Mecanismo de acciónTetrabenazina
Tetrabenazina inhibe la recaptación de monoaminas en terminales de las neuronas presinápticas del SNC. El resultado es una depleción de monoaminas, incluida la dopamina. La depleción de la dopamina provoca hipocinesia y disminuye la severidad de la corea.
Indicaciones terapéuticasTetrabenazina
Tto. de trastornos motores hipercinéticos asociados a Corea de Huntington.
PosologíaTetrabenazina
Oral. Ads., dosis y administración individualizada. Pauta orientativa: inicial 12,5 mg en 1-3 veces/día. Puede aumentarse cada 3-4 días, a razón de 12,5mg hasta
alcanzar el efecto óptimo o hasta que se produzcan efectos de intolerancia (sedación, parkinsonismo, depresión). Reevaluar periódicamente el tto. Dosis máx: 200 mg/día.
La dosis puede verse afectada por el estado del metabolizador CYP2D6 del paciente y por la administración concomitante de fármacos inhibidores potentes de CYP2D6, ya que tetrabenazina y sus metabolitos son sustratos del CYP2D6.
I.H. leve o moderada: se recomienada administrar la mitad de la dosis inicial, y efectuar un ajuste ascendente más lento de la dosis.
Modo de administraciónTetrabenazina
Administrar vía oral. El tratamiento debe ser supervisado por un médico con experiencia en trastornos hipercinéticos.
ContraindicacionesTetrabenazina
Hipersensibilidad a tetrabenazina. Depresión no tratada o tratada de manera inadecuada. Pacientes suicidas. Lactancia. Feocromocitoma. Tumores dependientes de prolactina (por ejemplo, tumor pituitario o cáncer de mama). Presencia de un síndrome rígido-hipocinético (parkinsonismo). Concomitante con IMAO, reserpina.
Advertencias y precaucionesTetrabenazina
I.H., I.R., concomitante con otros fármacos que incrementen intervalo QTc, con síndrome QTc congénito, antecedente de arritmias cardiacas. Historial de depresión o intentos previos de suicidio o pensamientos suicidas, si durante el tto. se producen, se pueden controlar reduciendo la dosis de tetrabenazina y/o iniciando tto. En caso de que persistan o sean profundos, interrumpir tto. Riesgo de s. neuroléotico maligno, puede ocurrir al inicio del tto., al cambiar la dosis, después de terapia prolongada, o cuando se interrumpe bruscamente el tto. Si se sospecha la presencia de un s. neuroléotico maligno, interrumpir tto. No se recomienda en niños, no se han realizado estudios controlados adecuados.
Insuficiencia hepáticaTetrabenazina
Precaución. En I.H. leve o moderada, se recomienda administrar la mitad de la dosis inicial y efectuar un ajuste ascendente más lento de la dosis. Dado que no se han realizado estudios en I.H. grave, se debe tener una precaución adicional en esos casos.
Insuficiencia renalTetrabenazina
Precaución. No se han realizado estudios en I.R.
InteraccionesTetrabenazina
No usar forma concomitante con reserpina o IMAO.
No se recomienda el uso concomitante con antidepresivos tricíclicos, alcohol, opioides, agentes betabloqueantes, fármacos antihipertensivos, hipnóticos y neurolépticos.
La administración concomitante con levodopa debe hacerse con precaución.
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: sustancias metabolizadas por CYP2D6.
Aumenta el risgo de arritmias con: fármacos que prolongan el intervalo QTc, incluidos medicamentos antipsicóticos (clorpromazina, tioridazina, etc.), antibióticos
(gatifloxacino, moxifloxacino, etc.) y antiarrítmicos de clase IA y III (quinidina, procainamida, amiodarona, sotalol, etc.).
Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores de CYP2D6 (como fluoxetina, paroxetina, terbinafina, moclobemida y quinidina).
EmbarazoTetrabenazina
No existen estudios adecuados y bien controlados sobre la utilización de tetrabenazina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Tetrabenazina no debe usarse durante el embarazo a menos que no haya otro tratamiento disponible. Se desconoce el efecto de tetrabenazina durante el parto en seres humanos.
LactanciaTetrabenazina
Se desconoce si la tetrabenazina o sus metabolitos se eliminan por la lecha materna. No se puede excluir el riesgo para los lactantes. La tetrabenazina está contraindicada durante la lactancia. Si el tratamiento con tetrabenazina es necesario, la lactancia debe nterrumpirse.
Efectos sobre la capacidad de conducirTetrabenazina
La influencia de tetrabenazina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es importante. Se debe informar a los pacientes que tetrabenazina puede causar somnolencia y por tanto, afectar a su capacidad de realizar tareas específicas (conducir, utilizar maquinaria, etc.) en un grado que dependerá de la dosis y de la susceptibilidad de cada individuo.
Reacciones adversasTetrabenazina
Depresión, ansiedad, insomnio, confusiín; somnolencia (con dosis más altas), síndrome parkinsoniano (con dosis más altas); hipotensión; disfagia, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 22/03/2018