Mecanismo de acciónEsmolol
ß-bloqueante ß<sub>1<\sub>-adrenérgico, cardioselectivo sin actividad simpaticomimética intrínseca y sin efecto estabilizador de membrana.
Indicaciones terapéuticasEsmolol
Taquicardia supraventricular (excepto para los síndromes de preexcitación) o taquicardia sinusal no compensada: indicado para el control rápido del ritmo ventricular en pacientes con fibrilación auricular o aleteo auricular en el período perioperatorio, posoperatorio u otras circunstancias donde es aconsejable controlar a corto plazo el ritmo ventricular con un agente de acción corta. También está indicado para la taquicardia sinusal no compensada, cuando, a juicio del médico, la frecuencia cardiaca elevada requiere una intervención específica.
Tratamiento de la taquicardia y la hipertensión que se producen durante la inducción de la anestesia y la intubación traqueal, durante la cirugía, al despertar de la anestesia y en el periodo posoperatorio, cuando, a juicio del médico, se considere indicada dicha intervención específica.
PosologíaEsmolol
IV ajustar individualmente, administrar una dosis inicial seguida de una dosis mantenimiento.
- Taquicardia supraventricular (excepto para los síndromes de preexcitación) o taquicardia sinusual no compensada:
Dosis de carga: 500 mcg/kg/minuto durante 1 minuto, seguida de una perfusión de mantenimiento de 50 mcg/kg/minuto durante 4 minutos. En caso de respuesta, mantener la perfusión en 50 mcg/kg/minuto. En caso de respuesta insuficiente en 5 minutos repetir la dosis de 500 mcg/kg/minuto durante 1 minuto. Aumentar la perfusión de mantenimiento hasta 100 mcg/kg/minuto durante 4 minutos. En caso de respuesta mantener la perfusión en 100 mcg/kg/minuto. En caso de respuesta insuficiente en 5 minutos repetir la dosis de 500 mcg/kg/minuto durante 1 minuto. Aumentar la perfusión de mantenimiento hasta 150 mcg/kg/minuto durante 4 minutos. En caso de respuesta mantener la perfusión en 150 mcg/kg/minuto. En caso de respuesta insuficiente repetir la dosis de 500 mcg/kg/minuto durante 1 minuto. Aumentar la dosis de mantenimiento hasta 200 mcg/kg/minuto y mantener la perfusión.
La dosis de mantenimiento eficaz para una administración continua y progresiva se sitúa entre 50 y 200 mcg/kg/minuto. Se pueden utilizar dosis de 25 mcg/kg/minuto.
- Taquicardia e hipertensión arterial perioperatorias:
Tratamiento intraoperatorio durante la anestesia, cuando se requiere un control inmediato:
Inyección de bolo de 80 mg durante 15 a 30 segundos seguido de una perfusión de 150 mcg/kg/minuto, que puede aumentarse hasta un máximo de 300 mcg/kg/minuto si es necesario.
Al despertar de la anestesia: perfusión de 500 mcg/kg/minuto durante 4 minutos seguida de una perfusión de 300 mcg/kg/minuto.
Postoperatorio: dosis de carga: 500 mcg/kg/minuto durante 1 minuto antes de cada paso de ajuste de dosis para producir una accín r´pida.Ajustar la dosis de forma escalonada de 50, 100, 150, 200, 250 y 300 mcg/kg/min durante 4 minutos y parar cuando se consiga el efecto terapéutico desado.
Dosis máximas recomendadas: 250-300 mcg/kg/minuto.
Cuando los pacientes alcancen un control adecuado de la frecuencia cardiaca y una situación clínica estable, debe realizarse el relevo terapéutico a otros medicamentos alternativos (como antiarrítmicos o antagonistas de calcio).
Modo de administraciónEsmolol
Vía IV. La solución inyectable es una solución de 10 mg/ml recomendada para administración IV y lista para usar. Esta forma de dosificación se utiliza para administrar una dosis de carga. La solución para perfusión es una solución isoosmótica de 10 mg/ml recomendada para administración IV.
apropiada de Brevibloc o una dosis bolus con una jeringa manual
ContraindicacionesEsmolol
Hipersensibilidad a esmolol (puede producirse sensibilidad cruzada entre los betabloqueantes). Bradicardia sinusal grave (menos de 50 pulsaciones por minuto). Síndrome de disfunción sinusal; trastornos graves de conductancia del nodo auriculoventricular (sin marcapasos); bloqueo AV de segundo o tercer grado. Shock cardiogénico. Hipotensión grave. Insuficiencia cardíaca descompensada. Administración IV concomitante o reciente de verapamilo calcio, no se debe administrar esmolol en un plazo de 48 horas posteriores a la interrupción del tratamiento con verapamilo). Feocromocitoma no tratado. Hipertensión pulmonar. Crisis asmática aguda. Acidosis metabólica.
