Mecanismo de acciónInsulina degludec y liraglutida
La insulina degludec se une específicamente al receptor de insulina humana y produce los mismos efectos farmacológicos que esta. El efecto hipoglucemiante de la insulina degludec se debe a que facilita la absorción de la glucosa al unirse a los receptores de insulina en las células musculares y del tejido graso, y a que inhibe al mismo tiempo la producción hepática de glucosa.
Liraglutida es un análogo del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) con un 97% de homología de secuencia con el GLP-1 humano que se une al receptor de GLP-1 (GLP-1R) y lo activa. Tras la administración subcutánea, el perfil de acción retardada se basa en tres mecanismos: autoasociación, que tiene como resultado una absorción lenta; unión a la albúmina y una estabilidad enzimática superior con respecto a la dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV) y a la enzima endopeptidasa neutra (EPN), cuyo resultado es una semivida plasmática prolongada.
Indicaciones terapéuticasInsulina degludec y liraglutida
Tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 que no han sido controlados adecuadamente para mejorar el control glucémico, como complemento de la dieta y el ejercicio, añadido a otros medicamentos orales para el tratamiento de la diabetes.
PosologíaInsulina degludec y liraglutida
SC. Adultos: la dosificación varía en función de las necesidades individuales de cada paciente. Ajustar dosis en caso de aumento de actividad física, cambio de dieta habitual o enfermedad concomitante. Se administra en forma de unidades de dosis (1 unidad de dosis contiene 1 unidad de insulina degludec y 0,036 mg de liraglutida). Dosis máx.: 50 unidades de dosis.
- Añadido a medicamentos hipoglucemiantes orales: dosis inicial, 10 unidades de dosis.
- Cambio desde agonista del receptor de GLP-1 (antes de iniciar, interrumpir el tratamiento con agonistas del receptor GLP-1): dosis inicial, 16 unidades de dosis.
- Cambio desde cualquier tratamiento con insulina que incluya un componente de insulina basal (antes de iniciar, interrumpir el tratamiento con otras insulinas): dosis inicial, 16 unidades de dosis.
Modo de administraciónInsulina degludec y liraglutida
Vía SC. No administrar por vía IV o IM. Administrar en cualquier momento del día, preferiblemente a la misma hora. Inyectar en muslo, zona superior del brazo o abdomen. Rotar el punto de inyección dentro de la misma zona para reducir el riesgo de lipodistrofia.
ContraindicacionesInsulina degludec y liraglutida
Hipersensibilidad.
Advertencias y precaucionesInsulina degludec y liraglutida
Intensificar control glucémico y ajustar dosis individualmente en: ancianos >= 65 años, I.R., I.H. leve o moderada; no recomendado en: enfermedad renal terminal, I.H. grave, niños, enfermedad inflamatoria intestinal, gastroparesia diabética, ICC clase IV de NYHA; no utilizar en diabetes mellitus tipo 1 o cetoacidosis diabética; riesgo de hipoglucemia (disminuye en combinación con sulfonilurea) y de hiperglucemia (considerar administrar insulina de acción rápida en casos graves; si no se trata, puede ocasionar coma hiperosmolar o cetoacidosis diabética que es potencialmente mortal); riesgo de insuficiencia cardiaca en tratamiento con pioglitazona (vigilar e interrumpir el tratamiento si aparece deterioro cardiaco); puede ocasionar empeoramiento temporal de la retinopatía diabética y formación de anticuerpos contra insulina degludec/liraglutida; interrumpir el tratamiento ante cualquier sospecha de pancreatitis aguda y no reanudar; notificados acontecimientos adversos tiroides (p.ej. bocio), tratar con precaución pacientes con enfermedad tiroidea pre-existente; riesgo potencial de deshidratación incluyendo I.R. y fallo renal agudo (tomar precauciones para evitar la pérdida de líquidos); no estudiado el cambio a insulina degludec/liraglutida desde dosis de insulina basal < 20 y > 50 unidades; con objeto de mejorar la trazabilidad de los medicamentos biológicos, el nombre y el número de lote del medicamento administrado deben estar claramente registrados.
Insuficiencia hepáticaInsulina degludec y liraglutida
No recomendado en I.H. grave. Precaución en I.H. leve o moderada (intensificar control glucémico y ajustar dosis individualmente).
Insuficiencia renalInsulina degludec y liraglutida
No recomendado en enfermedad renal terminal. Precaución en I.R. (intensificar control glucémico y ajustar dosis individualmente).
InteraccionesInsulina degludec y liraglutida
Reducen requerimientos de insulina degludec/liraglutida: antidiabéticos, IMAO, ß-bloqueantes, IECA, salicilatos, esteroides anabólicos y sulfonamidas.
Aumentan requerimientos de insulina degludec/liraglutida: anticonceptivos orales, tiazidas, glucocorticoides, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, hormona de crecimiento y danazol.
Reducen y aumentan: octreotida/lanreotida.
Enmascaran síntomas de hipoglucemia: betabloqueantes.
Se intensifica o reduce efecto hipoglucemiante con: alcohol.
Controlar INR con: warfarina u otros derivados de cumarina.
EmbarazoInsulina degludec y liraglutida
No hay experiencia clínica con el uso de insulina degludec/liraglutida, insulina degludec o liraglutida en mujeres embarazadas. Se debe interrumpir el tratamiento en caso de que una paciente desee quedarse embarazada o si se produce un embarazo.
Los estudios sobre reproducción animal con insulina degludec no han revelado diferencia alguna entre la insulina degludec y la insulina humana por lo que respecta a la embriotoxicidad y la teratogenicidad. Los estudios en animales con liraglutida han mostrado toxicidad reproductiva. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos.
LactanciaInsulina degludec y liraglutida
No hay experiencia clínica con el uso de insulina degludec/liraglutida durante la lactancia. Se desconoce si la insulina degludec o liraglutida se excretan en la leche materna. Dada la falta de experiencia, no se debe usar durante el periodo de lactancia.
En ratas, la insulina degludec se excretó en la leche; la concentración en leche fue inferior a la concentración en plasma. Estudios realizados en animales han mostrado que la transferencia a la leche de liraglutida y metabolitos de estrecha relación estructural es baja. Estudios no clínicos con liraglutida han mostrado una reducción en el crecimiento neonatal relacionada con el tratamiento en crías de rata en periodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirInsulina degludec y liraglutida
La capacidad de concentración y de reacción de los pacientes diabéticos se puede ver afectada por una hipoglucemia. Esto puede suponer un riesgo en situaciones en las que estas capacidades sean de especial importancia (p.ej. conducir o utilizar máquinas).
Se debe advertir a los pacientes que extremen las precauciones para evitar una hipoglucemia mientras conducen. Esto es particularmente importante en aquellos pacientes con reducida o nula capacidad para percibir los síntomas de una hipoglucemia, o que padecen episodios frecuentes de hipoglucemia. Se debe considerar la conveniencia de conducir en estas circunstancias.
Reacciones adversasInsulina degludec y liraglutida
Hipoglucemia, disminución del apetito; náuseas, diarrea, vómitos, estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor y distensión abdominal, enfermedad de reflujo gastroesofágico; reacción en la zona de inyección; aumento de lipasa y amilasa.
SobredosificaciónInsulina degludec y liraglutida
Episodios hipoglucémicos leves: administrar glucosa oral. Episodios hipoglucémicos graves con pérdida del conocimiento: administrar glucagón 0,5 -1 mg IM o SC; si no responde en 10-15 min, administrar glucosa IV. Tras recuperar consciencia dar hidratos de carbono vía oral para evitar recaída.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 21/01/2021