Mecanismo de acciónEstramustina
Acción dual. Se ha demostrado que estrona y estradiol, productos del metabolismo del fosfato estramustina, ejercen una acción antigonadotrófica que da lugar a una reducción en los niveles de testosterona que alcanzan valores similares a los observados tras una castración quirúrgica. Estramustina, metabolito citotóxico formado por desfosforilación del compuesto inicial, es metabolizado seguidamente formándose estromustina. Ambos metabolitos tienen efectos antimitóticos en células tumorales; estos efectos son producidos por la inhibición de la formación de microtúbulos en la metafase y por la biodegradación de los microtúbulos en la interfase.
Indicaciones terapéuticasEstramustina
Carcinoma de próstata en estadios avanzados, especialmente en casos refractarios al tto. hormonal con tumores poco diferenciados.
PosologíaEstramustina
Oral: 280-420 mg/2 veces al día. La respuesta al tto. deberá observarse a las 3-4 sem; si no se observara respuesta en ese periodo, interrumpir tto.
Modo de administraciónEstramustina
Oral. Se deben tomar al menos una hora antes, o dos horas después de las comidas. Ingerir con agua.
ContraindicacionesEstramustina
Hipersensibilidad a estramustina, enf. hepática grave, enf. cardiovascular grave: isquémica, tromboembólica o complicaciones relacionadas con retención de líquidos.
Advertencias y precaucionesEstramustina
I.H., I.R., HTA, antecedentes de tromboflebitis, trombosis o alteraciones tromboembólicas, enf. vascular cerebral o enf. coronaria, diabéticos. Puede afectar al metabolismo de Ca y P, usar con precaución en enf. del metabolismo óseo asociadas a hipercalcemia o I.R. Retención de líquidos: puede haber una exacerbación del edema periférico o enf. cardiaca congestiva preexistente o incipiente; epilepsia, migraña o disfunción renal, control periodico.La acción y toxicidad de los antidepresivos tricíclicos puede verse aumentada por los estrógenos. Administración conjunta con inhibidores de la ECA posible riesgo de edema angioneurótico. Control hematológico y hepático. Niños no se dispone de datos.
Insuficiencia hepáticaEstramustina
Contraindicado en enf. hepática grave. Precaución en I.H.
Insuficiencia renalEstramustina
Precaución.
InteraccionesEstramustina
Véase Precauciones. Además:
Absorción disminuida por: productos lácteos o sustancias que contengan Ca, magnesio o aluminio.
La administración concomitante de estramustina con vacunas de virus vivos o atenuados debe evitarse por la posibilidad de provocar infecciones graves o fatales. La respuesta a las vacunas muertas o inactivadas puede verse disminuida.
EmbarazoEstramustina
Tanto el estradiol como las mostazas nitrogenadas son mutagénicos. Deberá advertirse a los pacientes que tomen medidas contraceptivas durante el tto.
LactanciaEstramustina
Evitar. Se desconoce si se excreta por leche materna.
Reacciones adversasEstramustina
Tromboembolia, retención de líquidos, ICC, enf. isquémica cardiaca, infarto de miocardio, HTA; náuseas, vómitos; impotencia, ginecomastia; función del hígado alterada.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 25/04/2016