Mecanismo de acciónEstradiol + progesterona
El principio activo, sintético 17?-estradiol, es química y biológicamente idéntico al estradiol humano endógeno. Sustituye a la pérdida de producción de estrógenos en mujeres menopáusicas, y alivia los síntomas de la menopausia.
Progesterona, el principio activo, progesterona es un progestágeno natural, que es química y biológicamente idéntico a la progesterona humana endógena. A medida que los estrógenos promueven el crecimiento del endometrio, la no oposición a este efecto de los estrógenos aumentan el riesgo de hiperplasia endometrial y cáncer. La adición de un progestágeno reduce en gran medida el riesgo inducido por estrógenos de hiperplasia endometrial en mujeres no histerectomizadas.
Indicaciones terapéuticasEstradiol + progesterona
Terapia hormonal sustitutiva (THS) combinada continua para síntomas de deficiencia de estrógeno en mujeres postmenopáusicas con útero intacto y con al menos 12 meses desde la última menstruación. La experiencia en el tratamiento de mujeres mayores de 65 años es limitada.
PosologíaEstradiol + progesterona
Oral.
Para el inicio y la continuación del tratamiento de los síntomas postmenopáusicos, se debe utilizar la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo.
Las mujeres que experimentan una menopausia natural deben comenzar el tratamiento 12 meses después de su última hemorragia menstrual natural. Para menopausia inducida por cirugía, el tratamiento puede comenzar inmediatamente. Las pacientes que cambian de un tratamiento secuencial o cíclico continuado deben completar el ciclo de 28 días y luego cambiar a estradiol + progesterona.
Modo de administraciónEstradiol + progesterona
Vía oral. Tomar todos los días sin interrupción, por la noche con alimentos.
ContraindicacionesEstradiol + progesterona
Cáncer de mama pasado, conocido o sospechado. Tumores malignos dependientes de estrógenos conocidos o sospechados (p. ej., cáncer de endometrio). Hemorragia genital sin diagnosticar. Hiperplasia de endometrio no tratada. Tromboembolismo venoso previo o actual (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar). Trastornos trombofílicos conocidos (p.ej. deficiencia de proteína C, proteína S o antitrombina, enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (p. ej., angina, infarto de miocardio). Enfermedad hepática aguda, o antecedentes de enfermedad hepática mientras las pruebas de función hepática no hayan retornado a la normalidad. Porfiria. Hipersensibilidad conocida a los principios activos.
Advertencias y precaucionesEstradiol + progesterona
Antes de iniciar o de reinstaurar la THS, realizar una historia médica personal y familiar completa. Esta historia y las contraindicaciones y precauciones de empleo deben guiar la exploración física (que incluirá la pelvis y las mamas). Durante el tratamiento, realizar controles periódicos, con una frecuencia y naturaleza adaptadas a cada mujer. Se realizarán las pruebas pertinentes, incluidas técnicas de imagen adecuadas, p. ej. mamografía, según las prácticas de detección aceptadas en la actualidad, adaptadas a las necesidades clínicas de cada paciente.
Controlar y vigilar en pacientes si está presente, se ha producido previamente y/o ha empeorado durante un embarazo o un tratamiento hormonal previo en los casos siguientes: leiomioma (fibromas uterinos) o endometriosis. Factores de riesgo tromboembólicos. Factores de riesgo de tumores dependientes de estrógenos, por ejemplo, familiares de primer grado con cáncer de mama. Hipertensión. Trastornos hepáticos (p. ej., adenoma hepático). Diabetes mellitus con o sin afectación vascular. Colelitiasis. Migraña o cefalea (intensa). Lupus eritematoso sistémico Antecedentes de hiperplasia endometrial. Epilepsia. Asma. Otosclerosis.
Suspender tratamiento si aparece una contraindicación y en las siguientes situaciones: ictericia o deterioro de la función hepática. Aumento significativo de la presión arterial. Nuevo inicio de cefalea de tipo migrañoso. Embarazo.
Riesgo de hiperplasia y carcinoma de endometri o que aumenta cuando se administran estrógenos solos durante periodos prolongados, en mujeres con un útero intacto.
Mayor riesgo de cáncer de mama en mujeres que reciben THS con estrógenos-progestágenos combinados o THS con estrógenos solo.
Riesgo de cáncer de ovario.
Tromboembolismo venoso. Los pacientes con estados trombofílicos conocidos presentan un aumento del riesgo de tromboembolismo venoso y la THS puede añadirse a este riesgo. la THS está contraindicada en estos paciente. Los factores de riesgo de TEV incluyen el uso de estrógenos, la edad avanzada, la cirugía mayor, inmovilización prolongada, la obesidad, embarazo / periodo post-parto, lupus eritematoso sistémico (LES) y el cáncer.
Enfermedad arterial coronaria (EAC).
Accidente cerebrovascular isquémico
En casos de disfunción cardíaca o renal, debido a que los estrógenos producen retención de líquidos, vigilar.
Con hipertrigliceridemia, control riesgo de aumentos significativos de los triglicéridos.
Los estrógenos aumentan los niveles de la globulina fijadora de tiroxina (TBG), produciendo un incremento de los niveles totales de hormona tiroidea circulante.
InteraccionesEstradiol + progesterona
El metabolismo de los estrógenos y el de los progestágenos puede estar aumentado con: sustancias inductoras de las enzimas metabolizadoras de fármacos, en concreto las
enzimas del citocromo P450, como los anticonvulsivantes (p. ej., fenobarbital, fenitoína, carbamacepina) y p. ej. rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz y griseofulvina. Los preparados a base de plantas que contienen Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) pueden inducir el metabolismo de estrógenos y progestágenos.
Ritonavir y nelfinavir, aunque conocidos como inhibidores fuertes, por el contrario exhiben propiedades inductoras cuando se utiliza concomitantemente con hormonas esteroideas. Clínicamente, un aumento del metabolismo de estrógenos y progestágenos puede conducir a una disminución del efecto y cambios en el perfil de sangrado uterino.
Ketoconazol y otros inhibidores del CYP450-3A4 pueden aumentar la biodisponibilidad de la progesterona. Tales interacciones pueden aumentar la incidencia de efectos adversos como náuseas, sensibilidad en las mamas, dolores de cabeza asociados con la progesterona.
Disminuye la concentraciones plasmáticas de: lamotrigina.
La progesterona puede elevar la concentración plasmática de ciclosporina.
EmbarazoEstradiol + progesterona
No está indicado durante el embarazo. Si se produce un embarazo durante el tratamiento, debe suspenderse su administración inmediatamente. Los resultados de la mayor parte de los estudios epidemiológicos realizados hasta ahora en relación con la exposición fetal involuntaria a las combinaciones de estrógenos y progestágenos no han indicado un efecto teratogénico ni fetotóxico. No hay datos adecuados sobre el uso de estradiol/progesterona en mujeres embarazadas.
LactanciaEstradiol + progesterona
No está indicado durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirEstradiol + progesterona
No afecta a la capacidad de conducir y utilizar máquinas.
Reacciones adversasEstradiol + progesterona
Distensión abdominal, dolor abdominal, náuseas; fatiga; aumento de peso; dolor de espaolda; dolor de cabeza, mareos; sensibilidad mamaria, dolor mamario, dolor pélvico, dolor/ espasmo uterino, secreción vaginal, hemorragia por sangrado vaginal; acné, alopecia.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 08/10/2021