ATISURIL TABLETA 300 mg

Nombre local: ATISURIL TABLETA 300 mg
País: México
Laboratorio: ITALMEX, S.A.
Registro sanitario: 66060 SSA
Vía: oral
Forma: comprimido
ATC: Alopurinol (M04AA01)

DENOMINACIÓN DISTINTIVA/MARCA:

ATISURIL®

DENOMINACIÓN GENÉRICA/SUSTANCIAS:

Alopurinol

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Fórmula: Cada tableta contiene:
Alopurinol.................................... 300 mg
Excipiente cbp...............................    1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hiperuricemia, artritis gotosa, prevención de litiasis renal, nefropatía gotosa y gota en todas sus manifestaciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El alopurinol inhibe la xantina oxidasa, enzima responsable de la síntesis del ácido úrico, bloqueando así la producción endógena del mismo.

Absorción, distribución, biotransformación y excreción: El alopurinol se absorbe con relativa rapidez después de su ingestión oral, y la concentración plasmática máxima se alcanza en 30 a 60 minutos. Aproximadamente 20 % se excreta en las heces en 48 a 72 horas, presumiblemente como droga no absorbida. El alopurinol sale rápidamente del plasma por depuración con un tiempo medio de 2 a 3 horas, principalmente por conversión en aloxantina.

Menos del 10% de una dosis única o 30% de la droga ingerida durante la medicación crónica se excreta sin cambios por la orina. La autoinhibición del metabolismo del alopurinol a aloxantina explica esta eliminación dependiente de la dosis. La aloxantina se excreta lentamente por la orina por el balance neto de filtración glomerular. El tiempo medio plasmático de la aloxantina es de 18 a 30 horas en los pacientes con función renal normal, y aumenta en proporción a la reducción de la filtración glomerular en los pacientes con deterioro renal.

El alopurinol y su metabolito, la aloxantina, se distribuyen en el agua total de los tejidos, excepto el cerebro, donde su concentración es tres veces menor que en los demás. Ninguno de estos dos compuestos se une a las proteínas del plasma.

CONTRAINDICACIONES

Intolerancia reconocida al alopurinol. Insuficiencia renal y/o hepática. Hepatitis viral.

PRECAUCIONES GENERALES

Ninguna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

En ratones la administración intraperitoneal de alopurinol en altas dosis ha estado asociada con anormalidades fetales, pero los extensos estudios realizados en animales con alopurinol oral no han demostrado ninguna anormalidad. En el embarazo, no hay evidencia de que el alopurinol administrado por vía oral produzca anormalidades fetales; sin embargo, igual que con todos los fármacos, se debe proceder con precaución en el uso de ATISURIL® en el embarazo. No hay datos disponibles sobre la excreción del alopurinol y sus metabolitos en la leche materna humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Ligeros mareos, náuseas, vómitos, diarreas ocasionales e irritación gástrica que generalmente son transitorios y no amerita la suspensión del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

El alopurinol puede interferir en la inactivación hepática de los agentes anticoagulantes orales. Aunque el efecto es variable y sólo tiene significación clínica en algunos pacientes, se recomienda mayor vigilancia de la actividad de la protrombina en los que reciben ambas medicaciones.

Queda por establecerse si la mayor frecuencia de erupciones cutáneas en los pacientes que reciben medicación simultánea alopurinol-ampicilina, en comparación con la de estos agentes recibidos individualmente, debe atribuirse al alopurinol o a la hiperuricemia. Se ha informado de reacciones de hipersensibilidad en pacientes con función comprometida que reciben una combinación de alopurinol y una tiazida.

La administración concomitante de alopurinol y teofilina lleva a una mayor acumulación de un metabolito activo de la teofilina 1, -metilxantina; también puede estar aumentada la concentración de teofilina en plasma.

La interferencia del alopurinol en la movilización del hierro hepático no está confirmada, y el papel propuesto para la xantina oxidasa en el metabolismo del hierro queda por establecer. Sin embargo, la administración simultánea de hierro durante la medicación con alopurinol no es recomendable.

