PREMASTAN GEL 1 g

Nombre local: PREMASTAN GEL 1 g
País: México
Laboratorio: LABORATORIOS CORNE, S. A. DE C.V.
Registro sanitario: 500M2000 SSA
Vía: cutáneo
Forma: gel
ATC: Progesterona (G03DA04)

1.- Denominación Distintiva.

PREMASTAN

2.- Denominación Genérica.

PROGESTERONA

3.- Forma Farmacéutica y Formulación
Forma Farmacéutica: Gel
Cada 100 g contiene:
Progesterona 1.0 g
Excipiente c.b.p. 100 g
4.- Indicaciones Terapéuticas

Progestágeno.

Premastan® está indicado en trastornos benignos de la mama que cursen con dolor asociado a deficiencia de progesterona: mastalgia cíclica y no cíclica siempre que se descarte patología mamaria maligna).

5.- Farmacocinética y Farmacodinamia.

Farmacocinética.
La absorción de la progesterona natural micronizada de Premastan® a través de la piel (percutánea) es igual al 10% aproximadamente de la dosis aplicada. El metabolismo se lleva a cabo en forma local reduciendo el número de receptores de estradiol e incrementando la actividad de la 17-β-0H- deshidrogenasa que metaboliza e inactiva al estradiol. Debido a la distribución del medicamento en el tejido adiposo de la glándula, la progesterona local trata y previene los efectos vasculares y celulares provocados por un déficit de progesterona a nivel de mamas, disminuyendo la permeabilidad capilar, estimula la diferenciación del epitelio galactóforo bloqueando la rápida actividad mitótica epitelial y formación de acinos. Después de la aplicación de progesterona tópica, los niveles en saliva y capilaridad son aproximadamente 10 veces y 100 veces mayores que los observados en el suero o la sangre completa. En consecuencia, la administración cutánea cercana a los órganos objetivo, como mamas o el útero, puede ser una manera eficaz de concentrar y ubicar el tratamiento con progesterona para afecciones asociadas con exceso de estrógenos, así como el tratamiento de afecciones fibroquísticas asociadas con la proliferación estimulada por estrógenos.

Farmacodinamia.
Los niveles altos en sangre capilar y saliva indican alta absorción y transporte de progesterona a los tejidos. No se deben utilizar los niveles séricos de progesterona para el seguimiento de la dosis cutánea ya que podría conducir a una subestimación de los niveles tisulares y la consiguiente sobredosis. Se ha encontrado que la progesterona administrada tópicamente (cutánea) aumenta los niveles de progesterona en el tejido mamario y consigue una respuesta clínica en la reducción de la proliferación de células mamarias.

El desequilibrio hormonal repetido (exceso relativo de E2 / secreción insuficiente de P) puede dar lugar a anomalías mamarias.

Efecto general: Actúa sobre el desequilibrio entre los estrógenos y la progesterona (Hiperestrogenemia relativa responsable de la mayoría de la patología benigna de la mama).

La progesterona aplicada localmente puede modular los cambios histológicos en el tejido mamario. A nivel local actúa como antagonista sobre los efectos del exceso de estrógenos en la glándula mamaria como:

  • - Disminución de la permeabilidad capilar (edema)
  • - Aumento de la actividad mitótica de los conductos galactóforos
  • - Disminución de la tensión dolorosa en las mamas que se presenta en Mastodinia pre-menstrual y mastopatía benigna.

Mecanismo de acción: Aumenta la concentración intramamaria de progesterona.
Gracias a la acción directa en la mama, corrige localmente el desequilibrio entre los estrógenos y la progesterona.

Acción Antiestrógeno: La progesterona reduce la concentración de E2 mamario actuando a nivel de dos vías enzimáticas: estimulando la Aromatasa A y la Sulfatasa E1S que lleva a la transformación del estradiol en estrona, que es menos potente que el estradiol obteniendo los siguientes efectos:

  • Desaparición del edema
  • Alivio doloroso de los síntomas de 80 a 95% de los pacientes
  • Estabilización de la formación fibroquística

Premastan® no tiene efectos sistémicos ni incide sobre el ciclo menstrual.

6.- Contraindicaciones
  • - No se administre a pacientes hipersensibles al principio activo o a los componentes de la fórmula

  • - Mujeres menores de 12 años

  • - Sospecha o confirmación de Procesos malignos: Cáncer de mama, Cervico-uterino o sospecha de estos.

  • - No se use durante el embarazo y la lactancia
7.- Precauciones Generales

Lavarse las manos después de la aplicación.

8.- Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.

No se recomienda el uso durante el embarazo, ni en la lactancia. No se use si existe sospecha de embarazo.

9.- Reacciones Secundarias y Adversas

Rash cutáneo en el sitio de aplicación.

