Mecanismo de acciónMexiletina
Mexiletina bloquea los canales de sodio en situaciones de excesivas ráfagas de potenciales de acción (bloqueo dependiente del uso) y/o de despolarización prolongada (bloqueo dependiente del voltaje), cuando tienen lugar en tejidos afectados, con una potencia mayor que en el caso de excitabilidad fisiológica (bloqueo en reposo o tónico). Por consiguiente, mexiletina es activa sobre todo en las fibras musculares sometidas a descargas repetidas (como los músculos esqueléticos). Mejora los síntomas miotónicos al disminuir la rigidez muscular mediante la reducción del retraso de la relajación muscular.
Indicaciones terapéuticasMexiletina
Tratamiento sintomático de la miotonía en adultos con trastornos miotónicos no distróficos.
PosologíaMexiletina
Oral. Antes de iniciar el tratamiento realizar una evaluación cardiaca detallada y cuidadosa; a lo largo de todo el tratamiento con mexiletina, es necesario llevar una supervisión cardíaca continuada y adaptada en función de la afección cardíaca del paciente.
Dosis inicial recomendada: 167 mg/día. Pasada al menos 1 semana, y en función de la respuesta clínica, se puede aumentar a 333 mg/día. Después de al menos 1 semana más de tratamiento, y en función de la respuesta clínica, se puede volver a aumentar a 500 mg al día. El tratamiento de mantenimiento: entre 167 mg y 500 mg al, según la intensidad de los síntomas y la respuesta clínica, en tomas regulares a lo largo del día. La dosis no debe ser superior a 500 mg/día. Revaluar regularmente, para continuar un tratamiento a largo plazo en aqullos que no responda o que no derive un beneficio del tratamiento.
Modo de administraciónMexiletina
Vía oral. Tragar con agua, evitando la posición supina. En caso de intolerancia digestiva, tomar durante una comida.
ContraindicacionesMexiletina
Hipersensibilidad a la mexiletina. Hipersensibilidad a cualquier anestésico local. Taquiarritmia ventricular. Bloqueo cardíaco completo (esto es, bloqueo auriculoventricular de tercer grado), o cualquier bloqueo cardíaco que pueda evolucionar a bloqueo cardíaco completo (bloqueo auriculoventricular de primer grado con intervalo PR notablemente prolongado (>= 240 ms) y/o complejo QRS ancho (>= 120 ms), bloqueo auriculoventricular de segundo grado, bloqueo de rama, bloqueo bifascicular y trifascicular). Infarto de miocardio (agudo o previo), u ondas Q anómalas. Arteriopatía coronaria sintomática. Insuficiencia cardíaca con fracción de eyección intermedia (40-49 %) y reducida (< 40 %). Taquiarritmia, fibrilación o aleteo auricular. Disfunción del nódulo sinusal (incluyendo una tasa sinusal de <50 lpm). Administración concomitante con sustancias que induzcan torsades de pointes. Administración concomitante con sustancias con un índice terapéutico estrecho.
Advertencias y precaucionesMexiletina
Niños, no se ha establecido la seguridad y eficacia.
Efectos arritmogénicos cardíacos: riesgo de inducir una arritmia o acentuar una arritmia ya existente, diagnosticada o no. Antes de iniciar el tratamiento, realizar una evaluación cardiaca para determinar la tolerancia cardíaca a mexiletina. Se recomienda realizar una evaluación cardíaca poco después del inicio del tratamiento (p. ej., en el plazo de 48 horas). Durante el tratamiento y en relación a los cambios de dosis, hay que adaptar la monitorización cardiaca en función del estado clínico:
Sin anomalías cardíacas: control periódico mediante ECG (cada 2 años o con más frecuencia si se considera necesario).
