Mecanismo de acción
Quetiapina
Antipsicótico atÃpico que interacciona con un amplio rango de receptores neurotransmisores. Presenta afinidad por serotonina cerebral (5-HT<sub>2<\sub>) y receptores D<sub>1<\sub>/D<sub>2<\sub> de dopamina, asà como también por los receptores alfa 1 adrenérgicos e histaminérgicos, alfa 2 adrenérgicos y 5HT<sub>1A<\sub> de la serotonina..
Indicaciones terapéuticas y PosologÃa
Quetiapina
Oral:
- Esquizofrenia, ads.:
Comp. liberación inmediata (2 veces/dÃa): dosis diaria total en los 1<exp>os<\exp> 4 dÃas de tto.: 50 mg (dÃa 1), 100 mg (dÃa 2), 200 mg (dÃa 3) y 300 mg (dÃa 4). A partir del 4º dÃa, titular a la dosis efectiva usual: 300-450 mg/dÃa. Dependiendo de la respuesta clÃnica y tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 150-750 mg/dÃa.
Comp. liberación prolongada (1 vez/dÃa, sin alimentos): 300 mg en dÃa 1 y 600 mg en dÃa 2. Dosis/dÃa recomendada: 600 mg, si justificado clÃnicamente aumentar hasta 800 mg/dÃa Dependiendo de la respuesta clÃnica y tolerabilidad del paciente, ajustar dentro del rango de 400-800 mg/dÃa.
- Episodio manÃaco moderado a grave en el trastorno bipolar, ads.:
Comp. liberación inmediata (2 veces/dÃa): dosis diaria total en los 1<exp>os<\exp> 4 dÃas de tto.: 100 mg (dÃa 1), 200 mg (dÃa 2), 300 mg (dÃa 3) y 400 mg (dÃa 4). Ajuste posterior hasta 800 mg/dÃa en el dÃa 6 en incrementos no > a 200 mg/dÃa. La dosis efectiva usual está en el rango de 400-800 mg/dÃa.
Comp. liberación prolongada: dosis igual que en esquizofrenia.
- Episodio depresivo mayor en el trastorno bipolar, ads.: administrar 1 vez/dÃa (al acostarse). Dosis diaria total en los 1<exp>os<\exp> 4 dÃas de tto.: 50 mg (dÃa 1), 100 mg (dÃa 2), 200 mg (dÃa 3) y 300 mg (dÃa 4). Dosis/dÃa recomendada: 300 mg.
- Prevención de la recurrencia en pacientes con trastorno bipolar, cuyo episodio maniaco o depresivo ha respondido al tto. con quetiapina, ads.: ajustar dosis dependiendo de la respuesta y tolerabilidad del paciente, dentro del rango de 300-800 mg/dÃa.
- Tto. adicional de episodios depresivos mayores en el trastorno depresivo mayor (TDM) que no han tenido una respuesta óptima con antidepresivos en monoterapia (comp. liberación prolongada): administrar 1 vez/dÃa (antes de acostarse), ads.: 50 mg en dÃas 1-2, y 150 mg en dÃas 3-4. Ancianos: comenzar con 50 mg/dÃa dÃas 1-3, aumentando a 100 mg/dÃa en dÃa 4 y a 150 mg/dÃa en dÃa 8.
En I.H.: iniciar con 25 mg/dÃa (50 mg/dÃa en comp. liberación prolongada), aumentar en incrementos de 25-50 mg/dÃa hasta dosis efectiva.
Modo de administración
Quetiapina
Comprimidos de liberación inmediata: con o sin alimentos.
Comprimidos de liberación prolongada: sin alimentos, tragar enteros, sin partirse, masticarse o triturarse.
Contraindicaciones
Quetiapina
Hipersensibilidad a quetiapina, concomitante con inhibidores del citocromo P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona).
