, temblor, cefalea incluyendo migraña, parestesia, anorexia, náusea, vómitos, dolor abdominal, diarrea, hiperplasia gingival, disfunción hepática, hiperlipidemia, hiperuricemia, hipercaliemia, hipomagnesemia, calambres musculares, mialgia, hipertricosis, fatiga.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 25/05/2022