Mecanismo de acción
Cicloserina

Antibiótico de amplio espectro empleado para el tratamiento de Tuberculosis. Según las concentraciones de cicloserina en el sitio de la infección y la sensibilidad de las bacterias el fármaco es bactericida o bacteriostático. La cicloserina tiene un efecto competitivo con dos enzimas bacterianas, la alanita-racemas y la alanita-sintetasa, ambas implicadas en la síntesis de la pared bacteriana. Como consecuencia la síntesis de peptidoglicanos es incompleta, produciéndose una pared imperfecta que conduce a la lisis de las bacterias. La cicloserina tiene actividad frente a varios microorganismos gram-positivos y gram-negativos, siendo articularmente efectiva frente al Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones terapéuticas
Cicloserina

Es utilizada como fármaco de segunda línea en el tratamiento de la tuberculosis activa pulmonar y extrapulmonar y en las infecciones del tracto urinario. En el primer caso, se administra solo cuando han fracasado otros tratamientos. Se utiliza rara vez en infección urinaria, puede ser útil en el caso de gérmenes multiresistentes.

Posología
Cicloserina

Tratamiento de tuberculosis pulmonar o infecciones producidas por el Mycobacterium avium:
- Adultos: 250 mg cada 12 horas durante las primeras 2 semanas. Aumentar con precaución y según sea la tolerancia a 250 mg cada 6 u 8 hora. Las dosis mas usuales son las de 500-1000 mg/día en dosis divididas. Las dosis se deben ajustar para mantener los niveles plasmáticos de cicloresina por debajo de 30µg/ml.
- Niños: auque no se han establecidos pautas de tratamiento, se han sugerido dosis de 10-20 mg/kg/día administradas en dos veces (máximo 1000 mg/dia).

Tratamiento de infecciones urinarias:
- Adultos: 250 mg cada 12 horas durante 2 semanas.

Contraindicaciones
Cicloserina

La cicloserina está contraindicada en pacientes alcohólicos o con epilepsia ya que aumenta el riesgo de convulsiones. También esta contraindicado en pacientes con depresión, ansiedad grave o psicosis ya que este fármaco a concentraciones altas empeora estas condiciones.

Advertencias y precauciones
Cicloserina

La cicloserina se debe utilizar con precaución en enfermos con insuficiencia renal, siendo necesario en muchos casos una reducción de la dosis.

Insuficiencia renal
Cicloserina

Aclaramiento de creatinina CrCl? 80 ml/min: no se requiere ningún reajuste. Aclaración de creatinina CrCl 50-80 ml/min: aumentar el intervalo entre dosis a 12 -16
horas. Aclaración de creatinina CrCl 10-49 ml/min: aumentar el intervalo entre dosis a 24-36 horas.

Interacciones
Cicloserina

La cicloserina y la isoniazida tienen efectos aditivos sobre el sistema nervioso central, incrementándolas reacciones adversas, en particular los mareos y somnolencia. La cicloserina interacciona con la etionamida con el riesgo de desarrollar reacciones adversas sobre el sistema nervioso central especialmente convulsiones. Igualmente la administración concomitante de cicloserina y alcohol incrementa el riesgo de convulsiones. La cicloserina puede interferir con los efectos de la vitamina B6 (piridoxina) aumentando su aclaración. Puede ser necesario añadir suplementos de piridoxina en pacientes tratados crónicamente con cicloserina con el objeto de evitar el desarrollo de anemia o de neuritis periférica. La cicloserina puede interferir con el desarrollo de una respuesta inmune adecuada después de la vacuna BCG.

Reacciones adversas
Cicloserina

Los efectos secundarios mas frecuentes asociados a un tratamiento con ciloserina afectan sobre todo al sistema nervioso central e incluyen ansiedad, confusión, pérdida de memoria, depresión, mareos, somnolencia, disartria, nerviosismo, jaquecas, letragia, convulsiones mas o menos importantes, temblores, vértigo, dificultad para hablar e irritabilidad. Estos efectos son mínimos cuando las concentraciones de cicloserina se mantienen por debajo de los 30 µg/ml. Otros efectos adversos descritos incluyen la psicosis, cambios de personalidad y agresividad. La administración en dosis de 100 a 300 mg al día previene o alivia algunos de
los efectos de neurotóxicos de la cicloserina.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Argentina clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por ANMAT para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada

Monografías Principio Activo: 06/07/2016