Mecanismo de acciónDietilestilbestrol antineoplásico
A nivel celular los estrógenos aumentan la síntesis de ADN ARN y de diversas proteínas en los tejidos diana. También aumentan la masa hipofisiaria. Los estrógenos disminuyen la liberación de hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo dando lugar a una disminución de la liberación de la hormona estimulante del folículo y la hormona luteinizante en la hipófisis.
Durante los periodos de deficiencia de estrógenos la velocidad de resorción ósea por los osteoclastos excede con mucho la velocidad de la formación ósea de los osteoblastos. El tto. De sustitución de estrógenos evita esta perdida ósea acelerada al inhibir la resorción ósea a un nivel en que restaura el equilibrio que casi se produce entre la resorción y la formación ósea. Sin embargo, los estrógenos no reemplazan el hueso previamente perdido ni aumentan significativamente la masa ósea total.
Para el carcinoma de próstata: La inhibición de la secreción hipofisiaria de hormona luteinizante y un posible efecto menor directo en los testículos da lugar a la disminución de las concentraciones séricas de la testosterona. Se ha demostrado que su uso prolongado a dosis utilizadas para la castración química lleva la incapacidad de producir testosterona por las células de Leydig.
Indicaciones terapéuticas y PosologíaDietilestilbestrol antineoplásico
Oral. En carcinoma de mama inoperable y progresivo y en determinados varones y mujeres: 15 mg/día.
En carcinoma de próstata inoperable y progresivo: 1-3 mg inicialmente y se aumenta según las necesidades en casos avanzados, reduciendo después la dosificación a 1 mg/día.
ContraindicacionesDietilestilbestrol antineoplásico
Cáncer de mama conocido o sospechado; hemorragia vaginal anómala sin diagnosticar; debe evaluarse el riesgo beneficio en la endometriosis, los implantes endometriales pueden agravarse con el uso de estrógenos; enfermedad de la vesícula biliar o antecedentes de cálculos biliares; disfunción hepática; hipercalcemia asociada con enf metastásica de mama en pacientes con cáncer de mama y metástasis óseas; ictericia o antecedentes de ésta en el Emb. ya que los estrógenos pueden aumentar el riesgo de recidiva; puede exacerbarse la porfiria hepática aguda intermitente o variegata así como la tromboflebitis o trastornos tromboembólicos activos; los miomas uterinos pueden aumentar de tamaño con el tto. de estrógenos. En el tto. de cáncer de mama en varones o en cáncer de próstata se asocia el uso de estrógenos con mayor riesgo de IAM, embolismo pulmonar y tromboflebitis.
Advertencias y precaucionesDietilestilbestrol antineoplásico
Visitar al médico con regularidad una vez al año o más a menudo como se indique; es posible que aparezcan problemas odontológicos como sensibilidad al dolor o presión o contacto hinchazón o hemorragia gingival; al cepillarse los dientes utilizar seda dental realizar masajes en las encías y una limpieza de la boca con regularidad; consultar con el dentista cualquier duda sobre el cuidado de los dientes y las encias o si se produce sensibilidad al dolor o presión o contacto hinchazón o hemorragia gingival.
Insuficiencia hepáticaDietilestilbestrol antineoplásico
Precaución.
InteraccionesDietilestilbestrol antineoplásico
Los estrógenos pueden producir amenorrea lo que interferirá con los efectos de la bromocriptina, no se recomienda su uso simultáneo. El uso de suplementos de calcio simultáneamente con estrógenos puede aumentar la absorción intestinal del calcio, este hecho se puede utilizar como una ventaja terapéutica. El uso simultáneo de corticoesteroides glucocorticoides junto con los estrógenos puede alterar el metabolismo y la unión a proteínas de los glucocorticoides dando lugar a una disminución del aclaramiento y a un aumento de la vida media de la eliminación y los efectos terapéuticos y tóxicos de los glucocorticoides; puede ser necesario ajustar la dosificación de los glucocorticoides. Con el uso terapéutico crónico de la corticotropina los estrógenos pueden inducir el efecto antiinflamatorio del cortisol endógeno. Se ha descrito que los estrógenos inhiben el metabolismo de la ciclosporina y por lo tanto aumentan su concentración plasmática lo que podrá aumentar el riesgo de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad; el uso simultáneo puede realizarse con gran prec y frecuente monitorización de las concentraciones sanguíneas de ciclosporina y la función hepática y renal. Medicamentos hepatotóxicos: el uso simultáneo con estrogénos puede conducir a incrementar el riesgo de hepatotoxicidad; el riesgo puede aumentar todavía más con el uso prolongado o el uso en pacientes con antecedentes de hepatopatía.
En estudios realizados sobre el uso del tabaco y anticonceptivos orales con estrógenos a dosis elevadas indican que aumenta el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares graves incluyendo ACV, ataques isquémicos pasajeros, tromboflebitis y embolismo pulmonar; el riesgo aumenta al incrementarse el uso del tabaco y con la edad y especialmente en mujeres > 35 años; no se sabe si se produce alguna elevación del riesgo con el uso de tabaco durante el tto de sustitución de estrógenos. En pacientes prepúberes el uso simultáneo de estrógenos con somatrem o somatropina puede acelerar la maduración de la epífisis. El uso simultáneo del DES y tamoxifeno puede interferir en el efecto terapéutico de este último.
Lob.: La glucemia en ayunas y la prueba de tolerancia a la glucosa se pueden alterar con dosis elevadas de estrógenos. Con la prueba de la metirapona se reduce la respuesta de la mencionada prueba. Puede incrementar la agregación plaquetaria inducida por norepinefrina. Con las pruebas de función tiroidea se ha observado que aumenta la T4 ligada a proteínas; las concentraciones séricas de T4 libre pueden permanecer invariables o disminuir. Las determinaciones de T3 mostraron que la concentración sérica puede aumentar pero la captación de T3 en resina disminuye debido a que los estrógenos aumentan la tiroglobulina sérica. Los niveles de hormona tiroidea permanecen inalterados.
Con valores fisiológicos y/analíticos pueden disminuir las concentraciones séricas de la antitrombina III, colesterol total, folato, LDL, pregnandiol, piridoxina, ceruloplasmina, factores Vil, VIII, IX y X de la coagulación, cortisol, glucosa especialmente en diabéticos que toman dosis elevadas de estrógenos, HDL, fosfolípidos, prolactina, protrombina, sodio y pueden aumentar las concentraciones séricas de triglicéridos y calcio.
EmbarazoDietilestilbestrol antineoplásico
No se recomienda utilizar estrógenos durante el embarazo. Ya que estudios realizados sugieren asociación del uso de algunos estrógenos con malformaciones congénitas.
LactanciaDietilestilbestrol antineoplásico
Los estrógenos se distribuyen en la leche materna. No se recomiendan en madres lactantes. Los posibles efectos adversos en lactantes son impredecibles.
Reacciones adversasDietilestilbestrol antineoplásico
Dolor o sensibilidad al dolor por contacto o presión en la mama incluyendo mujeres y hombres tratados de cáncer de próstata; aumento del tamaño de las mamas en mujeres y de ginecomastia en hombres tratados de cáncer de próstata; edema periférico en pies y parte inferior de las piernas; calambres o distención en el abdomen, anorexia, náuseas; irritación y enrojecimiento de la piel.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015