Cuando se administren concomitantemente 6-mercaptopurina o azatioprina con ATISURIL®, sólo se debe administrar una cuarta parte (25%) de la dosis usual de dichos fármacos, porque la inhibición de la xantina oxidasa prolongará la actividad de estos fármacos.

La evidencia sugiere que la vida media plasmática del arabinósido de adenina es prolongada en presencia de alopurinol.

Cuando se usen los dos productos en forma concomitante, se requiere vigilancia adicional para reconocer la potenciación de los efectos tóxicos.

No hay evidencia de que ATISURIL® potencie la actividad de otros fármacos citotóxicos. En presencia de padecimientos renales o hepáticos serios, se debe considerar la reducción de la dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En muy raras ocasiones se ha presentado leucopenia o leucocitosis así como eosinofilia de carácter transitorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han reportado a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Hiperuricemia: 1 tableta de 300 mg/día.
Gota más tofos moderada a grave: 2 tabletas de 300 mg por día.
Nefropatía por ácido úrico (insuficiencia renal grave): 1 tableta de 300 mg dos veces por semana. Prevención de depósitos tisulares y de nefropatía úrica en el tratamiento de neoplasias (hiperuricemia secundaria): de 2 a 2 1/2 tabletas (600 a 800 mg) por día durante 3 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No hay reportes de sobredosificación o intoxicación aguda. La reacción más probable sería intolerancia gastrointestinal.

La absorción masiva de alopurinol puede dar lugar a inhibición considerable de la actividad de xantina oxidasa, lo cual no debería tener ningún efecto adverso a menos que se estén tomando concomitantemente 6-mercaptopurina, arabinósidos de adenina y/o azatioprina.

En este caso, el riesgo de potenciación de la actividad de estos fármacos debe ser reconocido.

La hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima facilita la excreción del alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, puede recurrirse a diálisis.

PRESENTACIONES

Caja con 20, 30, 50 ó 60 tabletas de 300 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.

LABORATORIO

ITALMEX, S.A.

Calzada de Tlalpan No. 3218,

Col. Santa Úrsula Coapa C.P. 04850,

Deleg. Coyoacán, D.F. México.

REGISTRO

Reg. No. 66060 SSA IV

® Marca registrada

ATC: Alopurinol (M04AA01)

Embarazo: Contraindicado
lactancia: evitar


Mecanismo de acción
Alopurinol

Disminuye el nivel de ác. úrico en plasma y orina por inhibición de xantinoxidasa, enzima que cataliza la oxidación de hipoxantina a xantina y de xantina a ác. úrico.

Indicaciones terapéuticas
Alopurinol

Tto. de manifestaciones clínicas de depósito de ác. úrico/uratos en: gota idiopática; litiasis por ác. úrico; nefropatía aguda por ác. úrico; enf. neoplásica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontáneamente como después de un tto. citotóxico. Alteraciones enzimáticas con sobreproducción de urato: hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo síndrome de Lesch-Nyhan; glucosa-6-fosfatasa incluyendo enf. de almacenamiento de glucógeno; fosforribosilpirofosfato sintetasa; fosforribosilpirofosfato amido-transferasa; adenina fosforribosiltransferasa; glutatión reductasa; glutamato deshidrogenasa. Tto. de cálculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con actividad deficiente de adenina fosforribosil- transferasa. Litiasis renal mixta recurrente de oxalato cálcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando fallan medidas como dieta, ingesta de líquidos u otras medidas terapéuticas.

Posología
Alopurinol

Oral. Ads.: alteraciones leves: 100- 200 mg/día. Alteraciones moderadas: 300- 600 mg/día. Alteraciones graves: 700-900 mg/día. En ancianos utilizar la dosis menor que produzca reducción satisfactoria de uratos.
Niños <15 años: 100-400 mg/día (procesos malignos y síndrome de Lesch-Nyhan).
I.R., iniciar con 100 mg/día máx., grave < 100 mg/día o dosis únicas de 100 mg a intervalos > de 1 día. En diálisis renal (2-3 veces/sem): 300-400 mg inmediatamente después de cada sesión, y no administrar en los días sin diálisis.
I.H. reducir dosis.

