Mecanismo de acciónNelfinavir
Se une de reversiblemente a la parte activa de la proteasa del VIH, con lo que impide la división de poliproteínas precursoras virales, formándose partículas virales inmaduras, no infecciosas.
Indicaciones terapéuticasNelfinavir
En combinación con agentes antirretrovirales, tto. de ads. y niños >= 3 años, infectados por VIH-1.
PosologíaNelfinavir
Oral (con comida). Ads. y niños > 13 años: 1.250 mg, 2 veces/día o 750 mg, 3 veces/día. Niños 3-13 años: inicio, 50-55 mg/kg de p.c., 2 veces/día o 25-35 mg/kg, 3 veces/día.
Modo de administraciónNelfinavir
Debe administrarse con comida.
ContraindicacionesNelfinavir
Hipersensibilidad. Concomitancia con: fármacos de estrecho margen terapéutico sustratos de CYP3A4 como terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, pimozida, triazolam, midazolam oral, derivados del cornezuelo, alfuzosina, sildenafilo en tto. de HTA pulmonar; inductores de CYP3A4 (rifampicina, fenobarbital, carbamazepina); omeprazol; hipérico (efecto inductor mantenido mín. 2 sem tras suspensión).
Advertencias y precaucionesNelfinavir
I.H./I.R. ausencia de datos. Seguridad/eficacia no establecidas con trastorno hepático subyacente importante, mayor riesgo de empeoramiento con hepatitis B/C crónicas, I.H. preexistente (incluida hepatitis crónica activa); vigilar y considerar suspensión. Riesgo de s. de reconstitución inmune con inmunodeficiencia grave, de osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento), de lipodistrofia, de aumento de hemorragia en hemofílicos y de diabetes, hiperglucemia y exacerbación de diabetes preexistente. Concomitancia con: colchicina (ajustar dosis o suspender, con I.H./I.R.no administrar); sildenafilo (dosis inicial <= 25 mg en 48 h), tadalafilo y vardenafilo usados para el tto. de disfunción eréctil (mayor seguimiento de reacciones adversas por riesgo de aumento de sus niveles plasmáticos); salmeterol, no recomendado por mayor riesgo de reacciones adversas cardiovasculares asociadas (incluidas prolongación QT, palpitaciones y taquicardia sinusal).
Insuficiencia hepáticaNelfinavir
Precaución. Si hay empeoramiento considerar interrupción. No administrar colchicina.
Insuficiencia renalNelfinavir
Precaución. No hay datos para recomendación de dosis. No administrar colchicina.
InteraccionesNelfinavir
Véase Contr. y Prec. Además:
Administrar 2 h antes o 1 h después de: didanosina.
Seguridad no establecida con: indinavir, delavirdina.
Disminuir dosis de: rifabutina (a 150 mg/día).
Precaución con: midazolam parenteral (en UCI o similar con estrecha monitorización y tto. adecuado si depresión respiratoria y/o sedación prolongada, considerar ajuste de dosis).
Puede aumentar concentración plasmática de: tadalafilo (asociación no recomendada en tto. de HTA pulmonar); propionato de fluticasona (precaución considerar alternativa como beclometasona), trazodona (precaución y ajustar dosis); bosentán (monitorizar tolerabilidad).
Riesgo de miopatía/rabdomiólisis: simvastatina y lovastatina (no se recomienda), atorvastatina (menor dosis posible).
Monitorizar al paciente con: rosuvastatina.
Disminuye AUC de: etinilestradiol y noretindrona (evitar); fenitoína (monitorizar concentración); metadona (considerar mayor dosis).
Realizar estrecho control de INR con: warfarina.
Precaución en general con inhibidor, inductor o sustrato CYP3A4.
EmbarazoNelfinavir
En los estudios animales de toxicidad para la reproducción realizados en ratas no se observaron reacciones adversas relacionadas con el tratamiento, a dosis que proporcionaban una exposición sistémica comparable a la observada con la dosis clínica. La experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada. Nelfinavir sólo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio esperado justifica los posibles riesgos para el feto.
LactanciaNelfinavir
Los estudios en ratas lactantes demostraron que nelfinavir se excreta en la leche materna. No hay datos disponibles sobre su excreción en la leche materna humana. Se debe advertir a las madres que interrumpan la lactancia si están siendo tratadas con nelfinavir.
Se recomienda que las mujeres infectadas por VIH no den el pecho bajo ninguna circunstancia con el fin de evitar la transmisión del VIH.
Reacciones adversasNelfinavir
Diarrea, flatulencia, náuseas, erupción cutánea/rash, aumento de ALT, AST y CK, neutropenia, disminución del recuento de neutrófilos.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015