Trimetrexato (P01AX07)

lactancia: evitar


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Mecanismo de acción
Trimetrexato

Potente inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa de origen bacteriano, protozoario y mamífero, incluido P. carinii, que produce la alteración de la síntesis de ADN, ARN y proteínas, con la consiguiente muerte celular.

Indicaciones terapéuticas
Trimetrexato

Tto. de neumonía de moderada a grave producida por P. carinii en pacientes con SIDA, que no toleran o no responden al tto. convencional o está contraindicado, con la administración concurrente de leucovorina.

Posología
Trimetrexato

45 mg/m<exp>2<\exp>/día en infusión IV durante 60-90 min, con leucovorina: 20 mg/m<exp>2<\exp> cada 6 h: IV durante 5-10 min, o bien, vía oral; que se prolongará 72 h siguientes a la última dosis de trimetrexato. Ciclo recomendado de tto.: 21 días de trimetrexato y 24 días de leucovorina. Ajuste de dosis de acuerdo con toxicidad hematológica:
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Contraindicaciones
Trimetrexato

Hipersensibilidad a trimetrexato, quinazolinas y a leucovorina. Embarazo.

Advertencias y precauciones
Trimetrexato

Niños, pacientes con disfunción hematológica, hepática o renal. Tto. simultáneo con medicamentos que produzcan mielosupresión, hepatotoxicidad o nefrotoxicidad. Tomar medidas contraceptivas. Interrumpir tto.: si transaminasas o fosfatasa alcalina > 5 veces LSN, nivel creatinina en suero > 2,5 mg/dl, pacientes con toxicidad grave de mucosas, fiebre. Control estricto de parámetros hematológicos, función renal y hepática. Controlar nivel de Hb antes, durante y después de tto.

Insuficiencia hepática
Trimetrexato

Pueden sufrir toxicidad hepática, controlar parámetros: SGOT, SGPT, fosfatasa alcalina.

Insuficiencia renal
Trimetrexato

Pueden sufrir toxicidad renal, controlar parámetros: creatinina en suero, nitrógeno ureico en sangre.

Interacciones
Trimetrexato

Con agentes terapéuticos que inhiben o inducen los mecanismos hepáticos del citocromo P450, con medicamentos nefrotóxicos, y los que puedan modificar la unión a proteínas.

Embarazo
Trimetrexato

Contraindicado, es fetotóxico y teratógeno en animales.

Lactancia
Trimetrexato

Evitar. No se sabe si se excreta en la leche materna.

Reacciones adversas
Trimetrexato

Fiebre y escalofríos, dolor de espalda, en costado o en el flanco, náuseas, vómitos o dolores cólicos abdominales; erupción cutánea; hipotensión o HTA; disnea, hipoxia; recuentos bajos de granulocitos y plaquetas, nivel bajo Hb; diarrea; confusión; elevaciones transitorias de transaminasas y fosfatasa alcalina.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015