Contraindicaciones
Alopurinol

Hipersensibilidad al alopurinol. En caso de tto. para un ataque agudo de gota; la terapia profiláctica podrá iniciarse cuando el ataque agudo ha disminuido completamente, siempre que se tomen también agentes antiinflamatorios.

Advertencias y precauciones
Alopurinol

I.H., I.R., pacientes en tto. para la HTA o insuf. cardiaca. Interrumpir en caso de hipersensibilidad (erupción cutánea). Una vez hayan remitido, si es necesario, reiniciar tto. a una dosis menor (50 mg/día), incrementando de forma gradual. En caso de recidivas, suspender definitivamente la administración por riesgo de reacciones de hipersensibilidad más graves. No se debe comenzar el tto. hasta que el ataque agudo de gota haya pasado. En etapas iniciales puede precipitar un ataque agudo de artritis gotosa (administrar como profilaxis un antiinflamatorio o colchicina). Hidratar adecuadamente. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad de distintas formas incluyendo exantema maculopapular, s. de hipersensibilidad (s. Dress) y s. de Stevens Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET), si estas reacciones se producen durante el tto., éste debe retirarse. La reanudación del tto. no debe llevarse a cabo en pacientes con s. de hipersensibilidad y SSJ/NET. Si el paciente es portador del alelo HLA-B <exp>*<\exp> 5801, valorar riesgo/beneficio y controlar la aparición de signos de síndrome de hipersensibilidad o SSJ/NET.

Insuficiencia hepática
Alopurinol

Precaución. Reducir dosis. Realizar pruebas periódicas de funcionalidad del hígado, durante las fases iniciales de tto.

Insuficiencia renal
Alopurinol

Precaución. Iniciar con 100 mg/día máx., grave < 100 mg/día o dosis únicas de 100 mg a intervalos > de 1 día. En diálisis renal (2-3 veces/sem): 300-400 mg inmediatamente después de cada sesión, y no administrar en los días que no se realice la diálisis.

Interacciones
Alopurinol

Aumenta acción y toxicidad de: 6-mercaptopurina, azatioprina, arabinósido de adenina, ciclosporina.
Aumenta efectos de: teofilina, warfarina y anticoagulantes cumarínicos.
Aumenta frecuencia de erupción cutánea con: ampicilina/amoxicilina.
Efecto disminuido por: probenecid y altas dosis de salicilatos.
Aumenta la Cmáx. plasmática y los valores AUC: didanosina.

Embarazo
Alopurinol

No hay experiencia apropiada acerca de la seguridad de alopurinol en el embarazo, aunque se ha utilizado ampliamente durante años sin consecuencias clínicas aparentes. Su uso en el embarazo será sólo cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por si misma conlleve riesgos para la madre o el niño.
Un estudio realizado en ratones que recibieron dosis altas por vía intraperitoneal en los días 10 ó 13 del periodo de gravidez demostró la aparición de alteraciones fetales; pero los estudios realizados en ratones, ratas y conejos a los que se administraron dosis altas por vía oral durante los días 8 a 16, pusieron de manifiesto la ausencia de efectos secundarios.
Su uso en el embarazo será sólo cuando no haya otra alternativa más segura y cuando la enfermedad por si misma conlleve riesgos para la madre o el niño.

Lactancia
Alopurinol

No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia. El alopurinol y sus metabolitos aparecen en la leche humana y puede provocar reacciones adversas en lactantes. Por tanto, no se aconseja su administración durante el periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Alopurinol

Puesto que se han descrito reacciones adversas tales como somnolencia, vértigo y ataxia en pacientes tratados con alopurinol, no se deberá conducir, utilizar maquinaria o participar en actividades peligrosas hasta que estén razonablemente convencidos de que no afecta adversamente su comportamiento.

Reacciones adversas
Alopurinol

Erupción cutánea (rash); aumento de TSH (hormona estimulante del tiroides); frecuencia muy rara: agranulocitosis, trombocitopenia y anemia aplásica, especialmente en I.R. y/o I.H.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015