Mecanismo de acción
Tegoprazán

Tegoprazan es un bloqueador de ácido competitivo de potasio (P-CAB) el cual inhibe de una manera competitiva y reversible la H+K±ATPasa presente en las células parietales y por lo tanto reduce la secreción de ácido gástrico. Tegoprazan no requiere de su activación por el ácido y su unión es dependiente de concentración.

Indicaciones terapéuticas
Tegoprazán

? Tratamiento de la enfermedad por reflujo erosiva.

? Tratamiento de la enfermedad por reflujo no erosiva.

? Tratamiento de úlcera gástrica.

? Adyuvante para la erradicación de Helicobacter pylori.

Posología
Tegoprazán

Enfermedad por reflujo erosiva: La dosis recomendada es de 50 mg, una vez al día durante 4 semanas. Sin embargo, en aquellos pacientes que no sanan o cuyos síntomas persisten después de cuatro semanas de tratamiento, puede considerarse un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.

Enfermedad por reflujo no erosiva: La dosis recomendada es de 50 mg, una vez al día por 4 semanas.

Úlcera gástrica: La dosis recomendada es de 50 o 100 mg, una vez al día de 4 y hasta 8 semanas.

Adyuvante para la erradicación de Helicobacter pylori: La dosis recomendada es de 50 mg dos veces al día durante 7 días como parte de la triple terapia (con amoxicilina y claritromicina) para la erradicación de H. pylori.

Modo de administración
Tegoprazán

Se administra por vía oral. Las tabletas deben tragarse completas, sin masticarse, triturarse o romperse. Las tabletas pueden administrarse con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Tegoprazán

Hipersensibilidad; administración concomitante de atazanavir, nelfinavir o rilpivirina; nefropatías y/o hepatopatías; embarazo o lactancia; menores de 18 años.

Advertencias y precauciones
Tegoprazán

Transtornos hepáticos; uso concomitante con medicamentos cuya absorción depende del pH intragástrico; presencia de signos de alarma o úlcera gástrica; malabsorción de cianocobalamina (vitamina B12) causada por hipo o aclohidria; tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede estar asociado con un mayor riesgo de fracturas relacionadas con la osteoporosis; puede aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales; desarrollo de neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial; hipomagnesemia; riesgo de desarrollar nefritis intersticial aguda (NIA); desarrollo de reacciones cutáneas severas.

Insuficiencia hepática
Tegoprazán

No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes con deterioro hepático por lo que su uso está contraindicado en esta población.

Insuficiencia renal
Tegoprazán

La seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia renal no ha sido establecida, por lo que su uso está contraindicado en esta población.

Interacciones
Tegoprazán

Fármacos dependientes del pH gástrico para su absorción: Debido a los efectos de tegoprazan sobre la secreción del ácido gástrico, puede disminuir la absorción de ciertos fármacos cuya absorción sea dependiente del pH gástrico. Al igual que con otros fármacos que disminuyen la acidez intragástrica, la absorción de fármacos como el ketoconazol, itraconzol, ampicilina, atazanavir, sales de hierro, inhibidores de la tirosina cinasa (erlotinib, gefitinib) y el micofenolato de mofetilo puede disminuir durante el tratamiento concomitante con tegoprazan. Se espera que la administración de tegoprazan con atazanavir, nelfinavir o rilpivirina disminuya la concentración de estos fármacos, lo que cual repercute en su eficacia terapéutica; por lo tanto, el uso está contraindicado.

Digoxina: La concentración sanguínea de digoxina puede verse aumentada durante el tratamiento con tegoprazan debido a que el efecto antisecretor de ácido puede inhibir la hidrólisis de digoxina.

lnhibidores de CYP3A4 (claritromicina): Tegoprazan se metaboliza principalmente por la enzima CYP3A4. El uso concomitante de claritromicina (inhibidor de CYP3A4) en voluntarios sanos incrementó el ABC tanto de tegoprazan como del macrólido en 2.5 y 1.25 veces, respectivamente. No se observaron reacciones ni eventos adversos clínicamente significativos.

Amoxicilina: Se ha demostrado que tegoprazan no tiene efectos clínicamente significativos sobre la farmacocinética de la amoxicilina.

Ketoconazol: En estudios in vitro se ha mostrado que ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4, inhibe de manera significativa el metabolismo de tegoprazan, mientras que los inhibidores de la CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2D6 no reducen significativamente el metabolismo de tegoprazan.

Verapamilo: Tegoprazan es un sustrato de la glicoproteína-P (gp-P). Estudios in vitro han demostrado que la tasa de eflujo de tegoprazan decrementa con verapamilo, un inhibidor de la glicoproteína-P. La administración concomitante con inhibidores de la gp-P puede resultar en un incremento de los niveles plasmáticos de tegoprazan al aumentar su absorción gastrointestinal.

Otros fármacos: En estudios in vitro se ha demostrado que tegoprazan presenta una inhibición competitiva a CYP2C8 y CYP3A4. Sin embargo, los valores de la IC50 fueron aproximadamente 25 veces mayores que la Cmáx alcanzada con la dosis propuesta en humanos. Por otra parte, para el transportador OATP1B1 se evidenció que existe una diferencia en la actividad inhibitoria de tegoprazan dependiendo de sustrato y se espera que las concentraciones plasmáticas de algunos fármacos que sean sustratos del OATP1B1 pueden incrementarse ligeramente considerando la Cmáx a las dosis terapéuticas.

Embarazo
Tegoprazán

Contraindicado en embarazo.

Lactancia
Tegoprazán

Contraindicado en lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tegoprazán

No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad de conducir y usar máquinas. Con base en las propiedades farmacológicas y perfil de seguridad, es poco probable que pueda ocasionar una reducción en la habilidad para manejar u operar maquinaria. Sin embargo, es necesario tener en cuenta el estado clínico del paciente y las reacciones adversas al medicamento.

Reacciones adversas
Tegoprazán

Naúseas, diarrea, dispepsia, dolor en la parte superior del abdomen; nasofaringitis, infección de las vías aéreas superiores; malestar torácico; disgeusia.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.

Monografías Principio Activo: 10/04/2024