Mecanismo de acción
Temozolomida

Temozolomida es un triazeno, que a pH fisiológico sufre una rápida conversión química al compuesto activo. Se considera que las lesiones citotóxicas que se desarrollan posteriormente conllevan una reparación aberrante del metilo añadido.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Temozolomida

Oral. Ads.:
- Glioma multiforme de nuevo diagnóstico (concomitante con radioterapia y posteriormente en monoterapia):
a) Fase concomitante con radioterapia focal (60 Gy administrados en 30 fracciones): 75 mg/m<exp>2<\exp>/día, durante 42 días.
b) Fase monoterapia: comenzar a las 4 sem: 150 mg/m<exp>2<\exp>/día durante 5 días, seguido de 23 días sin tto., aumentar hasta 200 mg/m<exp>2<\exp>/5 días en el ciclo siguiente, si no aparece toxicidad hematológica. Administrar hasta 6 ciclos.
Control semanal de hemograma completo.
Oral. Ads. y niños >= 3 años:
- Glioblastoma multiforme o astrocitoma anaplásico (recurrencia o progresión después de terapia estándar):
a) Sin quimioterapia: 200 mg/m<exp>2<\exp>/día, 5 días, cada 28 días.
b) Con quimioterapia: 150 mg/m<exp>2<\exp>/día, incrementar en el 2º ciclo a 200 mg/m<exp>2<\exp>/día, 5 días si no aparece toxicidad hematológica.
Ingerir en ayunas, enteras y con agua, no abrir o masticar.
Se recomienda profilaxis antiemética antes y después de la administración.
Perfus. IV (2,5 mg/ml): infundir por vía IV durante 90 min, es bioequivalente a la formulación en cápsula dura.

Modo de administración
Temozolomida

Vía oral. Administrar en estado de ayuno. Las cápsulas deben tragarse enteras con un vaso de agua y no deben abrirse o masticarse.

Contraindicaciones
Temozolomida

Hipersensibilidad a temozolomida o a dacarbazina, mielosupresión severa.

Advertencias y precauciones
Temozolomida

I.R. o I.H. grave, se han notificado casos de daño hepático, incluyendo I.H. mortal, monitorizar función hepática antes de iniciar el tto. y después de cada ciclo. En los pacientes en un ciclo de tto. de 42 días, las pruebas de función hepática deben repetirse a mitad de ciclo. En aquellos con alteraciones significativas de la función hepática, evaluar los beneficios y riesgos de continuar el tto. Niños < 3 años (falta de experiencia) y niños >= 3 años (solo usar en glioma maligno recurrente o progresivo). Ancianos (> 70 años) mayor riesgo de neutropenia y trombocitopenia. Efectos genotóxicos. Tomar medidas contraceptivas. Riesgo de infecciones oportunistas (como neumonía por Pneumocystis jirovecii) y reactivación de infecciones como virus de la hepatitis B, citomegalovirus. Riesgo de meningoencefalitis herpética, se han notificado casos en pacientes que recibían temozolomida en combinación con radioterapia, incluyendo casos de terapia concomitante con corticoesteroides.

Insuficiencia hepática
Temozolomida

Precaución en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Temozolomida

Precaución.

Interacciones
Temozolomida

Aumenta mielosupresión con: otros agentes mielosupresores.
C<sub>máx.<\sub> disminuida por: alimentos.

Embarazo
Temozolomida

No existen estudios en mujeres embarazadas, no debe administrarse. Si se debe considerar su uso durante el embarazo, la paciente debe ser informada del riesgo potencial para el feto.
Estudios preclínicos en la rata y el conejo tratados con 150 mg/m2 se observó teratogenia y/o toxicidad fetal.

Lactancia
Temozolomida

Se desconoce si se elimina en la leche humana, por tanto, se debe suspender en el periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Temozolomida

La capacidad para conducir y utilizar máquinas puede alterarse debido a la fatiga y somnolencia.

Reacciones adversas
Temozolomida

Infección, candidiasis oral; neutropenia febril, trombocitopenia, anemia; leucopenia; anorexia, pérdida de peso; ansiedad, depresión, labilidad emocional, insomnio; convulsiones, cefalea, hemiparesia, afasia, alteración del equilibrio, somnolencia, confusión, mareo, pérdida de memoria, disminución de la concentración, disfasia, trastorno neurológico, neuropatía, neuropatía periférica, parestesia, trastorno en el habla, temblor; defecto en el campo visual, visión borrosa, diplopía; trastorno en la audición, tinnitus; hemorragia, trombosis venosa profunda, edema de piernas; disnea, tos; estreñimiento, náuseas, vómitos, estomatitis, diarrea, dispepsia, disfagia, sequedad de boca; sarpullido, alopecia, sequedad cutánea, prurito; debilidad muscular, artralgia, dolor musculoesquelético, mialgia; incontinencia urinaria; fatiga, reacción alérgica, fiebre, lesión por radiación, dolor, alteración del gusto; aumento de ALT. Además, sepsis.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 20/04/2018