Mecanismo de acciónLorcaserina
Se cree que la lorcaserina reduce el consumo de alimentos y promueve la saciedad por activación selectiva de los receptores 5-HT<sub>2C<\sub> sobre las neuronas anorexigénicas pro-opiomelanocortina (POMC) localizadas en el hipotálamo. Sin embargo, el mecanismo de acción exacto es desconocido.
Indicaciones terapéuticasLorcaserina
Promover y mantener la pérdida de peso junto con una dieta hipocalórica y ejercicio físico, en pacientes adultos con un IMC inicial de:
- 30 kg/m<exp>2<\exp>2 o mayor (obeso) o
- 27 kg/m<exp>2<\exp>2 o mayor (sobrepeso) en presencia de a lo menos una condición comórbida relacionada con el peso (p. ej., hipertensión arterial, dislipidemia o diabetes tipo 2).
PosologíaLorcaserina
Oral, con o sin alimentos. Ads.: 10 mg 2 veces/día. Evaluar la respuesta a las 12 sem de tto. Suspender el tto. si el paciente no ha perdido al menos 5 % de p.c. inicial.
ContraindicacionesLorcaserina
Hipersensibilidad; embarazo; I.H. grave; I.R. grave o etapas finales de la enfermedad renal.
Advertencias y precaucionesLorcaserina
No recomendado en niños y adolescentes < 18 años (seguridad y eficacia no establecidas); precaución en: ancianos, I.R. moderada, hombres con predisposición al priapismo (anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia) o con deformaciones anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie), tto. concomitante con medicamentos para la disfunción eréctil; riesgo de: síndrome serotoninérgico o reacciones tipo Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) (interrumpir el tto. si aparece) sobre todo en tto. concomitante con: ISRSN, ISRS, antidepresivos tricíclicos, bupropión, triptanos, suplementos dietarios como hierba de San Juan y triptófano, medicamentos que impiden el metabolismo de la serotonina (incluyendo IMAO), dextrometorfano, litio, tramadol, antipsicóticos u otros antagonistas dopaminérgicos; monitorizar al paciente durante el inicio del tto. y aumento de la dosis; no estudiado en insuficiencia cardíaca congestiva o enf. cardíaca vascular hemodinámicamente significante; no usar con serotoninérgicos y dopaminérgicos agonistas potentes de los receptores 5HT2C y que aumentan el riesgo de valvulopatía cardíaca (p. ej., cabergolina); interrumpir el tto. si se desarrollan signos o síntomas de enfermedad cardíaca valvular (incluyendo disnea, edema dependiente, insuficiencia cardíaca congestiva o soplo cardíaco); riesgo de depresión o ideas suicidas, hipoglicemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 o terapia anti-diabética (insulina y/o secretagogos de insulina como sulfonilureas), priapismo (erecciones dolorosas de más de 6 h de duración) que puede producir un daño irreversible (el tto. debe suspenderse en hombres que han tenido una erección de más de 4 h de duración, ya sea dolorosa o no); medir niveles de glucosa en sangre antes y durante el tto., hemograma completo y prolactina; riesgo de disminución de la frecuencia cardiaca (usar con precaución en pacientes con bradicardia o con antecedentes de bloqueo cardíaco mayor de primer grado).
Insuficiencia hepáticaLorcaserina
Contraindicado en I.H. grave.
Insuficiencia renalLorcaserina
Contraindicado en I.R. grave o etapas finales de la enfermedad renal. Precaución en I.R. moderada.
InteraccionesLorcaserina
Precaución con triptanos (p.ej., sumatriptán, almotriptán, eletriptán, frovatriptán, rizatriptán); IMAO (furazolidona, fenelzina, rasagilina, selegilina, linezolida, isocarboxazida, tranilcipromina); ISRS (p. ej., citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina); IRSN (p. ej., duloxetina, venlafaxina, desvenlafaxina, tamoxifeno; antidepresivos tricíclicos (p. ej., imipramina, clomipramina, desipramina, amitriptilina, nortriptilina, protriptilina, trimipramina, doxepina); otros medicamentos para la pérdida de peso; dextrometorfano, bupropión, litio, triptófano, cabergolina, Hierba de San Juan; medicamentos para tratar la disfunción eréctil (p.ej., sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo).
Aumenta la exposición de: sustratos del CYP 2D6 (p. ej., metoprolol, ondansetron, paroxetina, propafenona, timolol, tramadol), administrar con precaución.
EmbarazoLorcaserina
La lorcaserina está contraindicada durante el embarazo, debido a que la pérdida de peso no ofrece ningún beneficio potencial a la mujer embarazada y puede provocar daño fetal. La exposición materna a la lorcaserina en el embarazo tardío en ratas produjo una disminución de peso corporal de las crías, la que persistió hasta la edad adulta. Si este medicamento es usado durante el embarazo o si la paciente se embaraza mientras lo está tomando, debe ser advertida sobre el riesgo potencial para el feto debido a la pérdida de peso materno.
Consideraciones clínicas: Actualmente se recomienda a todas las mujeres embarazadas, incluyendo aquellas que ya tienen sobrepeso o son obesas, un aumento mínimo de peso y sin pérdidas de peso, debido a la ganancia de peso obligatoria que ocurre en los tejidos maternales durante el embarazo.
LactanciaLorcaserina
Se desconoce si la lorcaserina es excretada en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos son excretados en la leche humana, se debe tomar la decisión si interrumpir la lactancia o discontinuar el medicamento, tomando en cuenta la importancia del medicamento para la madre.
Efectos sobre la capacidad de conducirLorcaserina
Debido a que la lorcaserina tiene el potencial de afectar la función cognitiva, los pacientes deben ser advertidos acerca del peligro de operar maquinarias peligrosas, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza que la terapia con lorcaserina no les afecta negativamente.
Reacciones adversasLorcaserina
Requieren atención médica: reacciones alérgicas (erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua); aumento de prolactina (galactorrea o ginecomastia); problemas respiratorios; cambios hematológicos; cambios emocionales o de humor; cambios en la visión; confusión; priapismo (erección que dura más de 4 h), pulso cardíaco rápido, irregular; rigidez de músculos; sudoración; ideas suicidas u otros cambios de humor; temblores; dificultad para caminar; cansancio o debilidad inusual; vómitos. No requieren atención médica: dolor de espalda, enrojecimiento, tos, mareos, boca seca, bajo nivel de glucosa en pacientes con diabetes, náuseas, cansancio.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de cada monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en Chile clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por ISP para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 29/11/2017