Mecanismo de acción
Indinavir

Inhibe proteasa de VIH-1 y VIH-2, lo que evita la escisión de las poliproteínas precursoras del virus; las partículas inmaduras resultantes no son infecciosas.

Indicaciones terapéuticas
Indinavir

En combinación con análogos de nucleósidos antirretrovíricos, tto. de ads., adolescentes y niños >= 4 años infectados con VIH-1.

Posología
Indinavir

Oral. Ads.: 800 mg/8 h (régimen alternativo basado en datos limitados publicados: 400 mg indinavir + 100 mg ritonavir, 2 veces/día). Niños y adolescentes 4-17 años: 500 mg/m<exp>2<\exp>/8 h; no superar dosis equivalente a 800 mg en ads.
I.H. leve-moderada debida a cirrosis, ads.: 600 mg/8 h.

Modo de administración
Indinavir

Debe administrarse sin alimentos, pero con agua una hora antes o dos horas después de una comida. Como alternativa, puede administrarse con una comida ligera con escaso contenido graso. Es recomendable además, beber líquido a lo largo del día para mantener una hidratación adecuada. Si se toma junto con ritonavir, puede administrarse con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Indinavir

Hipersensibilidad. Concomitancia con: amiodarona, terfenadina, cisaprida, astemizol, alprazolam, triazolam, midazolam oral, pimozida, derivados ergóticos, simvastatina y lovastatina (mayor riesgo de miopatía, rabdomiólisis incluida), rifampicina, hipérico (su efecto inductor puede perdurar hasta 2 sem de suspenderlo). Asociado a ritonavir no debe administrarse con: alfuzosina, meperidina, piroxicam, propoxifeno, bepridil, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, ác. fusídico, clozapina, clorazepato, diazepam, estazolam y flurazepam. En general, no debe asociarse con fármacos de estrecho margen terapéutico sustratos CYP3A4. No asociar con ritonavir en enf. hepática descompensada.

Advertencias y precauciones
Indinavir

Riesgo de nefrolitiasis (con > frecuencia en niños y en pacientes con trastornos hepáticos subyacentes), si hay indicios o síntomas considerar suspensión temporal (1-3 días p.ej.) o retirada, asegurar hidratación (recomendable beber líquido: ads., mín. 1,5 l/día; niños con p.c. < 20 kg, mín. 75 ml/kg/día y con p.c. 20-40 kg, mín. 50 ml/kg/día). Reducir dosis en I.H. leve/moderada debida a cirrosis y precaución en I.H. grave. Seguridad/eficacia no establecidas con trastornos hepáticos subyacentes importantes, uso no aconsejado; mayor riesgo de empeoramiento con hepatitis B/C crónicas, I.H. preexistente (incluida hepatitis crónica activa); vigilar y considerar suspensión. Riesgo: de diabetes, hiperglucemia o exacerbación de diabetes preexistente; de aumento de hemorragia en hemofílicos; de lipodistrofia (evaluar signos físicos de redistribución de grasa, lípidos en suero y glucosa en sangre); de s. de reconstitución inmune si imunodeficiencia grave; de osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento). Notificados casos de anemia hemolítica aguda. Concomitancia con: rosuvastatina (no aconsejada), atorvastatina (dosis mín. posible), sildenafilo (máx. 25 mg en 48 h), tadalafilo (máx. 10 mg en 72 h) y vardenafilo (máx. 2,5 mg en 24 h); atazanavir (riesgo mayor de hiperbilirrubinemia indirecta, asociación no recomendada).

Insuficiencia hepática
Indinavir

Precaución en I.H. grave, en I.H. leve-moderada reducir dosis a 600 mg/8 h. Si hay empeoramiento considerar interrupción. Mayor riesgo de nefrolitiasis. No asociar con ritonavir en enf. hepática descompensada.

Interacciones
Indinavir

Véase Contr. y Prec. Además:
Precaución con: midazolam parenteral (en UCI o similar con vigilancia y tto. adecuado si depresión respiratoria y/o sedación prolongada, y considerar ajuste de dosis); quinidina (vigilar concentración terapéutica, asociado con ritonavir contraindicado); pravastatina y fluvastatina.
Concentración disminuida por: nevirapina (aumentar indinavir a 1.000 mg/8 h).
C<sub>mín.<\sub> aumentada por: itraconazol y ketoconazol (reducir indinavir a 600 mg/8 h), delavirdina (reducir indinavir a 400-600 mg/8 h).
Aumenta concentración de: antagonistas del Ca (precaución y vigilancia); fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, dexametasona (vigilar efectos terapéuticos y adversos); ciclosporina A (ajustar dosis).
Separar mín. 1 h, con estómago vacío, de: didanosina con agentes tampón.
No asociar con: rifabutina.
Posible aumento de concentración de: warfarina, ajustar dosis.

Embarazo
Indinavir

No hay estudios adecuados y bien controlados en pacientes embarazadas. Indinavir sólo debe utilizarse durante el embarazo si el posible efecto beneficioso justifica el riesgo potencial para el feto. Dado que se ha demostrado que durante el embarazo, la exposición sistémica de indinavir disminuye de un modo importante (se han observado exposiciones prenatales sustancialmente más bajas en un pequeño ensayo de pacientes embarazadas infectadas con el VIH) y los datos limitados en esta población de pacientes, no se recomienda su administración en pacientes embarazadas infectadas con el VIH.
Se produjo hiperbilirrubinemia, notificada predominantemente como una elevación de la bilirrubina indirecta, en el 14% de los pacientes durante el tratamiento con indinavir. Dado que se desconoce si indinavir exacerba la hiperbilirrubinemia fisiológica de los recién nacidos, debe sopesarse cuidadosamente la utilización de indinavir en las mujeres embarazadas en el momento del parto.
En el mono Rhesus, la administración de indinavir a neonatos produjo una leve exacerbación de la hiperbilirrubinemia fisiológica transitoria que se observa en esta especie después del nacimiento. La administración de indinavir a monas Rhesus preñadas durante el tercer trimestre de gestación no produjo una exacerbación similar en sus crías; no obstante, el paso de indinavir a través de la placenta sólo fue limitado.

Lactancia
Indinavir

Se desconoce si indinavir se excreta en la leche humana. Debe recomendarse a las madres que interrumpan la lactancia durante el tratamiento.
Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos bajo ninguna circunstancia, para evitar la transmisión del VIH.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Indinavir

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No existen datos que sugieran que indinavir afecte a la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, debe informarse a los pacientes que se ha comunicado la aparición de mareo y visión borrosa durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Indinavir

Cefalea, mareo, vómitos, náuseas, diarrea, dispepsia, erupción cutánea, piel seca, nefrolitiasis, astenia/fatiga, alteración del gusto, dolor abdominal, insomnio, hipoestesia, parestesia, flatulencia, boca seca, regurgitación ácida, prurito, mialgia, disuria, elevación de VCM, disminución de neutrófilos, hematuria, proteinuria, cristaluria, hiperbilirrubinemia asintomática aislada, aumento de ALT y AST.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015