Oxazepam (N05BA04)

Embarazo: Evaluar riesgo/beneficio
lactancia: evitar


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Mecanismo de acción
Oxazepam

Ansiolítico. Miorrelajante. Hipnótico. Anticonvulsivo.
Es un derivado benzodiazepínico que actúa como un neurodepresor del SNC, con diferentes efectos terapéuticos según la dosis (sedación, letargia, hipnosis y coma). Actúa por un mecanismo de activación gabaérgica y facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor ácido gamma aminobutírico (GABA), que es el mediador de la inhibición, tanto en el nivel presináptico como postsináptico, en todo el neuroeje. En el nivel molecular interactúa con un sitio específico localizado en el complejo molecular (receptor gabaérgico) y aumenta la frecuencia de apertura del canal del cloro en respuesta al GABA, a diferencia de los barbitúricos que prolongan el tiempo de apertura. Como otros benzodiazepínicos, tiene una acción relajante del musculo esquelético (miorrelajante) en pacientes hipertónicos, espásticos, discinésicos, que se desarrolla en varios niveles del SNC sin afectar la placa neuromuscular, como los curares. La acción miotonolítica tiene lugar al facilitar los fenómenos de inhibición presináptica, en la formación reticular activadora descendente y en los ganglios de la base. Se sabe que el área neuroanatómica más sensible al efecto de las benzodiazepinas es el sistema límbico y, dentro de él, el hipocampo y la amígdala, con depresión tanto de la actividad neuronal basal como de su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica. La actividad farmacológica se debe al incremento de la acción inhibitoria del GABA, directamente sobre el sistema límbico o bien en forma indirecta por inhibición de la acción de la vía serotoninérgica de los núcleos del rafe que se proyectan hacia la amígdala y el hipocampo.

Indicaciones terapéuticas
Oxazepam

Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada con depresión mental. Síntomas de supresión alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o situaciones pasajeras de estrés.

Posología
Oxazepam

Oral, 20-60 mg/día en 2-3 tomas. Ancianos o debilitados: dosis máx. 30 mg/día.

Modo de administración
Oxazepam

Vía oral.

Contraindicaciones
Oxazepam

Hipersensibilidad; intoxicación alcohólica aguda, coma o shock; glaucoma de ángulo cerrado; disfunción hepática; miastenia gravis; EPOC severa.

Advertencias y precauciones
Oxazepam

Ancianos (sobre todo si se produce somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad); evaluar riesgo/beneficio en: pacientes con antecedentes de abuso o dependencia de drogas, I.R., hipoalbuminemia, depresión mental severa, porfiria, psicosis; evitar el consumo de alcohol o de otros depresores del SNC durante el tto.

Insuficiencia hepática
Oxazepam

Contraindicado.

Insuficiencia renal
Oxazepam

Evaluar riesgo/beneficio.

Interacciones
Oxazepam

Absorción retrasada pero no disminuida por: antiácidos.
Disminuye dosis necesaria de: derivados del fentanilo para inducir la anestesia.
Efecto disminuido por: levodopa.
Aumenta el riesgo de sedación, alucinación y comportamiento irracional con: escopolamina.
Evitar con: alcohol u otros depresores del SNC.

Embarazo
Oxazepam

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio para su administración durante el embarazo, ya que atraviesa la placenta y puede originar depresión del SNC en el neonato.

Lactancia
Oxazepam

Debido a que se excreta en la leche materna, durante el período de lactancia puede producir sedación en el recién nacido, dificultades en la alimentación y pérdida de peso.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Oxazepam

Puede provocar somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad.

Reacciones adversas
Oxazepam

Somnolencia, mareos, torpeza o inestabilidad.

Monografías Principio Activo: 28/11/2018