TREXEN DUO CÁPSULA 100 mg/400 mg

Nombre local: TREXEN DUO CÁPSULA 100 mg/400 mg
País: México
Laboratorio: ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Registro sanitario: 448M2002 SSA
Vía: vaginal
Forma: cápsula vaginal
ATC: Clindamicina + ketoconazol (G01AX P2)


1. Nombre comercial

TREXEN DUO®

2. Nombre genérico

CLINDAMICINA - KETOCONAZOL

3. Forma farmacéutica y formulación

Cápsulas

Cada cápsula contiene:

Fosfato de Clindamicina equivalente a.……………………… 100 mg
de Clindamicina
Ketoconazol……………………………………………………. 400 mg
Excipiente cbp. ……………………………………………….. 1 cápsula
4. Indicaciones terapéuticas

TREXEN DUO® por su acción antibiótica esta indicado en el tratamiento de la Vaginosis Bacteriana causada por Bacteroides spp, Gardnerella Vaginalis, Mobiluncus spp, Mycoplasma hominis, así como por otros gérmenes anaerobios. Por su acción antimicótica esta indicado en el tratamiento de Candidiasis vaginal y vaginitis mixta.

5. Farmacocinética y farmacodinamia en humanos

TREXEN DUO® es Clindamicina más Ketoconazol en una formulación en cápsulas para administración vaginal, con una acción tanto antibacteriana como antimicótica, especialmente diseñado para el tratamiento etiológico de las infecciones vaginales más frecuentes en la mujer, Vaginosis Bacteriana, Candidiasis Vaginal y Vaginitis Mixtas.
La Clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina con acción antibiótica contra diversas cepas de microorganismos aerobios gram positivos como: Gardnerella Vaginalis y Streptococcus viridans, anaerobios gram negativos y microaerofílicas como: Bacteroides fragilis, Mobiluncus spp, Fusobacterium, dentro de los cuales se encuentran los gérmenes responsables de la Vaginosis Bacteriana.
El fosfato de Clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza para dar lugar a Clindamicina libre, las enzimas, fosfatasas, de la mucosa vaginal rápidamente hidrolizan la droga después de su aplicación tópica. La clindamicina tiene acción bactericida pues se liga exclusivamente a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas. Al administrarse la clindamicina en formulación de cápsula se alcanza una absorción sistémica en promedio del 30%, en comparación con la crema vaginal que alcanza tan solo un 4%. La distribución y eliminación después de una aplicación intravaginal no han sido totalmente identificadas, sin embargo la vida media sistémica parecer estar entre 1.5 y 2.6 horas y es eliminada por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

El Ketoconazol es un agente antimicótico del grupo de los azoles, derivado sintético del imidazol, con acciones fungistática y fungicida dependiendo de la dosis. Al igual que otros antimicóticos de este grupo, el ketoconazol inhibe la síntesis de ergosterol, al bloquear la demetilasa 14-alfa del lanosterol, dependiente del sistema citocromo P-450 que es necesaria para convertir el lanosterol en ergosterol. El ergosterol es un componente esencial de la membrana citoplasmática; al inhibir su síntesis se altera la membrana provocando una mayor permeabilidad que ocasiona una pérdida de los componentes celulares, produciendo una acción fungistática. En mayores concentraciones, el ketoconazol puede tener acción fisicoquímica directa sobre la membrana celular del miceto, ejerciendo una acción fungicida. El ketoconazol in vitro, evita la formación de pseudohifas en la Cándida, facilitando a los polimorfonucleares la fagocitosis del hongo.

El ketoconazol tiene un espectro de acción amplio que incluye levaduras y dermatofitos. Levaduras: Cándida Albicans, C. Tropicalis, Malassezia ovale. Dermatofitos: Trichophyton rubrum, T. Mentagrophytes, T. Tonsurans, Microsporum canis, M. audouini, M. Gypseum y Epidermophyton floccosum.

El ketoconazol aplicado vaginalmente tiene absorción sistémica mínima. Las concentraciones plasmáticas en mujeres recibiendo 400 mg de ketoconazol varían de 4 a 20.7 μg/ml. Debido a que el ketoconazol aplicado por vía vaginal prácticamente no alcanza la circulación, no sufre biotransformación y es eliminado por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

6. Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad conocida a la Clindamicina, lincomicina, Ketoconazol, a cualquier antimicótico azólico y a los componentes de la fórmula.

7. Precauciones generales

Advertencias:
Es recomendable la abstinencia sexual durante el tratamiento con este producto, eviten las duchas vaginales y el uso de tampones.

8. Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas durante el primer trimestre. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre son pronósticos de la respuesta en el humano, este medicamento no debe ser usado durante el primer trimestre del embarazo a menos que sea a juicio del médico absolutamente necesario.

Lactancia: Se desconoce si la Clindamicina o el Ketoconazol son excretados en la leche humana después de su administración vaginal debido a su escasa absorción. Sin embargo, con la administración oral o parenteral, se ha detectado la presencia de Clindamicina y Ketoconazol en la leche materna. Por lo cual se decidirá entre suspender la lactancia o el tratamiento.

9. Reacciones secundarias y adversas

La administración de Clindamicina por vía vaginal se ha relacionado con las siguientes manifestaciones clínicas, aunque no se ha comprobado completamente su responsabilidad.

  • En tracto genital: Cervicitis / vaginitis sintomáticas, candidiasis, tricomoniasis vaginal e irritación vulvar.

