Mecanismo de acción
Norelgestromina y etinilestradiol

Actúa a través del mecanismo de supresión de la gonadotropina por las acciones estrogénica y progestágena del etinilestradiol y de la norelgestromina, respectivamente. El principal mecanismo de acción es la inhibición de la ovulación, pero también pueden contribuir a la eficacia del producto los efectos sobre el moco cervical y el endometrio.

Indicaciones terapéuticas
Norelgestromina y etinilestradiol

Anticoncepción femenina.

Posología
Norelgestromina y etinilestradiol

Norelgestromina/etinilestradiol. Parche transdérmico: 6 mg/600 mcg a la sem, 3 primeras sem (día 1, 8, 15), 4ª sem de descanso. Parche transdérmico libera una media de 203 mcg de norelgestromina y 33,9 mcg de etinilestradiol cada 24 h.
Tras aborto o parto, esperar a la 1ª menstruación. Eficacia será < en mujeres con peso >= 90 kg. Seguridad y eficacia en mujeres entre 18 a 45 años.

Modo de administración
Norelgestromina y etinilestradiol

Vía transdérmica.
- Parche transdérmica: póngase siempre el parche sobre piel limpia, seca y sin vello, colóqueselo en el glúteo, abdomen, exterior del brazo o parte superior de la espalda, en un lugar donde no roce con las prendas ajustadas. Nunca se ponga el parche en las mamas.
Lleve el parche puesto durante 7 días (una semana). El (Día de Cambio del Parche), Día 8, quítese el parche usado, póngase un nuevo parche inmediatamente. El Día 15 (Semana 3), quítese el parche usado, póngase un nuevo parche. Esto hace un total de tres semanas usando parches. No se ponga ningún parche en la Semana 4 (Día 22 a Día 28).

Si cambia de la píldora anticonceptiva oral a parche transdérmico.
- Espere hasta que tenga la menstruación.
- Colóquese el primer parche durante las primeras 24 horas del periodo.
Si se coloca el parche después del Día 1 del periodo, debe:
Utilizar un método anticonceptivo no hormonal hasta el Día 8 cuando cambie de parche. Si no tiene la menstruación en los 5 días posteriores a la toma de la última píldora anticonceptiva, consulte a su médico antes de empezar a usar el parche transdérmico.
-
Si cambia de la minipíldora al parche transdérmico.
- Puede empezar el tratamiento con el parche transdérmico cualquier día después de dejar de tomar la minipíldora.
- Colóquese el parche al día siguiente de dejar de tomar la minipíldora.
- Debe utilizar un método anticonceptivo no hormonal hasta el Día 8, cuando cambie de parche.

Qué hacer si el parche se despega total o parcialmente:
En el caso de que el parche esté parcialmente despegado:
- menos de un día (hasta 24 horas): debe volverse a poner en el mismo sitio o cambiarse de inmediato por un nuevo parche.
- más de un día (24 horas o más) o si no sabe cuánto tiempo. Deberá parar el ciclo anticonceptivo actual y comenzar inmediatamente un nuevo ciclo colocándose un parche nuevo. A partir de ahora habrá un nuevo (Día 1) y un nuevo (Día de Cambio). Deberá usar al mismo tiempo otro método anticonceptivo no hormonal sólo durante los primeros 7 días del nuevo ciclo.

Si se retrasa el día de cambio del siguiente parche.
1) Al comienzo de cualquier ciclo de parche (Semana una (Día 1)):
Si olvida ponerse el parche, podría correr un riesgo muy alto de quedarse embarazada.
- Debe utilizar anticonceptivos no hormonales adicionales durante una semana.
- Póngase el primer parche del nuevo ciclo en cuanto se dé cuenta.
- Ahora tiene un nuevo (Día de Cambio del Parche) y un nuevo Día 1.
2) En la mitad del ciclo (Semana 2 ó 3):
Si olvida cambiarse el parche durante uno o dos días (hasta 48 horas):
- Póngase un nuevo parche en cuanto se dé cuenta.
- El siguiente parche se pondrá el (Día de Cambio del Parche) habitual.
No es necesario tomar otras medidas anticonceptivas.
3) Durante más de dos días (48 horas o más):
- Si olvida cambiarse el parche durante más de dos días puede quedarse embarazada.
- Comience un nuevo ciclo de cuatro semanas en cuanto se acuerde, colocándose un nuevo parche.
- A partir de ahora habrá un nuevo (Día de Cambio del Parche) y un nuevo Día 1.
- Debe utilizar anticonceptivos adicionales durante la primera semana del nuevo ciclo.
4) Al final del ciclo con parche (Semana 4):
Si olvida quitarse el parche:
- Quíteselo en cuanto se acuerde.
- Comience el nuevo ciclo el (día de Cambio del Parche) habitual, el día después del Día 28.
No es necesario el uso de anticonceptivos adicionales.