10.- Interacciones medicamentosas y de otro género

No existe suficiente evidencia que reporte casos de interacciones clínicas relevantes.

11.- Alteración en los resultados de pruebas de laboratorio.

No se han reportado alteraciones de resultados de pruebas de laboratorio con Premastan®.

12.- Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

No se han reportado a la fecha.

13.- Dosis y Vía de administración

Vía de administración cutánea.

La dosis total diaria es de 5g de gel divididas en 2.5g en cada mama.

Una medida del aplicador equivale a 2.5 g de gel que deberá ser aplicada en cada mama; el tratamiento deberá ser administrado continuamente todos los días del mes, incluyendo los períodos menstruales de 3 a 6 meses.

Tomar la regleta por un extremo, el tubo con la otra mano, presionar y extender el gel a lo largo de la canaleta medidora (2.5g). Esta cantidad es la dosis recomendada para una mama.

Modo de uso:

Previo lavado de la piel, aplíquese el gel sobre toda la superficie de ambas mamas hasta que se absorba. Lavarse las manos después de la aplicación.

En caso de olvido de una dosis de Premastan®, no se aplique el doble de la dosis para sustituir la dosis olvidada.

Premastan® puede ser utilizado por periodos prolongados bajo la supervisión médica, se recomienda realizar evaluación trimestral.

14.- Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o intesta accidental

A la fecha no se han reportado.

15.- Presentación.

Caja de cartón con un tubo con 80 g, aplicador e instructivo anexo.

16.- Recomendaciones de almacenamiento.

Consérvese a no más de 25°C. Consérvese el tubo bien cerrado.
No se perfore ni caliente el envase.

17.- Leyendas de protección.

Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
Léase instructivo antes de utilizar. No se deje al alcance de los niños.
No se administre a menores de 12 años.
No se use durante el embarazo y la lactancia.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia.mexico@besins-healthcare.com

18.- Nombre y Domicilio del Laboratorio
Hecho en Bélgica por:
Besins Manufacturing Belgium SA,
Groot Bijgaardenstraat 128,
Drogenbos, 1620, Bélgica		 Representante legal e importador:
Besins Healthcare México, S.A. de C.V.
Camino a Santa Teresa 1040 PH 1001, Col.
Jardines en la Montaña, C.P. 14210, Tlalpan,
Ciudad de México, México.
Distribuido por:
Besins Healthcare México, S.A. de C.V.
Av. Industria Automotriz 128-C Edificio A-2,
Parque Industrial El Coecillo, C.P. 50246,
Toluca, México, México.
19.- Número de Registro del Medicamento

Registro No. 500M2000 SSA IV

ATC: Progesterona (G03DA04)

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: precaución


Mecanismo de acción
Progesterona

Acción gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Progesterona

Vía oral: trastornos ligados a insuf. de progesterona:
- Irregularidades del ciclo menstrual debidas a trastornos de la ovulación: síndrome premenstrual, premenopausia: 200-300 mg/día, 10 días por ciclo, entre el día 17 al 26.
- Coadyuvante estrogénico en menopausia de mujeres no histerectomizadas: 200 mg/día asociar durante las 2 últimas sem de cada secuencia mensual del tto. estrogénico + 1 sem de descanso. También 100 mg/día en una toma única por la noche a lo largo de la duración del tratamiento estrogénico (21a 25 días/mes).
Vía vaginal:
- Reposición progesterónica en deficiencias completas de ovario (donación de ovocitos), como complemento estrogénico: 100 mg/día el día 13 y 14 del ciclo de transferencia; desde el día 15 a 25 inclusive 100 mg/12 h; a partir del día 26 y si hay embarazo aumentar 100 mg/día por cada sem, máx. 600 mg/8 h. Continuar hasta el día 60.
- Suplemento de la fase lútea en los ciclos de FIV: 400-600 mg/día a partir de iny. de hCG hasta la 12 sem de gestación.
- Suplemento de la fase lútea en ciclos espontáneos o inducidos en mujeres hipofértiles o con esterilidad 1<exp>aria<\exp> ó 2<exp>aria<\exp> debida a disovulación: 200-300 mg/día a partir del día 17 del ciclo, 10 días y continuar así en ausencia de regla o embarazo.
- Amenaza de aborto o prevención del aborto reiterado por insuf. lútea: 200-400 mg/día en dos aplicaciones.
- Tratamiento de soporte de la fase lútea en mujeres como parte de un procedimiento de Técnicas de Reproducción Asistida (TRA): Un óvulo de 400 mg administrado vaginalmente dos veces al día a partir de la recuperación del ovocito. Si se confirma el embarazo, la administración deberá continuarse hasta completar 38 días de tratamiento desde el inicio del mismo.
Gel vaginal: Suplemento de la fase lútea como parte de la terapia de reproducción asistida: desde el día de transferencia del embrión: 90 mg (1 carga del aplicador)/1 vez día, una vez confirmado embarazo, continuar 30 días.
Vía Tópica. Tto. específico de patología mamaria benigna: mastodinias, tensión mamaria dolorosa asociada a tto. contraceptivos,síndromes premestruales, inicio del embarazo. Mastopatias benignas: 50 mg (una medida de espátula)/1 vez al día en cada seno, incluso en la menstruación.
Vía parenteral:
ads. para el soporte lúteo como parte de un programa de Tecnología de Reproducción Asistida (TRA) en mujeres infértiles, que no pueden utilizar o tolerar preparaciones vaginales. IM o SC: 25 mg/día desde la extracción del ovocito, generalmente hasta las 12 semanas de embarazo confirmado.

