Mecanismo de acción
Carvedilol
ß-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa-1) no selectivo con propiedades antioxidantes. Sin actividad simpaticomimética intrÃnseca y con propiedades estabilizantes de membrana.
Indicaciones terapéuticas
Carvedilol
Hipertensión esencial, solo o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, especialmente diuréticos del tipo de las tiazidas.
Tratamiento prolongado de la cardiopatÃa isquémica: eficaz en diversas enfermedades asociadas con el sÃndrome de la cardiopatÃa isquémica: angina crónica estable, isquemia miocárdica silente, angina inestable y disfunción isquémica del ventrÃculo izquierdo.
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva sintomática: indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva sintomática (ICC) de moderada a severa, de origen isquémico o no isquémico en pacientes sometidos a tratamiento estándar con diuréticos, inhibidores de la ECA, digoxina y/o vasodilatadores.
PosologÃa
Carvedilol
Oral. Adultos:
- HTA: 12,5 mg/dÃa los 2 primeros dÃas, continuar con 25 mg/dÃa. Si es preciso, incrementar a intervalos de 2 sem hasta 50 mg/dÃa o 25 mg/12 h. Ancianos: 12,5 mg/dÃa, si fuera necesario, ajustar dosis a intervalos de 2 sem.
- Tto. prolongado de la cardiopatÃa isquémica: 12,5 mg/12 h los 2 primeros dÃas, seguir con 25 mg/12 h. Si es preciso, aumentar a intervalos de 2 sem hasta 50 mg/12 h (dosis máx.). Ancianos dosis máx. 25 mg/12 h.
- ICC sintomática moderada-severa: determinar individualmente y vigilar durante ajuste de dosis. Inicial: 3,125 mg/12 h durante 2 sem. Si es bien tolerada, aumentar a intervalos de 2 sem a 6,25 mg/12 h, siguiendo con 12,5 mg/12 h hasta alcanzar 25 mg/12 h. Pacientes con p.c.< 85 kg dosis máx. 25 mg/12 h y con p.c. >85 kg: 50 mg/12 h.
Modo de administración
Carvedilol
VÃa oral. Administrar con o sin comida. En caso de insuficiencia cardÃaca administrar con alimentos para reducir el riesgo de hipotensión ortostática.
Contraindicaciones
Carvedilol
Hipersensibilidad a carvedilol. Insuficiencia cardiaca descompensada de la clase IV que precise uso de inotrópicos IV. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con componente broncoespástico en pacientes que estén recibiendo tratamiento oral o inhalado. Disfunción hepática clÃnicamente manifiesta.
No administrar con: asma bronquial. Bloqueo auriculoventricular (A-V) de segundo y tercer grado (a menos que se haya implantado un marcapasos permanente). Bradicardia grave (< 50 latidos por minuto). Shock cardiogénico. Enfermedad sinusal (incluido el bloqueo del nódulo sino-auricular).
Advertencias y precauciones
Carvedilol
Insuficiencia cardiaca congestiva crónica: la insuficiencia cardiaca o la retención de lÃquidos puede empeorar con el aumento de dosis de carvedilol, en caso de que ocurran, incrementar la administración de diuréticos y la dosis de carvedilol no deberÃa aumentarse hasta que no se consiga una estabilización. Con insuficiencia cardiaca controlada con digitálicos, carvedilol debe emplearse con cautela puesto que tanto los digitálicos como el carvedilol enlentecen la conducción AV.
Función renal en insuficiencia cardiaca congestiva. Riesgo de deterioro reversible de la función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial baja (PA sistólica <100 mmHg), cardiopatÃa isquémica y enfermedad vascular difusa y/o insuficiencia renal subyacente.
Insuficiencia ventricular izquierda tras infarto de miocardio agudo: antes de comenzar el tratamiento el paciente ha de estar clÃnicamente estable y haber recibido un I ECA como mÃnimo 48 horas antes, y la dosis del IECA debe ser estable al menos las 24 horas anteriores.
Bradicardia: si el pulso cae por debajo de 55 latidos/minuto, reduci la dosis de carvedilol.
Angina vasoespástica Prinzmetal
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC): valorar beneficio/riesgo en EPOC con componente broncoespástico y sin recibir tratamiento.
Diabetes, carvedilol puede empeorar el control de la glucasa en sangre y puede atenuar o enmascarr los sÃntomas de hipoglucemia.
VasculopatÃa periférica y fenómeno de Raynaud: carvedilol puede agravar los sÃntomas de una insuficiencia arterial.
