Mecanismo de acciónBaclofeno
Deprime la transmisión refleja monosináptica y polisináptica en la médula espinal por estimulación de receptores GABA<sub>B<\sub>, sin afectar a la transmisión neuromuscular.
Indicaciones terapéuticasBaclofeno
Vía oral:
Ads.: tto. de la espasticidad en esclerosis múltiple, lesionados medulares y otras enf. cerebrales de etiología vascular, neoplásicas, degenerativas o desconocida.
Niños 0-18 años: tto. sintomático de la espasticidad de origen cerebral, especialmente cuando ésta es debida a parálisis cerebral infantil, así como tras accidentes cerebrovasculares o en presencia de neoplasias o de enf.degenerativas del cerebro.
Baclofeno también está indicado para el tto. sintomático de los espasmos musculares que ocurren en enf. infecciosas de la médula espinal, enf. degenerativas, traumatismos, neoplasias o de origen desconocido como esclerosis múltiple, parálisis espinal espástica, esclerosis lateral amiotrófica, siringomielia, mielitis transversa, paraplejia traumática o paraparesis y compresión de la médula espinal.
Vía intratecal: espasticidad crónica grave de origen espinal o cerebral que:
- No respondan a antiespásticos por vía oral y/o que sufran efectos secundarios inaceptables con dosis orales eficaces.
- Tengan un flujo normal de líquido cefalorraquídeo.
- Hayan tenido respuesta positiva a la dosis de prueba de baclofeno por vía intratecal.
PosologíaBaclofeno
- Vía oral: iniciar con dosis bajas y aumentar de forma progresiva.
Ads.: iniciar con 15 mg/día, divididos en 2-3 tomas, aumentar cada 3 días en 15 mg/día hasta llegar a la dosis necesaria. La dosis óptima oscila entre 30 y 80 mg/día, divididas en 2 a 4 tomas. Pueden administrarse dosis diarias de 100 a 120 mg con mucha precaución y únicamente a pacientes hospitalizados.
Niños: iniciar con 0,3 mg/kg/día, divididas de 2 tomas. Incrementar con precaución a intervalos de 1 sem, hasta alcanzar la dosis suficiente para cubrir las necesidades individuales del niño. La dosis normal diaria recomendada para la terapia de mantenimiento oscila entre 0,75 y 2 mg/kg. La dosis total diaria no debe sobrepasar un máximo de 40 mg/día en niños < de 8 años, y en niños > de 8 años, puede administrarse una dosis máxima diaria de 60 mg/día.
La forma oral no es adecuada para su uso en niños con un peso por debajo de 33 kg ni en < 6 años.
I.R. o sometidos a diálisis: 5 mg/día.
- Vía intratecal: ads. y niños > 4 años y < 18 años: gran variabilidad individual, realizar fase de prueba con bolo intratecal (punción lumbar o catéter intratecal) seguida de fase de determinación de dosis individual como paso previo a la de mantenimiento (infus. intratecal mediante sistema de liberación a través de bomba implantable).
Fase de prueba: 25 ó 50 mcg, aumentar en 25 mcg/día hasta observar respuesta que dure 4-8 h (descenso significativo del tono muscular y/o de la frecuencia y/o gravedad de los espasmos). la dosis se bombeará durante al menos 1 min. Si no hay respuesta con 100 mcg no administrar en infus. intratecal.
Fase de determinación de dosis: doble de dosis que resultó eficaz en la fase de prueba administrada en 24 h. Si el efecto de la de prueba se mantiene más de 12 h, administrar misma dosis de prueba en 24 h.
Espasticidad de origen espinal: tras las primeras 24 h, ajustar dosis diariamente de forma lenta hasta conseguir efecto deseado con incrementos al 10-30% de la dosis. Espasticidad de origen espinal: igual pero con incrementos al 5-15%.
Experiencia limitada con dosis > 1.000 mcg/día.
Mantenimiento: espasticidad de origen espinal: dosis de mantenimiento para la infusión continuada oscila de 12-2.003 mcg/día, la mayoría se controlan adecuadamente con 300-800 mcg/día; de origen cerebral: oscila de 22-1.400 mcg/día, con dosis media de 276 mcg/día a los 12 meses y 307 mcg/día a los 24 meses; niños >4 años y < 18 años: dosis iniciales de mantenimiento para la infusión continua a largo plazo van desde los 25 a los 200 mcg/día (dosis media: 100 mcg/día). La dosis diaria total tiende a incrementarse tras el primer año de tto., por lo que la dosis de mantenimiento necesita ser ajustada basándose en la respuesta clínica individual.
Evaluar periódicamente: pauta posológica, funcionamiento del sistema de liberación y monitorizar reacciones adversas y signos de infección. Reducir dosis gradualmente.
ContraindicacionesBaclofeno
Hipersensibilidad a baclofeno, administración por vías IV, IM, SC o epidural.
