Mecanismo de acción
Brivaracetam

Brivaracetam muestra una alta y selectiva afinidad por la proteína 2A de la vesícula sináptica (SV2A), una glicoproteína transmembrana encontrada a nivel presináptico en las neuronas y en células endocrinas. Aunque el papel exacto de esta proteína todavía tiene que ser dilucidado, se ha visto que modula la exocitosis de los neurotransmisores. Se cree que la unión a SV2A es el mecanismo principal de la actividad anticonvulsivante de brivaracetam.

Indicaciones terapéuticas
Brivaracetam

Como terapia concomitante en el tto. de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en ads. y adolescentes y niños a partir de 2 años con epilepsia.

Posología
Brivaracetam

Vía oral o IV:
Ads. y niños a partir de 4 años y adolescentes con 50 kg o más:
Dosis de inicio recomendada: 50 mg/día ó 100 mg/día, en dos dosis iguales, una por la mañana y otra por la noche, ajustar en función de la respuesta individual y de la tolerabilidad en un rango de dosis de 50 mg/día a 200 mg/día.
En caso de tener que suspender tto., hacerlo de forma gradual con reducciones de 50 mg/día semanalmente, después de 1 sem con 50 mg/día, se recomienda una última sem con una dosis de 20 mg/día.
I.H.: dosis de inicio: 50 mg/día. Dosis máx: 150 mg/día dividida en 2 dosis.
La iny. en bolo o la perfus. IV no han sido estudiadas en condiciones agudas; ej. estado epiléptico y por lo tanto no se recomienda para dicha condición.
Niños a partir de 4 años y adolescentes con menos de 50 kg:
Dosis de inicio recomendada: 1 mg/kg/día o 2 mg/kg/día, en función de la respuesta individual , la dosis se puede ajustar dentro del rango de dosis eficaz de 1 mg/kg/día a 4 mg/kg/día.
I.H.: dosis de inicio: 1 mg/kg/día. La dosis máxima no debe superar los 3 mg/kg/día. No hay datos clínicos disponibles en los pacientes pediátricos con I.H.

Modo de administración
Brivaracetam

Vía oral. Comprimidos: administrar enteros, con algo de líquido, pueden tomarse con o sin alimentos. Solución oral puede diluirse en agua o zumo poco antes de su administración y se puede tomar con o sin alimentos. La solución oral puede utilizarse una sonda nasogástrica o una sonda de gastrostomía.
Vía IV. Se puede administrar como un bolo IV sin dilución. O se puede diluir con un diluyente compatible (solución inyectable de cloruro de sodio (0,9%, solución inyectable de glucosa 5%, solución inyectable de Ringer lactato) y ser administrado como perfus. IV durante 15 min. No se debe mezclar con otras sustancias.

Contraindicaciones
Brivaracetam

Hipersensibilidad a brivaracetam, a otros derivados de la pirrolidona.

Advertencias y precauciones
Brivaracetam

I.H., niños< 4 años, no se ha establecido todavía la seguridad y eficacia. Riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas, monitorizar para detectar signos de pensamientos y comportamientos suicidas y considerar el tto. adecuado. Enf.renal en fase final sometidos a diálisis no se recomienda debido a la falta de datos.

Insuficiencia hepática
Brivaracetam

Precaución. Los datos clínicos sobre el uso de brivaracetam en pacientes con I.H. preexistente son escasos. Se recomienda ajuste de dosis en I.H. Dosis de inicio recomendada para ads., adolescentes y niños > 4 años con más de 50 kg: 50 mg/día. I.H. dosis máx: 150 mg/día dividida en 2 dosis. Niños a partir de 4 años y adolescentes con menos de 50 kg: dosis de inicio: 1 mg/kg/día. La dosis máxima no debe superar los 3 mg/kg/día. No hay datos clínicos disponibles en los pacientes pediátricos con I.H.

Insuficiencia renal
Brivaracetam

No se require ajuste de dosis en pacientes con I.R. No está recomendado en enfermedad renal en fase final sometidos a diálisis debido a la falta de datos.

Interacciones
Brivaracetam

Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes del CYP2C19 (ej. fluconazol, fluvoxamina), pero el riesgo de una interacción mediada por el CYP2C19 clínicamente relevante se considera bajo.
Concentraciones plasmáticas disminuidas por: antiepilépticos inductores enzimáticos potentes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) pero no se requiere ajuste de dosis de brivaracetam. Rifampicina, inductor enzimático potente, considerar un ajuste de la dosis de brivaracetam. Hierba de San Juan, se debe iniciar o finalizar el tratamiento con la hierba de San Juan con precaución.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: sustancias transportadas por OAT3.
Solución oral y solución inyectable y para perfusión además:
Aumenta concentraciones plasmáticas de: alcohol. No se recomienda tomar brivaracetam con alcohol

Embarazo
Brivaracetam

Hay escasos datos sobre el uso de brivaracetam en mujeres embarazadas. No hay datos de la tranferencia placentaria en humanos, pero en ratas, brivaracetam mostró que atravesiesa la placenta fácilmente. Se desconoce el posible riesgo en humanos. Los estudios en animales no detectaron ningún potencial efecto teratogénico de brivaracetam. En ensayos clínicos, se utilizó brivaracetam como tratamiento concomitante, y cuando se utilizó con carbamazepina, indujo un aumento relacionado con la dosis en la concentración del metabolito activo carbamazepina-epóxido. No hay datos suficientes para determinar la importancia clínica de este efecto en el embarazo. Como medida de precaución, no se debe utilizar brivaracetam durante el embarazo a no ser que sea clínicamente necesario (ej. si el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto).

Lactancia
Brivaracetam

Se desconoce si brivaracetam se excreta en la leche materna. Estudios en ratas mostraron excreción de brivaracetam en la leche. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con brivaracetam tras consider el beneficio del medicamento para la madre. En caso de administración conjunta de brivaracetam y carbamazepina, la cantidad de carbamazepina-epóxido excretada en la leche materna puede aumentar. No hay datos suficientes para determinar la importancia clínica.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Brivaracetam

La influencia de brivaracetam sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña o moderada. Debido a las posibles diferencias de sensibilidad individual, algunos pueden experimentar somnolencia, mareo y otros síntomas relacionados con el SNC. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni manejen máquinas potencialmente peligrosas hasta que se hayan familiarizado con los efectos de brivaracetam sobre su capacidad para realizar dichas actividades.

Reacciones adversas
Brivaracetam

Gripe; disminución del apetito; depresión, ansiedad, insomnio, irritabilidad; mareo, somnolencia, convulsión, vértigo; infecciones del tracto respiratorio superior, tos; náuseas, vómitos, estreñimiento; fatiga

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 21/07/2022