Mecanismo de acciónCiproterona
Su acción antigonadotrópica, da lugar a una disminución de la síntesis de testosterona por el testículo, y por lo tanto a una reducción de los niveles séricos de testosterona. El efecto antigonadotrópico de acetato de ciproterona también se produce cuando se administra en combinación con agonistas de GnRH. El incremento inicial de testosterona provocado por la administración de este grupo de medicamentos, se reduce por la administración de acetato de ciproterona.
En la mujer disminuye el hirsutismo, reduciéndose también la alopecia androgenética y la hiperfunción de las glándulas sebáceas. Durante el tratamiento se inhibe la ovulación.
Indicaciones terapéuticas y PosologíaCiproterona
Oral. Adultos.
1º Hombres:
dosis máxima diaria: 300 mg
- Reducción del impulso sexual aumentado (hipersexualidad): 50 mg 2 veces/día, incrementar a 100 mg 2 veces/ día e incluso 100 mg 3 veces/día durante un breve periodo de tiempo; mantenimiento: 25 mg 2 veces/día. Reducción o suspensión de dosis gradualmente, reduciendo 25-50 mg/día en varias semanas.
- Tratamiento antiandrogénico en carcinoma avanzado de próstata hormonodependiente: 100 mg 2-3 veces/día. No interrumpir ni reducir dosis después de mejoría o remisión.
- Reducción de niveles de andrógenos al inicio de tto. con análogos de GnRH: 100 mg 2 veces/día, durante 5-7 días, solo. Después 100 mg 2 veces/día durante 3- 4 semanas, junto con un agonista GnRH en la dosis recomendada
- Tratamiento de sofocos causados por disminución de los niveles de andrógenos o sometidos a orquiectomía bilateral: 50-150 mg/día con aumento hasta 300 mg/día si es necesario.
2º Mujeres:
- Manifestaciones graves de androgenización (hirsutismo muy intenso, alopecia androgénica severa, acompañada de acné y/o seborrea severa):
Durante el embarazo no debe tomarse ciproterona. Antes de comenzar el tratamiento excluir la existencia de embarazo.
En edad fért:.
Iniciar el tratamiento el primer día del ciclo (= primer día de hemorragia). Sólo en el caso de amenorrea puede comenzarse el tratamiento inmediatamente. En este caso se considerará el primer día de tratamiento como primer día del ciclo. En los días 1-10 del ciclo (durante 10 días), 100 mg una vez/día + anticonceptivo oral combinado (preferiblemente ciproterona-etinilestradiol) desde el día 1º al 21º del ciclo, a fin de asegurar la necesaria protección anticonceptiva y estabilizar el ciclo. Cuatro semanas después de haber iniciado el tratamiento, esto es, en el mismo día de la semana, se comenzará el nuevo ciclo del tratamiento (ciproterona los 10 primeros días del ciclo, y el anticonceptivo oral combinado los 21 primeros días del ciclo). Si se alcanza mejoría clínica, se puede reducir la dosis a 50 ó 25 mg/ día durante los 10 días del tratamiento continuado con el anticonceptivo oral combinado (es decir, los 10 primeros días del ciclo). Es posible que sea suficiente el tratamiento con el anticonceptivo oral combinado (ciproterona-etinilestradiol) sólo. Reevaluar la relación beneficio/riesgo del tratamiento al inicio de la menopausia. Se debe evitar el uso prolongado (años), por el riesgo de meningioma.
- En mujeres posmenopáusicas o histerectomizadas: 25-50 mg/día, 21 días, seguido de 7 días de descanso. Sin tratamiento anticonceptivo asociado.
Modo de administraciónCiproterona
Vía oral. Hombre: administrar después de las comidas. Mujer: administrar después de las comidas. La omisión de la toma de comprimidos puede disminuir la eficacia terapéutica y puede causar una hemorragia intermenstrual, no se deben tomar dos comprimidos para compensar la dosis olvidada.
ContraindicacionesCiproterona
Tanto en el hombre como en la mujer para todas las indicaciones en: hipersensibilidad al acetato de ciproterona. Hepatopatías. Síndrome de Dubin-Johnson, síndrome de Rotor. Depresión crónica grave. Pacientes con meningioma o una historia de meningioma.