Tirotoxicosis: carvedilol puede enmascarar los sÃntomas de una tirotoxicosis.
Feocromocitoma.
Hipersensibilidad: historial de reacciones graves de hipersensibilidad asà como sometidos a terapia de desensibilización.
Riesgo de reacciones cutáneas adversas graves como como necrolisis epidérmica tóxica (NET) y sÃndrome de Stevens-Johnson. Si aparecen interrumpir tratamiento permanentemente.
Historial de psoriasis, evaluar riesgo/beneficio.
Pueden disminuir la secreción lagrimal.
SÃndrome de retirada: no interrumpir de forma súbita el tratamiento, especialmente con cardiopatÃa isquémica. La retirada debe ser gradual.
Ancianos más susceptibles a los efectos de carvedilol, control.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de carvedilol en niños y adolescentes menores de 18 años.
Insuficiencia hepática
Carvedilol
Contraindicado en disfunción hepática clÃnicamente manifiesta.
Insuficiencia renal
Carvedilol
Precaución. En ICC con PA sistólica < 100 mm Hg, cardiopatÃa isquémica y enf. vascular difusa y/o I.R. subyacente debe controlarse la función renal mientras se aumenta la dosis, suspendiéndose la administración del fármaco o reduciendo la dosis si se produce un empeoramiento de la función renal.
Interacciones
Carvedilol
Potencia el efecto antihipertensivo de: sustancias con acción antihipertensiva (p.e. antagonistas de los receptores alfa 1).
Adicción de efecto sobre la de prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular con: digoxina.
Aumenta concentración de: ciclosporina, tacrolimús.
Potencia la toxicidad con: verapamilo, diltiazem, antiarrÃtmicos clase I; contraindicados por vÃa IV
Potencia efecto de: insulina y antidiabéticos orales.
Riesgo de hipotensión y/o bradicardia severa con: reserpina, IMAO.
Aumenta presión sanguÃnea y disminuye ritmo cardiaco con: clonidina.
Sinergia de efectos inotrópico negativo e hipotensor con: anestésicos.
Aumenta presión sanguÃnea con: AINE.
Niveles plasmáticos incrementados por: ISRS, fluoxetina, paroxetina, quinidina, propafenona, cimetidina.
Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina.
Embarazo
Carvedilol
No se recomienda el uso de carvedilol durante el embarazo. Los estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva.
Los ß-bloqueantes disminuyen la perfusión placentaria, lo cual puede provocar la muerte intrauterina del feto asà como partos prematuros e inmaduros. Además, pueden ocurrir reacciones adversas en el feto y en el neonato (especialmente hipoglucemia, bradicardia, depresión respiratoria e hipotermia). En el perÃodo posnatal, el neonato tiene un mayor riesgo de sufrir complicaciones cardÃacas y pulmonares. Sólo se deberÃa utilizar carvedilol en mujeres embarazadas si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto/neonato. El tratamiento debe ser interrumpido 2-3 dÃas antes de la fecha esperada de parto. Si esto no es posible se debe monitorizar al neonato durante los 2-3 primeros dÃas de vida.
Lactancia
Carvedilol
Carvedilol es lipofÃlico y de acuerdo con los resultados de los estudios llevados a cabo en animales lactantes, carvedilol y sus metabolitos son excretados en la leche materna y, por tanto, no se recomienda la lactancia materna durante la administración de carvedilol.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Carvedilol
Algunas personas pueden ver reducido su estado de alerta especialmente al inicio del tratamiento o cuando se ajusta la medicación.
Reacciones adversas
Carvedilol
Anemia; insuficiencia cardiaca, bradicardia, hipervolemia; alteraciones de la visión, disminución del lagrimeo, irritación oculae; náusea, diarrea, vómito, dispepsia, dolor abdominal; astenia, edema, dolor; neumonÃa, bronquitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; incremento de peso, hipercolesterolemia, empeoramiento del control de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes pre-existente; dolor en las extremidades; mareos, cefaleas; sÃncope, presÃncope; depresión, estado de ánimo deprimido; I.R. y anomalÃas de la función renal en pacientes con enfermedad vascular difusa enfermedad renal subyacente; disnea, edema pulmonar, asma en pacientes predispuestos; hipotensión, hipotensión postural, trastornos de la circulación periférica (extremidades frÃas, enfermedad vascular periférica, exacerbación de los sÃntomas en pacientes con claudicación intermitente o fenómeno de Raynaud), hipertensión.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografÃa de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clÃnica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
MonografÃas Principio Activo: 07/04/2022