Advertencias y precauciones
Quetiapina
Ancianos, ancianos con enf. de Parkinson, alteración hepática, diabéticos y con factores de riesgo de diabetes, enf. cardiovascular conocida, enf. cerebrovascular u otras condiciones que predispongan a hipotensión; antecedentes de convulsiones; antecedentes de abuso de alcohol o drogas; con factores de riesgo de ACV, antecedente familiar de prolongación QT; pacientes con riesgo de neumonÃa por aspiración. Interrumpir tto. si aparece discinesia tardÃa, SNM o recuento de neutrófilos <1,0 X 10<exp>9<\exp>/l. Precaución con sustancias que aumentan el intervalo QTc y neurolépticos, especialmente en ancianos, sÃndrome congénito de QT largo, ICC, hipertrofia cardiaca, hipopotasemia o hipomagnesemia. Retirada gradual del tto. para evitar sÃntomas de retirada. No aprobado para el tto. de psicosis relacionada con demencia. Controlar clÃnicamente los cambios de lÃpidos (triglicéridos y colesterol), glucosa y peso. No recomendado en niños y adolescentes < 18 años. Riesgo de tromboembolismo venoso; pancreatitis; pensamiento suicida, autolesión y suicidio, cardiomiopatÃa y miocarditis. Reevaluar tto. en pacientes con sospecha de cardiopatÃa o miocarditis. Los pacientes con obstrucción intestinal/Ãleo se deben controlar con una monitorización estrecha y atención de urgencia. S. de apnea del sueño: precaución en pacientes que reciben de forma concomitante depresores del SNC y que tienen antecedentes o riesgo de apnea del sueño, como aquellos con sobrepeso/obesos o varones. Concomitante con sustancias que tienen efectos anticolinérgicos (muscarÃnicos). Con diagnóstico actual o con antecedentes de retención urinaria, hipertrofia prostática clÃnicamente significativa, obstrucción intestinal o condiciones relacionadas, presión intraocular elevada o glaucoma de ángulo estrecho. En caso de sobredosis con quetiapina de liberación prolongada, se retarda el pico de sedación y el pico del pulso y se prolonga la recuperación, comparado con la sobredosis con quetiapina IR. También en caso de sobredosis con quetiapina de liberación prolongada, se ha notificado la formación de bezoar gástrico y se recomienda un diagnóstico por imagen apropiado para decidir el tto.
Insuficiencia hepática
Quetiapina
Precaución. Se metaboliza extensamente por el hÃgado. En I.H.: iniciar con 25 mg/dÃa (50 mg/dÃa en comp. liberación prolongada), aumentar en incrementos de 25-50 mg/dÃa hasta dosis efectiva.
Interacciones
Quetiapina
Riesgo de reacciones adversa que reflejan efectos anticolinérgicos cuando se utiliza quetiapina a las dosis recomendadas, concomitante con otras sustancias que presentan efectos anticolinérgicos y en casos de sobredosis. Quetiapina debe utilizarse con precaución concomitante con sustancias que presentan efectos anticolinérgicos (muscarÃnicos).
precaución con: otros fármacos de acción central y alcohol.
Contraindicado con:inhibidores del citocromo P450 3A4 (como inhibidores de la proteasa del VIH, antifúngicos tipo azol, eritromicina, claritromicina y nefazodona), zumo de pomelo.
Aclaramiento incrementado con: carbamazepina, fenitoÃna, tioridazina.
Precaución cuando se prescriba quetiapina con sustancias que se sabe causan desequilibrio electrolÃtico o aumentan el intervalo QT o con neurolépticos de forma concomitante.
Embarazo
Quetiapina
La moderada cantidad de datos publicados sobre embarazos de riesgo, incluidas las notificaciones individuales y algunos estudios observacionales, no sugieren un aumento del riesgo de malformaciones debido al tratamiento. Sin embargo, basándose en todos los datos actuales, no se puede extraer una conclusión definitiva. Los estudios con animales han demostrado toxicidad reproductiva. Por tanto, quetiapina sólo se debe utilizar durante el embarazo si los beneficios justifican los riesgos potenciales.
Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos (incluyendo quetiapina) durante el tercer trimestre del embarazo presentan riesgo de reacciones adversas incluyendo sÃntomas extrapiramidales y/o de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras el parto. Ha habido notificaciones de agitación, hipertonÃa, hipotonÃa, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria, o trastorno alimenticio. En consecuencia, los recién nacidos se deben monitorizar estrechamente.
Lactancia
Quetiapina
Los efectos de quetiapina en la fertilidad humana no se han evaluado. Se han observado efectos relacionados con elevación de los niveles de prolactina en ratas, aunque estos no son directamente relevantes para los humanos.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Quetiapina
Quetiapina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos asà como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehÃculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas
Quetiapina
Disminución de la Hb, leucopenia, disminución del recuento de neutrófilos, aumento de eosinófilos; hiperprolactinemia, disminución de T<sub>4<\sub> total, descenso de T<sub>4<\sub> libre, disminución de T<sub>3<\sub> total, aumento de TSH; elevación de los niveles de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total, disminución del colesterol HDL, aumento de peso, aumento del apetito, aumento de glucosa en sangre a niveles hiperglucémicos; sueños anormales y pesadillas, ideación y comportamiento suicida; somnolencia, mareo, cefalea, sÃncope, sÃntomas extrapiramidales, disartria; taquicardia, palpitaciones; visión borrosa; hipotensión ortostática; rinitis, disnea; sequedad de boca, estreñimiento, dispepsia, vómitos; elevación de las transaminasas séricas (ALT, AST), elevación de los niveles de gamma GT; sÃntomas de retirada, astenia leve, edema periférico, irritabilidad, pirexia.Tras la evaluación periodica de datos de farmacovigilancia se ha notificado erupción medicamentosa con eosinofilia y sÃntomas sistémicos (DRESS).
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografÃa de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clÃnica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
MonografÃas Principio Activo: 23/07/2018