Con la administración de ketoconazol por vía vaginal se han reportado pocos casos de irritación local, prurito y sensación de ardor, especialmente al comienzo del tratamiento.

Por la mínima absorción de la Clindamicina y el Ketoconazol administrados por vía vaginal no se han observado reacciones adversas sistémicas.

La cápsula de gelatina blanda, cápsula, de TREXEN DUO® contiene colorante rojo No.6 que puede producir reacciones alérgicas.

10. Interacciones medicamentosas y de otro género

La Clindamicina muestra resistencia cruzada con la lincomicina y efecto antagónico in vitro con eritromicina.

11. Alteraciones de pruebas de laboratorio

No se han demostrado.

12. Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad

La absorción sistémica tanto de la Clindamicina como del Ketoconazol aplicados por vía vaginal es mínima. Los estudios in vitro utilizando el Ketoconazol y la Clindamicina no han mostrado que los fármacos sean mutagénicos. No se ha reportado que el Ketoconazol y la Clindamicina administrados por vía vaginal sean carcinogénicos ni teratogénicos, tampoco tienen efecto sobre la fertilidad.

13. Dosis y vía de administración

La dosis de TREXEN DUO® es de una cápsula por vía vaginal, una vez al día, de preferencia por la noche al acostarse, durante 7 días consecutivos en pacientes embarazadas y 5 días en pacientes no embarazadas, salvo mejor opinión del médico tratante.

14. Sobredosificación o ingesta accidental: manifestaciones y manejo (antídotos)

No se ha informado respecto a la presencia de casos de sobredosis con este producto.

15. Presentaciones

Caja de cartón con 7 ó 14 cápsulas en envase de burbuja e instructivo anexo.

16. Recomendaciones para el almacenamiento

Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco
Consérvese la caja bien cerrada

17. Leyendas de protección

Dosis la que el médico señale
Léase instructivo anexo
Vía de administración: VAGINAL. NO INGERIBLE
Su venta requiere receta médica
No se deje al alcance de los niños
“ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana”.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
Este medicamento contiene colorante Rojo No. 6 que puede producir reacciones alérgicas
No se administre durante el primer trimestre del embarazo ni en la lactancia

18. Nombre del laboratorio y dirección

Hecho en México por:
GELCAPS EXPORTADORA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Calle 7 No. 6, Fracc. Ind. Alce Blanco,
C.P. 53370 Naucalpan de Juárez, México.

Para:
ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México Xochimilco 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F. México

19. Número de registro del medicamento, número de autorización de la IPP.

Reg. Núm. 448M2002 SSA IV

IPP No. 163300415C0115/JUL16

ATC: Clindamicina + ketoconazol (G01AX P2)

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar


Mecanismo de acción
Clindamicina + ketoconazol

Ketoconazol inhibe la síntesis de ergosterol, al bloquear la demetilasa 14-alfa del lanosterol, dependiente del sistema citocromo P-450 que es necesaria para convertir el lanosterol en ergosterol. La clindamicina tiene acción bactericida pues se liga exclusivamente a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos y suprime la síntesis de proteínas.

Indicaciones terapéuticas
Clindamicina + ketoconazol

Tto de la vaginosis bacteriana originada por Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. y otras bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis, así como en vaginitis mixtas (Candidiásica y bacteriana) y candidiasis vaginal. También está ind. como preventivo de ruptura prematura de membranas en mujeres embarazadas con vaginosis, teniendo la misma eficacia clínica y bacteriológica las presentaciones de 6 D y 3 D.

Posología
Clindamicina + ketoconazol

Vía vaginal profunda.
- la dosis usual es de una tableta o un aplicador con 5 g de crema/1 vez al dia, de preferencia por la noche al acostarse, durante 6 días consecutivos.
- 1 óvulo/día, de preferencia por la noche al acostarse, durante 7 días consecutivos en pacientes embarazo y 5 días en pacientes no emb., salvo mejor opinión del médico tratante.

Contraindicaciones
Clindamicina + ketoconazol

Antecedentes de hipersensibilidad conocida a la Clindamicina, lincomicina, Ketoconazol, a cualquier antimicótico azólico y a los componentes de la fórmula.

Advertencias y precauciones
Clindamicina + ketoconazol

El uso prolongado de cualquier medicamento por vía tópica puede causar hipersensibilidad; durante el emb. debe emplearse de preferencia las tabletas o la crema sin utilizar el aplicador; es recomendable la abstinencia sexual durante el tto con este producto, eviten las duchas vaginales y el uso de tampones;

Interacciones
Clindamicina + ketoconazol

La clindamicina muestra resistencia cruzada con la lincomicina y efecto antagónico in vitro con eritromicina.

Embarazo
Clindamicina + ketoconazol

Su uso durante el mismo deberá restringirse a aquellas situaciones donde los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos.

Lactancia
Clindamicina + ketoconazol

Se desconoce si la Clindamicina o el Ketoconazol son excretados en la leche humana después de su administración vaginal debido a su escasa absorción. Sin embargo, con la administración oral o parenteral, se ha detectado la presencia de Clindamicina y Ketoconazol en la leche materna.

Reacciones adversas
Clindamicina + ketoconazol

Por su acción exclusivamente tópica, está libre de efectos secundarios indeseables sistémicos. Puede ocasionar en personas susceptibles, resequedad de la mucosa vaginal, irritación vulvar y prurito, mismos que desaparecen con la suspensión del tto.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015