Advertencias y precaucionesBaclofeno
I.R. Disfunción hepática. Ancianos. Trastornos psicóticos, esquizofrenia, trastornos depresivos o maníacos, estados de confusión mental o enfermedad de Parkinson, riesgo de exacerbaciones de estos trastornos. Epilepsia, continuar con terapia anticonvulsiva adecuada y control del paciente. Úlceras pépticas o antecedentes de úlcera péptica, enf. cerebrovasculares o con deterioro respiratorio o hepático. Alteraciones urinarias. Postura y equilibrio: cuando sea necesario cierta espasticidad para mantener la postura erecta y el equilibrio en la marcha o cuando la espasticidad se utilice para mantener la funcionalidad, se debe usar con precaución a fin de evitar que se produzca un exceso de debilidad muscular y caídas. Interrumpir tto. gradualmente, reduciendo la dosis progresivamente. La información clínica en niños menores de un año (vía oral) es muy limitada. Por vía intratecal: control y monitorización rigurosa del paciente, descartar la presencia de infección local o sistémica; si se utiliza una bomba implantable equipada con vía que permita acceso directo al catéter intratecal, precaución al rellenarse, la iny. directa puede provocar sobredosis fatal. No utilizar la vía intratecal con flujo anormal del LCR, la distribución y actividad pueden ser inadecuadas. Antes de iniciar la infus., suspender (no bruscamente) medicación antiespasmódica oral para evitar sobredosis o interacciones medicamentosas adversas. No establecida seguridad en niños < 4 años por esta vía.
Insuficiencia hepáticaBaclofeno
Precaución en disfunción hepática, baclofeno presenta capacidad potencial de aumentar las enzimas hepáticas.
Insuficiencia renalBaclofeno
Precaución. En I.R. o sometidos a hemodiálisis, se recomienda una dosis de 5 mg/día. Sólo se administrará en pacientes con fallo renal en estadio final si el beneficio esperado supera el riesgo potencial.
InteraccionesBaclofeno
Se recomienda precaución durante la administración concomitante de baclofeno y levodopa/carbidopa, se han notificado casos de confusión mental, alucinaciones, dolor de cabeza, náuseas, agitación.
Incremento de la sedación con: depresores del SNC como tizanidina, opioides sintéticos o alcohol.
Efecto potenciado por: antidepresivos tricíclicos.
Agravamiento de los síntomas hipercinéticos con: Litio.
Aumenta el efecto de: antihipertensivos ajustarse la dosis del tratamiento antihipertensivo
Toxicidad aumentada por: sustancias que reducen la función renal.
La administración concomitante de baclofeno intratecal con anestésicos generales (p. ej. fentanilo, propofol) puede aumentar el riesgo de alteraciones cardíacos y convulsiones.
EmbarazoBaclofeno
No hay recomendaciones especiales para mujeres en edad fértil. Los datos relativos al uso de baclofeno intratecal en mujeres embarazadas son limitados. Pequeñas cantidades de baclofeno pueden detectarse en el plasma materno tras la administración intratecal.
Los estudios realizados en animales han mostrado que baclofeno puede atravesar la barrera placentaria. Por tanto, no debe utilizarse durante el embarazo a menos que el beneficio esperado supere el riesgo potencial para el feto. Baclofeno no es teratogénico en ratones, ratas y conejos.
LactanciaBaclofeno
Tras la administración oral de baclofeno a dosis terapéuticas, baclofeno pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no se espera que se produzcan efectos indeseables en el lactante. Tras la administración intratecal de baclofeno se pueden detectar
pequeñas cantidades de baclofeno en el plasma. Por tanto, no se espera encontrar baclofeno en la leche de la madre que está en tratamiento con baclofeno intratecal y tampoco hay recomendaciones especiales. Vigilar la producción de leche por posible inhibición teorica de la prolactina
Efectos sobre la capacidad de conducirBaclofeno
Baclofeno puede producir somnolencia y otras reacciones adversas en algunos pacientes. Se aconseja precaución en la utilización de vehículos o maquinaria peligrosa y en el desempeño de otras actividades que requieran un estado especial de alerta.
Reacciones adversasBaclofeno
Sedación, somnolencia, depresión respiratoria, estado de confusión, mareo, alucinaciones, depresión, fatiga, insomnio, estado de euforia, debilidad muscular, ataxia, temblor, pesadillas, mialgia, dolor de cabeza, nistagmos, sequedad de boca; alteraciones de la visión, trastornos en la acomodación; descenso del gasto cardíaco; hipotensión; náuseas, alteraciones gastrointestinales, estreñimiento, diarrea, vómitos, arcadas; rash, hiperhidrosis; polaquiuria, enuresis, disuria; s. de apnea del sueño con dosis elevadas de baclofeno (>=100 mg) en adictos al alcohol; rabdomiólisis tras retirada brusca; encefalopatía tóxica con I.R. que tomaban baclofeno oral en dosis superiores a 5 mg/día.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 13/10/2017