GESLUTIN CÁPSULA 100 mg

Nombre local: GESLUTIN CÁPSULA 100 mg
País: México
Laboratorio: ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Registro sanitario: 594M99 SSA
Vía: oral, vaginal
Forma: cápsula oral y vaginal
ATC: Progesterona (G03DA04)

1. Denominación Distintiva:

GESLUTIN®.

2. Denominación Genérica:

Progesterona.

3. Forma Farmacéutica y Formulación:

Cápsulas.

Cada cápsula contiene:
Progesterona …………..100, 200, 400 mg
Excipiente cbp ………...1 cápsula

4. Indicación Terapéutica:

Por vía oral:

  • - En los trastornos ligados a una insuficiencia en progesterona:
    • Irregularidades del ciclo menstrual debidas a trastornos de la ovulación.
    • Síndrome premenstrual.
    • Premenopausia.
  • - En la menopausia: como complemento del tratamiento estrogénico en mujeres con útero intacto.

Por vía vaginal:
Esta vía se utiliza de manera particular en los siguientes casos:

  • - Amenaza de parto prematuro.
  • - Amenaza de aborto o prevención de abortos repetitivos por insuficiencia lútea.
  • - Reposición en progesterona durante el curso de déficit completo en mujeres privadas de ovarios (trasplante de óvulos).
  • - Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos de fecundación in vitro (FIV).
  • - Suplementación de la fase lútea durante el curso de ciclos espontáneos o inducidos en caso de hipofertilidad o esterilidad primaria o secundaria por anovulación.
5. Farmacocinética y Farmacodinamia:

Acciones farmacológicas:

GESLUTIN®, Progesterona, posee las propiedades farmaco-dinámicas de la progesterona natural, en particular como gestágeno, antiestrógeno, antiandrógeno y antialdosterona.

Farmacocinética por vía oral:

La progesterona es insoluble en agua y soluble en aceite vegetal o en alcohol.

La absorción de progesterona y su perfil farmacocinético es similar al del 17-beta estradiol y al de los progestágenos sintéticos.

Absorción: Posterior a la toma de una dosis de progesterona natural, el 60% se absorbe en el intestino llegando al hígado donde es metabolizada parcialmente.

Los niveles terapéuticos en sangre se mantienen a las 12 horas y, aún a las 24 horas de la dosis inicial, pueden observarse niveles levemente mayores del valor basal.

El incremento del ABC (área bajo la curva) resulta proporcional al incremento de la dosis. Cuando esta es corregida por dosis administrada no hay diferencia significativa, lo cual confirma una relación lineal.

El tiempo en que se alcanza la concentración máxima (Tmáx) es independiente de la dosis administrada.

La biodisponibilidad aumenta dos veces cuando las cápsulas son administradas conjuntamente con los alimentos.

Farmacocinética por vía vaginal:

Absorción:

Los parámetros farmacocinéticos de una dosis diaria por vía vaginal de 300 mg comparada con la misma dosis por vía intramuscular respectivamente fueron: Tmáx (horas) 5.5+/- 3.4 vs. 3 +/- 2; Cmáx (ng/mL) 10.3 +/- 5.7 vs 76.4 +/- 28.8; ABC (área bajo la curva) ng/mL/hora 176.8 +/-88.6 vs. 1226.6 +/- 267.2.

La difusión local de la progesterona y su captación por los receptores del endometrio permite obtener altas concentraciones en este tejido, siendo la relación endometrio/plasma mayor por vía vaginal que por vía oral.

Los niveles plasmáticos son estables durante 24 horas y en cantidades similares a las fisiológicas (9-12ng/mL).

La vía intramuscular alcanza niveles plasmáticos muy por arriba de los fisiológicos (55 ng/mL) sin proporcionar una adecuada maduración endometrial, provocando un porcentaje mayor de endometrios asincrónicos o fuera de fase, con una tasa de embarazos a termino baja y un mayor número de abortos.