Con anomalías cardíacas, y en los propensos a dichas anomalías, antes y después de cada aumento de la dosis realizar una evaluación cardíaca detallada, incluido un ECG. Durante el tratamiento de mantenimiento recomendable una evaluación cardíaca detallada, incluidos un ECG, monitorización Holter de 24-48 horas y un electrocardiograma, al menos una vez al año, o con mayor frecuencia si se considera necesario. Se debe detener inmediatamente la administración de mexiletina en caso de que se detecte cualquier
anomalía en la conducción cardíaca o cualquiera de las contraindicaciones enumeradas en el apartado de Contraindicaciones. Corregir el desequilibrio electrolitíco si existiera antes de la administración de mexiletina y monitorizarlo (hipopotasemia, la hiperpotasemia o la hipomagnesemia, pueden aumentar los efectos arritmógenos de mexiletina).
Riesgo de reacción a fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), con hipersensibilidad comprobada a mexiletina a cualquier anestésico local corren un alto riesgo
de padecer DRESS.
Epilepsia, control de estos pacientes ya que mexiletina puede aumentar la frecuencia de las convulsiones.
Tabaquismo, puede ser necesario aumentar la dosis en estos pacientes.
Polimorfismo del CYP2D6, los metabolizadores lentos del CYP2D6 pueden presentar niveles de mexiletina en sangre más altos.
Insuficiencia hepáticaMexiletina
No se debe administrar mexiletina en I.H. grave. Precaución al administrar mexiletina en I.H. leve o moderada. En esos pacientes se recomienda no aumentar la dosis hasta que hayan transcurrido al menos 2 semanas de tratamiento.
Insuficiencia renalMexiletina
No se recomienda en I.R. grave, experiencia limitada. No se considera necesario ningún ajuste de la posología en I.R. leve o moderada.
InteraccionesMexiletina
Aumenta el riesgo de torsades de pointes con: antiarrítmicos inductores de torsades de pointes (clase Ia: quinidina, procainamida, disopiramida, ajmalina; clase Ic: encainida, flecainida, propafenona, moricizina; clase III: amiodarona, sotalol, ibutilida, dofetilida, dronedarona, vernakalan). Asociación contraindicada.
Aumenta el riesgo de reacciones adversas cardíacas con: otras antiarrítmicos (clase Ib: lidocaína, fenitoína, tocainida; clase II: propranolol, esmolol, timolol, metoprolol, atenolol,
carvedilol, bisoprolol, nebivolol; clase IV: verapamilo, diltiazem), no se recomienda, salvo de forma excepcional, la administración concomitante
Exposición aumentada y por tanto el riesgo asociado de reacciones asdversas con: inhibidor de enzimas hepáticas (inhibidores de CYP1A2: ciprofloxacino, fluvoxamina, propafenona; inhibidores de CYP2D6: propafenona, quinidina).
Concentraciones plasmáticas disminuidas con: inductores de enzimas hepáticas (inductor de CYP1A2: omeprazol; inductores de CYP2D6: fenitoína, rifampicina).
Aumenta las concentraciones plasmáticas de: sustancias metabolizados por CYP1A2 (como la teofilina, la cafeína, la lidocaína o la tizanidina).
Está contraindicado el uso de mexiletina con cualquier sustancia que tenga un margen terapéutico estrecho, como digoxina, litio, fenitoína, teofilina o warfarina.
EmbarazoMexiletina
No existen datos o estos son limitados acerca del uso de mexiletina en mujeres embarazadas. Los datos clínicos limitados existentes relativos al uso de mexiletina en mujeres embarazadas muestran que mexiletina atraviesa la placenta y llega hasta el feto. Los estudios con animales no indican efectos perjudiciales directos ni indirectos con respecto a la toxicidad para la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de mexiletina durante el embarazo.
LactanciaMexiletina
Mexiletina se excreta en la leche materna en concentraciones que podrían afectar al recién nacido. Por tanto, si la utilización se considera esencial para la madre, debe considerarse otro método alternativo para la alimentación del recién nacido.
Efectos sobre la capacidad de conducirMexiletina
La influencia de mexiletina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas puede ser pequeña. Después de la administración de mexiletina puede aparecer fatiga, confusión o visión borrosa.
Reacciones adversasMexiletina
Insomnio, somnolencia; cefalea, parestesias, visión borrosa; vértigo; taquicardia; sofocos, hipotensión; dolor abdominal, náuseas; acné; dolor en las extremidades; fatiga, astenia, molestias torácicas, malestar general.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 14/03/2022