Mecanismo de acción
Estramustina

Acción dual. Se ha demostrado que estrona y estradiol, productos del metabolismo del fosfato estramustina, ejercen una acción antigonadotrófica que da lugar a una reducción en los niveles de testosterona que alcanzan valores similares a los observados tras una castración quirúrgica. Estramustina, metabolito citotóxico formado por desfosforilación del compuesto inicial, es metabolizado seguidamente formándose estromustina. Ambos metabolitos tienen efectos antimitóticos en células tumorales; estos efectos son producidos por la inhibición de la formación de microtúbulos en la metafase y por la biodegradación de los microtúbulos en la interfase.

Indicaciones terapéuticas
Estramustina

Carcinoma de próstata en estadios avanzados, especialmente en casos refractarios al tto. hormonal con tumores poco diferenciados.

Posología
Estramustina

Oral: 280-420 mg/2 veces al día. La respuesta al tto. deberá observarse a las 3-4 sem; si no se observara respuesta en ese periodo, interrumpir tto.

Modo de administración
Estramustina

Oral. Se deben tomar al menos una hora antes, o dos horas después de las comidas. Ingerir con agua.

Contraindicaciones
Estramustina

Hipersensibilidad a estramustina, enf. hepática grave, enf. cardiovascular grave: isquémica, tromboembólica o complicaciones relacionadas con retención de líquidos.

Advertencias y precauciones
Estramustina

I.H., I.R., HTA, antecedentes de tromboflebitis, trombosis o alteraciones tromboembólicas, enf. vascular cerebral o enf. coronaria, diabéticos. Puede afectar al metabolismo de Ca y P, usar con precaución en enf. del metabolismo óseo asociadas a hipercalcemia o I.R. Retención de líquidos: puede haber una exacerbación del edema periférico o enf. cardiaca congestiva preexistente o incipiente; epilepsia, migraña o disfunción renal, control periodico.La acción y toxicidad de los antidepresivos tricíclicos puede verse aumentada por los estrógenos. Administración conjunta con inhibidores de la ECA posible riesgo de edema angioneurótico. Control hematológico y hepático. Niños no se dispone de datos.

Insuficiencia hepática
Estramustina

Contraindicado en enf. hepática grave. Precaución en I.H.

Insuficiencia renal
Estramustina

Precaución.

Interacciones
Estramustina

Véase Precauciones. Además:
Absorción disminuida por: productos lácteos o sustancias que contengan Ca, magnesio o aluminio.
La administración concomitante de estramustina con vacunas de virus vivos o atenuados debe evitarse por la posibilidad de provocar infecciones graves o fatales. La respuesta a las vacunas muertas o inactivadas puede verse disminuida.

Embarazo
Estramustina

Tanto el estradiol como las mostazas nitrogenadas son mutagénicos. Deberá advertirse a los pacientes que tomen medidas contraceptivas durante el tto.

Lactancia
Estramustina

Evitar. Se desconoce si se excreta por leche materna.

Reacciones adversas
Estramustina

Tromboembolia, retención de líquidos, ICC, enf. isquémica cardiaca, infarto de miocardio, HTA; náuseas, vómitos; impotencia, ginecomastia; función del hígado alterada.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 25/04/2016