Modo de administración
Progesterona

Vía vaginal. Gel: realizarse preferiblemente por la mañana y en posición horizontal con las rodillas ligeramente flexionadas. Sacar el aplicador del envase sin abrirlo inmediatamente. Mantener el aplicador con firmeza por el extremo durante algunos segundos de forma que el contenido se acumule en la abertura del aplicador. Abrir el aplicador, colocarlo en el fondo de la vagina, estando en posición horizontal, y presionar firmemente el extremo del aplicador. Cada aplicador es para un solo uso. Cápsulas vaginales y óvulos: introducción en vagina profundamente, empujándolas con el dedo.
Vía tópica. Pomada: Coger la espátula por su extremo, el tubo con la otra mano y extender la pomada a lo largo de la espátula. Esta cantidad es la dosis justa para un seno.
Vía oral: Vía oral: tomar las cápsulas con ayuda de un vaso de agua fuera de las comidas y a la misma hora todos los días.
Vía parenteral: IM: seleccionar un área apropiada (cuádriceps femoral del muslo izquierdo o derecho). Limpiar con algodón el área propuesta, aplicar una inyección profunda (aguja en un ángulo de 90º). El roducto debe inyectarse lentamente para minimizar el daño del tejido local. SC: seleccionar un área apropiada (frente del muslo, parte baja del abdomen), limpiar con algodón el área propuesta, pellizcar la piel unida firmemente e inserte la aguja en un ángulo de 45º a 90º. El producto deberá inyectarse lentamente para minimizar el daño del tejido local.

Contraindicaciones
Progesterona

Hipersensibilidad a progesterona, sangrado vaginal no diagnosticado, aborto conocido o embarazo ectópico, disfunción o enf. hepática grave,cáncer de mama o del tracto genital conocido o sospechado, tromboembolia arterial o venosa activa, o tromboflebitis grave o antecedentes de estos acontecimientos, porfiria, algún antecedente de ictericia idiopática, prurito grave o penfigoide gestacional durante el embarazo.

Advertencias y precauciones
Progesterona

I.R., I.H. leve, depresión, diabetes (disminución en la sensibilidad a la insulina). Riesgo de lesiones vasculares retinales. Excluir hiperplasia endometrial. Examen físico previo al inicio de tto. (mamas y órganos pélvicos). Posible retención de líquidos, puede agravarse en: epilepsia, jaqueca, asma, insuf. cardiaca, I.R. Interrumpir tto. si se sospecha de: infarto de miocardio, trastornos cerebrovasculares, tromboembolia arterial o venosa, tromboflebitis o trombosis retinal.

Insuficiencia hepática
Progesterona

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve.

Insuficiencia renal
Progesterona

Precaución.

Interacciones
Progesterona

Uso concomitante con otras terapias intravaginales.
Biodisponibilidad disminuida por: inductores enzimáticos del citocromo P4503A4 como rifampicina, carbamazepina, griseofulvina, fenobarbital, fenitoína o Hypericum perforatum.
Biodisponibilidad aumentada por inductores enzimáticos del citocromo P4503A4.

Embarazo
Progesterona

No está indicado durante el embarazo, excepto cuando se utiliza en la 1ª etapa del embarazo como parte de reproducción asistida. Administración oral no induce efectos adversos.

Lactancia
Progesterona

Precaución. No se aconseja. Pomada carece de efectos sistémicos, compatible.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Progesterona

Riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo del medicamento, por vía oral, han sido descritos por lo que debe advertirse de esta posibilidad a conductoras de vehículos y utilizadoras de máquinas.

Reacciones adversas
Progesterona

Cefalea; somnolencia; distensión abdominal, dolor abdominal, náusea; espasmo uterino, hemorragia vaginal; dolor en las mamas (tópica); reacciones en el lugar de administración: irritación, dolor, prurito e hinchazón (vía parenteral).

Monografías Principio Activo: 29/05/2020