Metabolismo: La progesterona administrada por vía vaginal es absorbida por la vía hemática, y se metaboliza parcialmente en el hígado. El principal metabolito farmacológicamente activo es: 20 alfa dihidroxi-progesterona.

Excreción: La mayor parte de la progesterona y sus metabolitos son excretados por la orina como glucurónidos de pregnandiol y pregnanolona. Secundariamente, se elimina por bilis y materia fecal.

6. Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a progestágenos, hemorragia vaginal sin diagnóstico, enfermedad hepática severa, historia conocida o sospechada de cáncer de mama, trombosis venosa profunda o embolismo pulmonar activo o con historia previa de estas condiciones, enfermedad tromboembolica arterial activa (accidente cerebrovascular, infarto del miocardio) o historia de estas condiciones, aborto en evolución o incompleto, feto muerto y retenido, síndrome de Dubin-Johnson.

Antecedentes de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula para Dióxido de titanio y colorante rojo No. 6.

GESLUTIN® no es un contraceptivo.

7. Precauciones Generales:

La formulación de GESLUTIN® y la forma farmacéutica en cápsulas permite su administración indistintamente por vía oral y por vía vaginal. Por lo tanto, la vía de administración deberá ser indicada claramente en la receta.

En caso de acortamiento del ciclo menstrual o goteo intermenstrual se debe retrasar el comienzo del tratamiento (por ej. comenzar el día 19 del ciclo en lugar del día 17).

Debe usarse con precaución en pacientes cuya condición puede ser agravada por la retención de líquidos (por ej. hipertensión, enfermedad cardíaca o renal, epilepsia) y en aquellas con historia de depresión, diabetes, disfunción hepática o migraña.

El tratamiento deberá interrumpirse y consultar al médico en caso de aparecer alteraciones visuales o migraña.

En algunas pacientes, la posología indicada puede ser excesiva, ya sea por la persistencia o la reaparición de una secreción endógena inestable de progesterona o por una sensibilidad particular al producto. En estos casos, debe ajustarse la dosis en cantidad y en tiempo.

La biodisponibilidad aumenta dos veces cuando las cápsulas son administradas por vía oral conjuntamente con los alimentos.

8. Precauciones o restricciones de uso durante el Embarazo y la Lactancia:

El uso del medicamento no está contraindicado durante el embarazo, aún durante las primeras semanas. La decisión de emplear GESLUTIN® durante el embarazo corresponde al médico tratante, quien en caso de prescribirlo mantendrá a la paciente en vigilancia constante. Este medicamento no está indicado durante la lactancia.

9. Reacciones Secundarias y Adversas:

Las reacciones adversas reportadas son: Alteración del ritmo menstrual, fatiga, náusea, cefalea, migraña, depresión y cambios de la libido.

Somnolencia o vértigo fugaces 1 a 3 horas después de la ingestión. En estos casos, disminuir la posología o modificar el ritmo de administración: 2 cápsulas por la noche al acostarse durante 12 a 14 días por ciclo, o cambiar a la vía vaginal.

No se ha reportado reacción local (prurito, sensación de quemazón o flujo) en el curso de diferentes estudios clínicos cuando GESLUTIN® se administra por vía vaginal.

10. Interacciones medicamentosas y de otro género:

El efecto buscado de la progesterona natural micronizada puede ser disminuido por el uso concomitante por tiempo prolongado de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína o rifampicina.

El uso de este medicamento puede aumentar el efecto de los betabloqueadores y de la teofilina o de la ciclosporina.

11. Alteraciones de Pruebas de Laboratorio:

Salvo las modificaciones hormonales producidas por la progesterona, no interfiere con las pruebas de laboratorio.

12. Precaución y relación con efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y sobre la Fertilidad:

Durante los estudios clínicos, la progesterona natural micronizada no ha inducido efectos carcinogénicos ni mutagénicos.

13. Dosis y Vía de Administración:

La formulación de GESLUTIN® y la forma farmacéutica en cápsulas de 100, 200 y 400 mg permiten su administración indistintamente por vía oral y por vía vaginal. Por lo tanto, la vía de administración deberá ser indicada claramente en la receta.