Contraindicaciones
Norelgestromina y etinilestradiol

- Presencia o riesgo de tromboembolismo venoso (TEV):
Tromboembolismo venoso: TEV actual (con anticoagulantes) o antecedentes del mismo (p. ej., trombosis venosa profunda [TVP] o embolia pulmonar [EP]);
Predisposicion hereditaria o adquirida conocida al tromboembolismo venoso, tal como resistencia a la PCA (incluyendo al factor V Leiden), deficiencia de antitrombina III,deficiencia de proteina C, deficiencia de proteina S.
Cirugía mayor con inmovilizacion prolongada.
Riesgo elevado de tromboembolismo venoso debido a la presencia de varios factores de riesgo.
- Presencia o riesgo de tromboembolismo arterial (TEA):
Tromboembolismo arterial: tromboembolismo arterial actual, antecedentes del mismo (p. ej. infarto de miocardio) o afección prodrómica (p. ej. angina de pecho).
Enfermedad cerebrovascular: ictus actual, antecedentes de ictus o afección prodrómica (p. ej. accidente isquémico transitorio, AIT).
Predisposicion hereditaria o adquirida conocida al tromboembolismo arterial, tal como hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolipídicos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante del lupus).
Antecedentes de migraña con sintomas neurologicos focales.
Riesgo elevado de tromboembolismo arterial debido a multiples factores de riesgo o a la presencia de un factor de riesgo grave como: diabetes mellitus con síntomas vasculares, hipertension grave, dislipoproteinemia intensa.
- Hipersensibilidad a los principios activos.
- Presencia o sospecha de carcinoma de mama
- Carcinoma de endometrio o presencia o sospecha de otra neoplasia estrógeno-dependiente.
- Función hepáica anormal relacionada con enfermedad hepatocelular crónica o aguda.
- Adenomas o carcinomas hepáticos.
- Hemorragia genital anormal sin diagnosticar.
- Uso concomitante con medicamentos que contienen ombitasvir/paritaprevir/ritonavir y dasabuvir.

Advertencias y precauciones
Norelgestromina y etinilestradiol

Riesgo de tromboembolismo venoso (TEV): el riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas puede aumentar en una mujer con factores de riesgo adicionales como: obesidad; inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica de las piernas o pelvis, neurocirugía o traumatismo importante; antecedentes familiares positivos; otras enfermedades asociadas al TEV: cáncer, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de células falciformes; edad, en especial por encima de los 35 años. Riesgo de tromboembolismo arterial (TEA) estudios epidemiológicos han asociado el uso de los AOCs con un aumento del riesgo de tromboembolismo arterial (infarto de miocardio) o de accidente cerebrovascular (p. ej. accidente isquémico transitorio, ictus). Factores de riesgo de TEA: edad, por encima de 35 años; tabaquismo; hipertensión arterial; obesidad; antecedentes familiares positivos; migraña; otras enfermedades asociadas a acontecimientos vasculares adversos: diabetes mellitus, hiperhomocisteinemia, valvulopatía y fibrilación auricular, dislipoproteinemia y lupus eritematoso sistémico. Tumores: estudios epidemiológicos señalan que el uso a largo plazo de AOCs constituye un factor de riesgo de desarrollar cáncer del cuello uterino en mujeres infectadas por el virus del papiloma humano (VPH). Aunque es incierto el grado en que este resultado es atribuible al efecto producido por factores de confusión (como son las diferencias en el número de parejas sexuales o el uso de anticonceptivos de barrera). Así como que existe un ligero incremento del riesgo relativo de presentar cáncer de mama diagnosticado en mujeres que están tomando anticonceptivos orales, en comparación con las que nunca los han tomado. En raros casos se han observado tumores hepáticos benignos y, aún más raramente malignos en usuarias de anticonceptivos hormonales combinados. En casos aislados, estos tumores han originado hemorragia intraabdominal con peligro de muerte. Se recomienda vigilar el potasio sérico durante el primer ciclo de tratamiento en pacientes con insuficiencia renal y que presenten unos niveles séricos de potasio pre-tratamiento en el rango superior de la normalidad, y particularmente durante el uso concomitante de medicamentos ahorradores de potasio. En hipertrigliceridemia o antecedentes familiares puede existir un aumento del riesgo de padecer pancreatitis durante el empleo de anticonceptivos hormonales combinados. Riesgo de aumento en la tensión arterial durante el empleo de AOCs, aunque no se ha establecido la relación. Si se presenta hipertensión mantenida de importancia clínica, suspender la toma del anticonceptivo y tratar la hipertensión. Cuando se considere oportuno, reanudar el empleo de anticonceptivos hormonales combinados si se han alcanzado valores de tensión arterial normales con el tratamiento antihipertensivo. Riesgo o empeoramiento de ictericia y/o prurito por colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome urémico hemolítico; corea de Sydenham; herpes gestacional; pérdida de audición por otosclerosis, angioedema (hereditario). Las alteraciones agudas o crónicas de la función hepática requieren la interrupción hasta que los marcadores de la función hepática se normalicen. Pueden alterar la resistencia periférica a la insulina y la tolerancia a la glucosa. Durante la utilización de AOC, se han registrado empeoramiento de la depresión endógena, de la epilepsia, de la enfermedad de Crohn y de la colitis ulcerosa. Riesgo de depresión que puede ser grave y es un factor de riesgo reconocido asociado al comportamiento suicida y al suicidio. Puede aparecer cloasma sobre todo en las mujeres con antecedentes personales de cloasma gravídico. Deben evitar la exposición al sol o a las radiaciones ultravioleta mientras estén empleando anticonceptivos hormonales combinados. Durante los ensayos clínicos en pacientes tratados por infecciones de virus de la hepatitis C (VHC) con medicamentos que contienen ombitasvir/ paritaprevir/ritonavir y dasabuvir con o sin ribavirina, se produjeron elevaciones significativas de más de 5 veces el límite superior de alanina aminotranferasa, más frecuentes en mujeres que utilizaban medicamentos con etinilestradiol combinado como en los anticonceptivos hormonales combinados. Irregularidades en la hemorragia, si persiste la hemorragia intermenstrual, o se produce después de ciclos previamente regulares, cuando se haya utilizado el parche
siguiendo el régimen recomendado, se debe considerar otra causa distinta. Se deben considerar causas no hormonales y, si fuera necesario, se deben tomar medidas de diagnóstico adecuadas para descartar enfermedad orgánica o embarazo.

