Epoprostenol (B01AC09)

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar


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Mecanismo de acción
Epoprostenol

El epoprostenol sódico, la sal monosódica de epoprostenol, es una prostaglandina natural producida por la capa íntima de los vasos sanguíneos. El epoprostenol es el inhibidor de la agregación plaquetaria más potente que se conoce. También es un potente vasodilatador. Muchas de las acciones del epoprostenol se ejercen por estimulación de la adenilato ciclasa, lo que conduce a un incremento de los niveles intracelulares de adenosín monofosfato-3',5' cíclico (AMPc). En las plaquetas humanas, se ha descrito una estimulación secuencial de la adenilato ciclasa, seguida de una activación de la fosfodiesterasa. Unos niveles elevados de AMPc regulan las concentraciones intracelulares de calcio mediante la estimulación de su eliminación, lo que, en última instancia, inhibe la agregación plaquetaria como consecuencia de la reducción del calcio citoplasmático, de lo cual depende la variación de la forma de las plaquetas, el grado de agregación y la reacción de liberación.

Indicaciones terapéuticas
Epoprostenol

Tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) (hipertensión arterial pulmonar idiopática o heredable e hipertensión arterial pulmonar asociada a enfermedades del tejido conjuntivo) en pacientes con síntomas pertenecientes a las Clases funcionales III y IV de la OMS para mejorar la capacidad de ejercicio; en hemodiálisis en situaciones de emergencia cuando la utilización de heparina conlleva un alto riesgo de causar o agravar una hemorragia o cuando la heparina está contraindicada.

Posología
Epoprostenol


- Hipertensión pulmonar primaria de las clases NYHA III y IV. Adultos: 1º) perfus. IV de corta duración (aguda): inicio, 2 ng/kg/min e incrementar 2 ng/kg/min cada 15 min o más hasta máx. beneficio hemodinámico (si la dosis no es tolerada, identificar una más baja que sea tolerada por el paciente). 2º) perfus. IV de larga duración (por catéter venoso central): inicio a 4 ng/kg/min menos que la velocidad de perfus. máx. tolerada determinada durante la búsqueda de dosis de corta duración (si es =< 5 ng/kg/min, comenzar con 1 ng/kg/min); incrementar en 1-2 ng/kg/min a intervalos de al menos 15 min, hasta desaparición de los síntomas o aparición de efectos adversos; las reducciones de dosis se deben hacer gradualmente con disminuciones de 2 ng/kg/min cada 15 minutos o más.
- Diálisis renal, cuando la heparina está contraindicada. Adultos: antes de la diálisis: perfus. continua IV de 4 ng/kg/min. durante 15 min; durante la diálisis: perfus. continua de 4 ng/kg/min en la entrada arterial del dializador.

Modo de administración
Epoprostenol

Vía IV. No administrar como inyección en bolus. Administrar a través de un catéter venoso central, utilizando una bomba de perfusión ambulatoria. Utilizar únicamente equipos de perfusión con un filtro en línea de 0,22 micras situado entre la bomba de perfusión y el catéter venoso central. Se recomienda utilizar filtros con membrana hidrofílica polietersulfona. El equipo de perfusión y el filtro en línea deben cambiarse al menos cada 48 h.

Contraindicaciones
Epoprostenol

Hipersensibilidad; ICC derivada de disfunción grave del ventrículo izdo.; no se debe utilizar de forma crónica en los pacientes que desarrollen edema pulmonar durante la fase de búsqueda de dosis.

Advertencias y precauciones
Epoprostenol

Sin datos en >= 65 años y niños; restringir uso IV periférico a corta duración, usando bajas concentraciones; evitar extravasación; riesgo incrementado de complicaciones hemorrágicas, en particular pacientes con otros factores de riesgo de sangrado; si aparece hipotensión excesiva reducir dosis o interrumpir perfus.; monitorizar presión arterial y frecuencia cardíaca; puede disminuir o aumentar el ritmo cardiaco (precaución en enf. arterial coronaria); notificados casos de niveles de glucosa en suero elevados; evitar una retirada o una interrupción brusca de la perfusión, excepto en situaciones que representen un riesgo para la vida; comprobar capacidad del paciente para cuidar el catéter.

Insuficiencia hepática
Epoprostenol

Ajustar dosis si la función hepática está disminuida.

Insuficiencia renal
Epoprostenol

Ajustar dosis si la función renal está disminuida.

Interacciones
Epoprostenol

Aumenta riesgo de hemorragia con: anticoagulantes, AINE, otros fármacos que afectan la agregación plaquetaria.
Reduce eficacia de: activador del plasminógeno tisular.
Potenciación de efectos vasodilatadores con: otros vasodilatadores.
Aumento de la concentración de: digoxina.

Embarazo
Epoprostenol

Hay datos limitados relativos al uso del epoprostenol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Dada la ausencia de otros fármacos alternativos, se puede usar epoprostenol en aquellas mujeres que desean continuar con su embarazo, a pesar del riesgo conocido de hipertensión arterial pulmonar durante el embarazo.

Lactancia
Epoprostenol

Se desconoce si el epoprostenol o sus metabolitos se excretan en la leche humana. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños. Se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento con epoprostenol.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Epoprostenol

La hipertensión arterial pulmonar y su manejo terapéutico pueden afectar a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No existen datos relativos al efecto de epoprostenol utilizado en diálisis renal sobre la capacidad de conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Epoprostenol

Sepsis, septicemia *; disminución del recuento plaquetario, sangrado en diversas localizaciones (pulmonar, gastrointestinal, epistaxis, intracraneal, postprocedimiento, retroperitoneal); ansiedad, nerviosismo; cefalea; taquicardia como respuesta a dosis de 5 ng/kg/min e inferiores, bradicardia a veces acompañada de hipotensión ortostática a dosis > 5 ng/kg/min; rubor facial (observado incluso en pacientes anestesiados), hipotensión; náuseas, vómitos, diarrea, cólico abdominal, a veces descrito como malestar abdominal; erupción cutánea; dolor de mandíbula, artralgia; dolor inespecífico, dolor en lugar de iny.*, dolor torácico.

* asociado con el sistema de administración.

Monografías Principio Activo: 30/04/2020