Por vía oral:

La dosis promedio por vía oral en la insuficiencia de progesterona, es de 200 a 300 mg de progesterona por día (2 a 3 cápsulas de 100 mg) repartidas en dos tomas, una por la mañana y una ó dos por la noche al acostarse, alejada de las comidas.

En la insuficiencia lútea (síndrome premenstrual, mastopatía benigna, irregularidades menstruales, premenopausia), el tratamiento será de 2 a 3 cápsulas de 100 mg por día, 200mg por la noche o 300mg en dosis divididas (200mg por la noche y 100mg por la mañana), 10 días por ciclo, habitualmente desde el día 17 al día 26 inclusive.

En el tratamiento de la menopausia, la terapia hormonal de reemplazo (THR) sugiere la combinación de estrógenos con progesterona, 2 cápsulas de 100 mg ó 1 cápsula de 200 mg/día tomadas por la noche al acostarse, 12 a 14 días por mes, las dos últimas semanas de cada secuencia terapéutica, seguido de una interrupción de todo tratamiento de sustitución durante una semana, en la cual es común que se presente una hemorragia por deprivación.

Amenorrea secundaria fisiológica: 400 mg por vía oral a la hora de acostarse durante 7 a 10 días.

Para estas indicaciones se empleará la vía vaginal, con idénticas posologías, en casos de hepatopatías y/o efectos secundarios debidos a la progesterona (somnolencia después de la absorción oral).

Por vía vaginal:

  • Amenaza de parto pretérmino: 200 mg/día, entre la semana 22 y la semana 36 de embarazo.

  • Amenaza de aborto, o en la prevención de aborto de repetición por insuficiencia lútea; la posología recomendada es de 2 tomas de 200 mg/día o 1 de 400 mg/día hasta la semana 12 de embarazo.

  • Restitución de progesterona en mujeres con deprivación ovárica, como complemento de un tratamiento estrogénico adecuado: 1 cápsula de 100 mg/día por vía vaginal los días 13 y 14 del ciclo; después, 2 cápsulas de 100 mg por vía vaginal, una por la mañana y una por la noche del día 15 al 25 del ciclo. A partir del día 26 y en caso de embarazo inicial, la dosis se modifica a razón de 1 a 6 cápsulas de 100 mg vía vaginal/día, hasta un máximo de 6 cápsulas de 100 mg o el equivalente en cápsulas de 200 mg repartidas en 3 aplicaciones. Esta posología será observada hasta el día 60.

  • Suplemento de la fase lútea en el curso de los ciclos de FIV: La posología recomendada es de 400 a 600 mg/día dividido en 2-3 dosis a partir del día de la inyección de gonadotropina coriónica hasta la semana 12 de embarazo.

  • Suplemento de la fase lútea en el curso de un ciclo espontáneo o inducido, en caso de hipofertilidad o de esterilidad primaria o secundaria, en especial, por anovulación: La posología aconsejada es de 2 a 3 cápsulas de 100 mg vía vaginal/día en 2 dosis a partir del día 17 del ciclo durante 10 días y retomada lo más rápidamente posible en caso de retraso de la menstruación y del diagnóstico de embarazo.

Para un mejor resultado por vía vaginal, se recomienda que la administración sea por la noche o cuando la paciente pueda permanecer acostada por más de una hora, con esto se dará tiempo suficiente para la absorción del principio activo, evitando un posible escurrimiento.

14. Sobredosificación e ingesta accidental: Manifestaciones, manejo y antídoto:

La toxicidad reportada por la progesterona es baja, pero puede presentarse: somnolencia, sensación de vértigo, cefalea intensa, sangrado intermitente.

Tratamiento: Reducción de la dosis hasta suspender la medicación y manejo sintomático.

15. Presentaciones:

Caja de cartón con 15, 30 y 50 cápsulas de 100 y 200 mg.
Caja de cartón con 15 y 30 cápsulas de 400 mg.