Insuficiencia hepática
Norelgestromina y etinilestradiol

Contraindicado con función hepáica anormal relacionada con enfermedad hepatocelular crónica o aguda.

Insuficiencia renal
Norelgestromina y etinilestradiol

Precaución. Falta de estudios, utilizar bajo supervisión médica.

Interacciones
Norelgestromina y etinilestradiol

Eficacia disminuida por: barbitúricos, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidona, rifampicina, y medicación para el VIH (ritonavir, nevirapina y efavirenz) y posiblemente también felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato y productos que contienen el remedio medicinal Hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Cuando son administrados de forma conjunta con algunas combinaciones de inhibidores de la proteasa del VIH e inhibidores de la trasncriptasa inversa no nucleosídicos, incluyendo combinaciones de inhibidores del VHC pueden aumentar o disminuir las concentraciones plasmáticas de estrógenos o progestágenos. El efecto neto de estos cambios puede ser clínicamente relevante en algunos casos.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: ciclosporina.
Disminuye las concentraciones plamáticas de: lamotrigina.
Pruebas de laboratorio:
La utilización de anticonceptivos esteroideos puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo valores bioquímicos de la función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, niveles plasmáticos de proteínas (transportadoras), p.ej., globulina fijadora de corticosteroides y fracciones lípidicas/lipoproteínicas; parámetros del metabolismo de los hidratos de carbono y de la coagulación y fibrinolisis. Generalmente los cambios permanecen dentro del intervalo normal de
laboratorio.

Embarazo
Norelgestromina y etinilestradiol

No está indicado durante el embarazo. Los estudios epidemiológicos no indican un aumento del riesgo de defectos congénitos en los niños de las mujeres que utilizaron anticonceptivos hormonales antes del embarazo. La mayoría de los estudios recientes tampoco indican un efecto teratogénico si se utilizan anticonceptivos hormonales de forma inadvertida al principio del embarazo.
Los estudios en animales han demostrado la toxicidad reproductiva. Basándose en los datos disponibles, no se puede excluir el posible riesgo de masculinización como consecuencia de la acción hormonal exagerada.
En caso de embarazo, se debe interrumpir de inmediato.

Lactancia
Norelgestromina y etinilestradiol

La lactancia puede verse afectada por los anticonceptivos hormonales combinados, ya que pueden reducir la cantidad y cambiar la composición de la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda el uso hasta que la madre haya dejado de amamantar a su hijo.

Reacciones adversas
Norelgestromina y etinilestradiol

Infección fúngica (vulvo) vaginal, candidiasis vaginal; trastornos de ánimo afectividad y ansiedad; dolor de cabeza, migraña, mareo; náusea, dolor abdominal, vómitos, diarrea, distensión abdominal; acné, erupción cutánea, prurito, reacción en la piel, irritación de la piel; espasmos musculares; sensibilidad en las mamas, dismenorrea, sangrado vaginal y trastornos menstruales, espasmo uterino, trastornos de la mama, secreción vaginal; malestar, fatiga, reacciones en el lugar de aplicación (eritema, irritación, prurito, erupción cutanea); aumento de peso.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 07/05/2020