Advertencias y precaucionesEsmolol
I.R., ancianos (dosis inicial debe ser reducida). No hay experiencia en niños menores de 18 años.
Recomendable monitorizar permanentemente la presión arterial y el ECG.
Diabéticos o en presencia de hipoglucemia (enmascara síntomas prodrómicos de una hipoglucemia).
Reacciones en el lugar de la perfusión como irritación e inflamación y mas graves como tromboflebitis, necrosis y vesiculación.
Angina de Prinzmetal, puede aumentar el nº y la duración de episodios de angina de pecho.
En situaciones de hipovolemia, puede aumentar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión.
Con trastornos circulatorios periféricos (síndrome o enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente), precaución pueden agravarse.
Psoriasis o historial familiar de psoriasis, evaluar riego/beneficio ya que los betabloqueantes se han asociado al desarrollo de psoriasis o erupciones psoriasiformes y al agravamiento de la psoriasis.
Aumenta la sensibilidad a los alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.
Riesgo de hiperpotasemia y niveles elevados de potasio.
Puede enmascarar determinados signos de hipertiroidismo como la taquicardia. La retirada repentina del tratamiento existente con betabloqueantes en pacientes con riesgo o sospecha de desarrollar tirotoxicosis puede precipitar una tormenta tiroidea y estos pacientes deben ser cuidadosamente monitorizados.
En pacientes con arritmias supraventriculares con deterioro hemodinámico o que tomen sustancias que incrementen: resistencia periférica, llenado del miocardio, contracción miocárdica o propagación del impulso eléctrico en el miocardio.
Precaución con frecuencias cardiacas bajas antes del tratamiento, evaluar riego/beneficio. Así como con un bloqueo cardiaco de primer grado u otras alteraciones de la conducción cardiaca.
Función cardiaca comprometida, al primer signo de insuficiencia cardiaca, interrumpir la administración de esmolol
Feocromocitoma.
No debe suministrarse con enermedades broncoespásticas. Precaución en pacientes con historial de sibilancias o asma.
Insuficiencia hepáticaEsmolol
En caso de sufrir I.H., no es necesario tomar precauciones especiales, puesto que las esterasas presentes en los glóbulos rojos desempeñan una función clave en el metabolismo de esmolol.
Insuficiencia renalEsmolol
Precaución. Cuando esmolol se administra por perfusión, deben extremarse las precauciones enI.R., dado que el metabolito ácido de esmolol se excreta inalterado por los riñones. La excreción del metabolito ácido disminuye significativamente en pacientes con enfermedades renales terminales, y la semivida de eliminación es diez veces superior a la normal, con niveles en plasma bastante elevados
InteraccionesEsmolol
Se potencia la toxicidad con: antagonistas de calcio como verapamilo y, en menor medida, diltiazem, afectan negativamente a la contracción y la conducción auriculoventricular. Esta combinación no se debe utilizar en pacientes con trastornos de la conducción y no debe administrarse esmolol en las 48 horas posteriores a la interrupción del tratamiento con verapamilo.
Se potencia el efecto sobre el tiempo de conducción atrial e inducir efectos inotrópicos negativos con: sustancias antiarrítmicos de clase I (p. ej., la disopiramida, la quinidina) y amiodarona
Reducción de frecuencia y/o disminución excitabilidad cardiaca potenciada por: reserpina, alfa metildopa, clonidina, guanfacina, glucósidos cardiacos o fentanilo.
Potencia acción hipotensora de: anestésicos volátiles.
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Potencia toxicidad de: digoxina.
EmbarazoEsmolol
No se recomienda el uso de clorhidrato de esmolol durante el embarazo. Según la acción farmacológica, en la última fase del embarazo deben tenerse en cuenta los efectos adversos en el feto y el neonato (en especial hipoglucemia, hipotensión y bradicardia). Si se considera necesario el tratamiento, deben monitorizarse el flujo sanguíneo útero placentario y el crecimiento fetal. Debe controlarse cuidadosamente al recién nacido.
LactanciaEsmolol
No se conoce si esmolol se elimina con la leche materna. No se recomienda durante la fase de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirEsmolol
No procede.
Reacciones adversasEsmolol
Anorexia; depresión, ansiedad; mareo, somnolencia, dolor de cabeza, parestesia, alteración de la atención, estado confusional, agitación; hipotensión; diaforesis.
SobredosificaciónEsmolol
En caso de bradicardia: administración de atropina u otro agente anticolinérgico. Si no se puede controlar la bradicardia se puede implantar un marcapasos. En caso de broncoespasmo administrar simpaticomiméticos ß-2 en aerosol. Si esto no fuese de ayuda se puede administrar simpaticomiméticos ß-2 o aminofilina vía IV. En caso de una depresión cardiovascular o de un shock cardiogénico administrar diuréticos o simpaticomiméticos (dobutamina, dopamina, noradrenalina, isoprenalina, etc).
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 07/04/2022