Labetalol (C07AG01)

Mecanismo de acción
Labetalol

Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.

Indicaciones terapéuticas
Labetalol

Oral: HTA, HTA embarazo, angina de pecho con HTA coexistente. IV: HTA grave, episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio, anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora.

Posología
Labetalol

Oral. Ads.:
- HTA: 100 mg 2 veces/día incrementable en 100 mg 2 veces/día cada 2-14 días; eficaz: 200-400 mg 2 veces/día. Ancianos: 50 mg 2 veces/día.
- HTA embarazo: si fuera necesario: 100 mg 2 veces/día. Incrementable a intervalos semanales en 100 mg 2 veces/día; la gravedad de la HTA puede requerir un régimen de 3 veces/día, máx. 2.400 mg/día.
- HTA coexistente con angina: después de administración IV, iniciar terapia oral con 100 mg 2 veces/día.
IV. Ads.:
- HTA grave:
Urgencia: iny. en embolada: 50 mg en 1 min y repetir si fuera necesario a intervalos de 5 min; máx. 200 mg.
Perfus. IV: emplear una solución de 1 mg/ml. Diluir, por ejemplo 200 mg en 200 ml con solución inyectable de ClNa y glucosa o glucosa al 5%.
HTA embarazo: comenzar la infusión con 20 mg/h, se puede duplicar cada 30 min hasta respuesta satisfactoria o hasta 160 mg/h.
HTA otras causas: infundir a una velocidad de 2 mg/min hasta respuesta satisfactoria, eficaz 50-200 mg (dosis mayores en feocromocitoma).
- HTA tras IAM: comenzar la infusión con 15 mg/h, aumentar gradualmente hasta máx.120 mg/h.
- Anestesia cuando esté indicado técnica hipotensora: infusión con agentes estándar y mantener anestesia con óxido nitroso y con oxígeno con o sin halotano, dosis de labetatol: 10-20 mg IV dependiendo de la edad y estado del paciente. Para los que el halotano está contraindicado requieren una dosis inicial más alta de labetalol (25-30 mg). Si transcurridos 5 min no se obtuviera una hipotensión satisfactoria, incrementar en 5-10 mg hasta que se alcance el nivel deseado de presión sanguínea. La concentración de halotano no debe exceder el 1-1,5%.
Niños: no se ha establecido eficacia y seguridad.

Contraindicaciones
Labetalol

Bloqueo A-V de 2º o 3<exp>er<\exp> grado, shock cardiogénico y otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave, asma o historia de obstrucción de vías respiratorias, hipersensibilidad a labetalol; control de episodios hipertensivos tras IAM, con vasoconstricción periférica (iny.).

Advertencias y precauciones
Labetalol

Riesgo de lesión hepatocelular grave, realizar pruebas analíticas al primer signo o síntoma. Si existiera o presentara ictericia, suspender tto. Concomitante con agentes antiarrítmicos de Clase I o con antagonistas del calcio del tipo verapamilo. Antecedentes de reacción anafiláctica. Pacientes con reserva cardiaca escasa. Cardiopatía isquémica, no suspender bruscamente el tto.

Insuficiencia hepática
Labetalol

Precaución. Realizar pruebas analíticas al primer signo o síntoma de disfunción hepática. Si hubiera evidencia o si presenta ictericia, suspender y no reiniciar la terapia.

Interacciones
Labetalol

Véase Precauciones. Además:
Biodisponibilidad (oral) aumentada por: cimetidina.
Lab: elevaciones falsas en orina de catecolaminas, metanefrina, normetanefrina y ác. vanililmandélico determinados por métodos fluorimétricos o fotométricos.

Embarazo
Labetalol

Aunque no se han demostrado efectos teratógenos en animales, labetalol sólo debe usarse en el primer trimestre del embarazo si el potencial beneficio supera al potencial riesgo.
Debe tenerse en cuenta que labetalol cruza la barrera placentaria y puede bloquear los receptores alfa y beta-adrenérgicos del feto y del neonato. Muy raramente se han descrito alteraciones perinatales y neonatales (bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, hipoglucemia, hipotermia). A veces, estos síntomas se desarrollan un día o dos después del nacimiento. La respuesta a las medidas de sostén (por ejemplo, fluidos IV y glucosa) es generalmente rápida, pero con pre-eclampsia grave, especialmente después del tratamiento prolongado por vía IV con labetalol, la recuperación puede ser más lenta. Esto puede estar asociado con la disminución del metabolismo hepático en niños prematuros. Se han descrito muertes intrauterinas y neonatales, si bien estuvieron implicados otros fármacos (por ejemplo, vasodilatadores, depresores del centro respiratorio) y los efectos de pre-eclampsia, retraso en el desarrollo intrauterino y parto prematuro. Esta experiencia clínica previene contra el uso indebidamente prolongado de altas dosis de Labetalol y retraso en el alumbramiento, y contra la administración conjunta de hidralazina.

Lactancia
Labetalol

Precaución, se excreta, aunque no se han descrito efectos adversos en el niño.

Reacciones adversas
Labetalol

Oral: dolor de cabeza; cansancio; vértigo; depresión y letargia; congestión nasal; sudoración; hipotensión postural a dosis muy altas o inicial demasiado alta o si se incrementan las dosis demasiado rápidamente; temblores; retención aguda de orina; dificultad en la micción; fracaso eyaculatorio; dolor epigástrico; náuseas y vómitos. IV: hipotensión postural, congestión nasal.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 13/05/2016