Además:
En el hombre en la indicación en reducción del impulso sexual aumentado (hipersexualidad): presencia o antecedentes de tumores hepáticos. Enfermedades consuntivas. Presencia o antecedentes de procesos tromboembólicos. Diabetes grave con alteraciones vasculares. Anemia de células falciformes. Y en la Indicación en tratamiento de carcinoma avanzado de próstata hormonodependiente: presencia o antecedentes de tumores hepáticos (en el carcinoma de próstata solo están contraindicados los no imputables a metástasis). Enfermedades consuntivas (con excepción del carcinoma de próstata avanzado hormonodependiente). Presencia de procesos tromboembólicos.
En la mujer : embarazo. Lactancia. Antecedentes de ictericia o prurito persistente en algún embarazo. Antecedentes de herpes gravídico. Presencia o antecedentes de tumores hepáticos Enfermedades consuntivas. Presencia o antecedentes de procesos tromboembólicos. Diabetes grave con alteraciones vasculares. Anemia de células falciformes. Con respecto al tratamiento anticonceptivo oral combinado, en mujeres con síntomas graves de androgenización, debe prestarse atención también a las contraindicaciones indicadas en la información técnica de éste
Advertencias y precaucionesCiproterona
I.H. (toxicidad dosis dependiente), realizare pruebas de la función hepática antes de comenzar el tratamiento, a intervalos regulares durante el mismo y siempre e que se observe cualquier síntoma o signo que sugiera hepatotoxicidad. Si se confirmara, interrumpir el tratamiento. No está indicado para niños y adolescentes varones y menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre eficacia y seguridad. Diabetes. Riesgo de acontecimientos tromboembólicos. A altas dosis puede aparecer sensación de disnea. No administrar antes de que concluya la pubertad. Se ha comunicado casos de meningioma (único y múltiple) relacionados con el uso prolongado (años) de acetato de ciproterona a dosis de 25 mg/día y superiores. En caso necesario, usar ciprosterona monofármaco solo cuando otras alternativas no sean posibles o resulten ineficaces, utilizando la dosis más baja posible, vigilar la aparición de síntomas compatibles con la presencia de meningioma. Si se diagnostica un meningioma, interrumpir el tratamiento. Reevaluar la relación beneficio/riesgo del tratamiento con acetato de ciproterona al inicio de la menopausia. Valorar la necesidad de interrumpir el tratamiento en caso de: ictericia o elevación de transaminasas, trastornos oculares (pérdida de visión, diplopia, lesiones vasculares de la retina) y cefaleas graves. Antes de comenzar el tratamiento en la mujer debe realizarse un minucioso examen ginecológico (incluyendo mamas y estudio citológico mediante un frotis del cérvix). En mujeres en edad fértil hay que excluir la presencia de embarazo. En el hombre valorar riesgo/beneficio en pacientes con carcinoma de próstata inoperable, con antecedentes de procesos tromboembólicos o que sufran anemia falciforme o de diabetes grave con alteraciones vasculares. Así como control del recuento de glóbulos rojos durante el tratamiento, debido al riesgo de anemia.
Insuficiencia hepáticaCiproterona
Contraindicado en hepatopatías, historial de ictericia, tumores hepáticos existentes o anteriores. Precaución en I.H.
InteraccionesCiproterona
Potenciación de la toxicidad con: inhibidores potentes del CYP3A4 ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y otros inhibidores potentes.
Efectodisminuido por: inductores del CYP3A4 como rifampicina, fenitoína y los productos que contengan hierba de San Juan.
Riesgo de miopatía o rabdomiólisis asociado a estatinas.
EmbarazoCiproterona
Está contraindicado durante el embarazo.
LactanciaCiproterona
Contraindicado. Aproximadamente el 0,2% de la dosis es excretada en la leche materna, lo que corresponde a una dosis aproximadamente de 1µg/kg.
Efectos sobre la capacidad de conducirCiproterona
Debe advertirse a los pacientes cuya actividad exija gran concentración (p. ej., conductores de vehículos, operadores de maquinaria), que ciproterona puede producir lasitud y disminución de la vitalidad y puede empeorar la capacidad de concentración.
Reacciones adversasCiproterona
Hombre: aumento o disminución del peso; disminución de la libido, disfunción eréctil, estado de ánimo depresivo, intranquilidad (temporal); disnea; toxicidad hepática (ictericia, hepatitis e I.H.); inhibición reversible de la espermatogénesis, ginecomastia; fatiga, sofocos, sudoración. Mujeres: hemorragias o manchados (spotting), aumento del peso y estado de ánimo depresivo.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 30/04/2020