16. Recomendaciones para el Almacenamiento:

Consérvese a no más de 30°C.
Consérvese la caja bien cerrada.

17. Leyendas de Protección:

Dosis: La que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante la lactancia.
Este medicamento contiene Dióxido de titanio que pueden producir reacciones de hipersensibilidad.
Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
Literatura exclusiva para médicos.

18. Nombre del Laboratorio y Dirección:

Hecho en E.U.A. por:
CATALENT PHARMA SOLUTIONS, LLC.
Saint Petersburg, Florida 33716, E.U.A.

Para:
ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México – Xochimilco No. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, Tlalpan, Ciudad de México, México.

Acondicionado por:
EMIFARMA, S.A. DE C.V.
Av. 5 de Febrero No. 215,
Col. Santa Clara, C.P. 55540,
Ecatepec de Morelos, México, México.

Distribuido por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México – Xochimilco No. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, Tlalpan, Ciudad de México, México.

19. Número de Registro del Medicamento:

Reg. No.
IPP No.:

ATC: Progesterona (G03DA04)

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: precaución


Mecanismo de acción
Progesterona

Acción gestágena, antiestrogénica, no androgénica y antialdosterona.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Progesterona

Vía oral: trastornos ligados a insuf. de progesterona:
- Irregularidades del ciclo menstrual debidas a trastornos de la ovulación: síndrome premenstrual, premenopausia: 200-300 mg/día, 10 días por ciclo, entre el día 17 al 26.
- Coadyuvante estrogénico en menopausia de mujeres no histerectomizadas: 200 mg/día asociar durante las 2 últimas sem de cada secuencia mensual del tto. estrogénico + 1 sem de descanso. También 100 mg/día en una toma única por la noche a lo largo de la duración del tratamiento estrogénico (21a 25 días/mes).
Vía vaginal:
- Reposición progesterónica en deficiencias completas de ovario (donación de ovocitos), como complemento estrogénico: 100 mg/día el día 13 y 14 del ciclo de transferencia; desde el día 15 a 25 inclusive 100 mg/12 h; a partir del día 26 y si hay embarazo aumentar 100 mg/día por cada sem, máx. 600 mg/8 h. Continuar hasta el día 60.
- Suplemento de la fase lútea en los ciclos de FIV: 400-600 mg/día a partir de iny. de hCG hasta la 12 sem de gestación.
- Suplemento de la fase lútea en ciclos espontáneos o inducidos en mujeres hipofértiles o con esterilidad 1<exp>aria<\exp> ó 2<exp>aria<\exp> debida a disovulación: 200-300 mg/día a partir del día 17 del ciclo, 10 días y continuar así en ausencia de regla o embarazo.
- Amenaza de aborto o prevención del aborto reiterado por insuf. lútea: 200-400 mg/día en dos aplicaciones.
- Tratamiento de soporte de la fase lútea en mujeres como parte de un procedimiento de Técnicas de Reproducción Asistida (TRA): Un óvulo de 400 mg administrado vaginalmente dos veces al día a partir de la recuperación del ovocito. Si se confirma el embarazo, la administración deberá continuarse hasta completar 38 días de tratamiento desde el inicio del mismo.
Gel vaginal: Suplemento de la fase lútea como parte de la terapia de reproducción asistida: desde el día de transferencia del embrión: 90 mg (1 carga del aplicador)/1 vez día, una vez confirmado embarazo, continuar 30 días.
Vía Tópica. Tto. específico de patología mamaria benigna: mastodinias, tensión mamaria dolorosa asociada a tto. contraceptivos,síndromes premestruales, inicio del embarazo. Mastopatias benignas: 50 mg (una medida de espátula)/1 vez al día en cada seno, incluso en la menstruación.
Vía parenteral:
ads. para el soporte lúteo como parte de un programa de Tecnología de Reproducción Asistida (TRA) en mujeres infértiles, que no pueden utilizar o tolerar preparaciones vaginales. IM o SC: 25 mg/día desde la extracción del ovocito, generalmente hasta las 12 semanas de embarazo confirmado.

Modo de administración
Progesterona

Vía vaginal. Gel: realizarse preferiblemente por la mañana y en posición horizontal con las rodillas ligeramente flexionadas. Sacar el aplicador del envase sin abrirlo inmediatamente. Mantener el aplicador con firmeza por el extremo durante algunos segundos de forma que el contenido se acumule en la abertura del aplicador. Abrir el aplicador, colocarlo en el fondo de la vagina, estando en posición horizontal, y presionar firmemente el extremo del aplicador. Cada aplicador es para un solo uso. Cápsulas vaginales y óvulos: introducción en vagina profundamente, empujándolas con el dedo.
Vía tópica. Pomada: Coger la espátula por su extremo, el tubo con la otra mano y extender la pomada a lo largo de la espátula. Esta cantidad es la dosis justa para un seno.
Vía oral: Vía oral: tomar las cápsulas con ayuda de un vaso de agua fuera de las comidas y a la misma hora todos los días.
Vía parenteral: IM: seleccionar un área apropiada (cuádriceps femoral del muslo izquierdo o derecho). Limpiar con algodón el área propuesta, aplicar una inyección profunda (aguja en un ángulo de 90º). El roducto debe inyectarse lentamente para minimizar el daño del tejido local. SC: seleccionar un área apropiada (frente del muslo, parte baja del abdomen), limpiar con algodón el área propuesta, pellizcar la piel unida firmemente e inserte la aguja en un ángulo de 45º a 90º. El producto deberá inyectarse lentamente para minimizar el daño del tejido local.

Contraindicaciones
Progesterona

Hipersensibilidad a progesterona, sangrado vaginal no diagnosticado, aborto conocido o embarazo ectópico, disfunción o enf. hepática grave,cáncer de mama o del tracto genital conocido o sospechado, tromboembolia arterial o venosa activa, o tromboflebitis grave o antecedentes de estos acontecimientos, porfiria, algún antecedente de ictericia idiopática, prurito grave o penfigoide gestacional durante el embarazo.

Advertencias y precauciones
Progesterona

I.R., I.H. leve, depresión, diabetes (disminución en la sensibilidad a la insulina). Riesgo de lesiones vasculares retinales. Excluir hiperplasia endometrial. Examen físico previo al inicio de tto. (mamas y órganos pélvicos). Posible retención de líquidos, puede agravarse en: epilepsia, jaqueca, asma, insuf. cardiaca, I.R. Interrumpir tto. si se sospecha de: infarto de miocardio, trastornos cerebrovasculares, tromboembolia arterial o venosa, tromboflebitis o trombosis retinal.

Insuficiencia hepática
Progesterona

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve.

Insuficiencia renal
Progesterona

Precaución.

Interacciones
Progesterona

Uso concomitante con otras terapias intravaginales.
Biodisponibilidad disminuida por: inductores enzimáticos del citocromo P4503A4 como rifampicina, carbamazepina, griseofulvina, fenobarbital, fenitoína o Hypericum perforatum.
Biodisponibilidad aumentada por inductores enzimáticos del citocromo P4503A4.

Embarazo
Progesterona

No está indicado durante el embarazo, excepto cuando se utiliza en la 1ª etapa del embarazo como parte de reproducción asistida. Administración oral no induce efectos adversos.

Lactancia
Progesterona

Precaución. No se aconseja. Pomada carece de efectos sistémicos, compatible.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Progesterona

Riesgo de somnolencia y/o sensaciones vertiginosas relacionadas con el empleo del medicamento, por vía oral, han sido descritos por lo que debe advertirse de esta posibilidad a conductoras de vehículos y utilizadoras de máquinas.

Reacciones adversas
Progesterona

Cefalea; somnolencia; distensión abdominal, dolor abdominal, náusea; espasmo uterino, hemorragia vaginal; dolor en las mamas (tópica); reacciones en el lugar de administración: irritación, dolor, prurito e hinchazón (vía parenteral).

Monografías Principio Activo: 29/05/2020