Mecanismo de acciónFimasartan
Es un antagonista no peptídico de los receptores de angiotensina II (ARA II) tipo 1 (AT1 ).
Indicaciones terapéuticasFimasartan
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial leve o moderada, ya sea en monoterapia o en combinación.
PosologíaFimasartan
Dosis recomendada de inicio: 60 mg una vez/día. Si la presión arterial no es controlada adecuadamente con 60 mg, se sugiere agregar un segundo fármaco antihipertensivo. Actualmente se están realizando estudios para evaluar la seguridad y eficacia de 120 mg y no se recomienda utilizar una dosis mayor a 60 mg.
El efecto reductor de la presión arterial es evidente a partir de las 2 semanas de iniciado el tratamiento y generalmente se obtiene una reducción máxima después de 8 a 12 semanas de tratamiento.
Modo de administraciónFimasartan
Vía oral. Se puede adminostrar con o sin alimentos. Siempre que sea posible, se recomienda que se administre a la misma hora todos los días.
ContraindicacionesFimasartan
Hipersensibilidad a fimasartán. Mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Pacientes en hemodiálisis (no existe experiencia en esta población de pacientes). I.R. grave o terminal (depuración de creatinina <30 ml/min). I.H. de moderada a severa. Con obstrucción hepatobiliar. Coadministración con inhibidores de la renina, como aliskireno, en pacientes con diabetes y/o con I.R. moderada a severa (depuración de creatinina < 60 ml/min)
Advertencias y precaucionesFimasartan
I.R., los antagonistas de los receptores de angiotensina II (grupo al que pertenece fimasartán ) pueden causar oliguria, hiperuremia progresiva y raramente I.R. aguda o muerte en pacientes cuya función renal es dependiente de la actividad del sistema de renina?angiotensina?aldosterona (e.g., pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave).
Hipotensión y desequilibrio de líquidos y electrolitos: riesgo de hipotensión sintomática con depleción de líquidos y electrolitos como aquellos que reciben dosis altas de diuréticos, con restricción diaria de sal, con diarrea o vómito, en especial al inicio del tratamiento o al incrementar la dosis. Antes de iniciar tratamiento se debe corregir la depleción de líquidos y electrolitos, pueden iniciar con una dosis más baja, seguida por un incremento gradual de la dosis y un estrecha monitorización. Si se presenta hipotensión sintomática, los pacientes deben ser recostados e iniciar la terapia con líquidos IV en caso necesario.
Riesgo de hiperpotasemia en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o I.R. Se recomienda monitorixar los niveles séricos de potasio.
Se ha reportado aumentos de la creatinina sérica y del nitrógeno ureico en sangre (BUN), cuando se administra fimasartán a pacientes con hipertensión renovascular unilateral o bilateral. Aun cuando fimasartán no ha sido administrado a pacientes con hipertensión renovascular unilateral o bilateral, pueden ocurrir efectos similares.
Los fármacos que inhiben el sistema renina?angiotensina, particularmente cuando son coadministrados con fármacos que también afectan al mismo sistema, pueden asociarse con un mayor riesgo de hipotensión, síncope, hiperpotasemia y alteración en la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). Por lo tanto, no se recomienda esta asociación. De ser necesaria, se deberá controlar estrechamente la presión arterial, la función renal y los electrolitos en sangre de estos pacientes.
Riesgo de hipotensión sintomática transitoria al inicio del tratamiento (ocasionalmente acompañada de síntomas tales como mareo, síncope o disnea). Si se presentan estos síntomas, se recomienda suspender el fármaco e instituir tratamiento de soporte según sea apropiado.
Puede producirse hipotensión durante la anestesia y procedimientos quirúrgicos en pacientes que reciben un antagonista de los receptores de angiotensina II, por medio de la inhibición del sistema de renina?angiotensina. Muy raramente puede ocurrir hipotensión grave, que requiere del tratamiento con líquidos IV o vasopresores.
Riesgo de reducción excesiva de la presión arterial, la excesiva reducción de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cerebrovascular isquémica, puede empeorar la patología subyacente. Se requiere precaución en estas poblaciones de pacientes.
Precaución especial en los pacientes con estenosis de la válvula mitral o aórtica, miopatía obstructiva o cardiopatía hipertrófica.
No se recomienda en aldosteronismo primario: ya generalmente no responden a los fármacos que inhiben el sistema de renina?angiotensina.
Insuficiencia hepáticaFimasartan
No se recomienda el uso de fimasartán en I.H. de moderada a severa. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con I.H. leve.
Insuficiencia renalFimasartan
Fimasartán está contraindicado en I.R. grave (depuración de creatinina <30 ml/min).No se requiere ajuste de dosis en pacientes con I.R. leve a moderada (depuración de creatinina 30 ? 80 ml/min).
InteraccionesFimasartan
Aumenta las concentraciones séricas de potasio cuando es coadministrado con diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona), suplementos de potasio, sales alternativas que contienen potasio y fármacos que aumentan el potasio sérico (como heparina).
Se han reportado incrementos reversibles en los niveles de litio sérico, cuando se coadministra con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, siendo esto infrecuente en la coadministración de litio con antagonistas de los receptores de angiotensina II. Aunque no se recomienda la coadministración de litio con fimasartán, en caso de ser necesario deberán monitorearse estrechamente los niveles de litio.
Efecto antihipertensivo reducido con: AINE (tal como AAS, inhibidores de la COX?2. En algunos pacientes con alteración previa de la función renal (por ejemplo los pacientes deshidratados y los pacientes adultos mayores), se han reportado casos de I.R. (incluyendo I.R. aguda, aunque reversible), cuando se coadministra un antagonista de los receptores de angiotensina II con un inhibidor de la COX. Se requiere una hidratación adecuada y la función renal debe ser vigilada estrechamente.
Exposición sistémica aumentada por: ketoconazol y otros inhibidores potentes del CYP3A4, tales como etinilestradiol, fluoxetina, itraconazol, nelfinavir, ritonavir o saquinavir.
Área bajo la curva aumentada por: rifampicina (inhibidor del OATP1B1), no se recomienda la coadministración con rifampicina, ciclosporina u otros inhibidores potentes de la actividad de OATP1B1.
EmbarazoFimasartan
Los fármacos que actúan directamente sobre el sistema de renina?angiotensina pueden causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal cuando se administran a mujeres embarazadas. El uso de fármacos que actúan directamente sobre el sistema renina?angiotensina durante el segundo y tercer trimestres del embarazo, ha sido asociado con daño fetal y neonatal, incluyendo hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal en ocasiones irreversible y muerte. También se ha reportado oligohidramnios, presuntamente como resultado de la disminución de la función renal, asociado a contractura de las extremidades fetales, deformidades craneofaciales e hipoplasia pulmonar. También se han reportado prematuridad, retardo en el crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso, aunque no es claro si éstos fueron debidos a la exposición al fármaco. Cuando el embarazo es detectado, debe ser suspendido tan pronto como sea posible. Estos efectos adversos no parecen ser el resultado de la exposición intrauterina al fármaco durante el primer trimestre. Esto debe ser informado a las madres cuyos embriones y fetos fueron expuestos a un antagonista de los receptores de angiotensina II únicamente durante el primer trimestre. Sin embargo, cuando las mujeres se han embarazado,se debe recomendar a la paciente que suspenda el uso de fimasartán tan pronto como sea posible. Los neonatos con antecedente de exposición in útero a un antagonista de los receptores de angiotensina II, deben ser vigilados estrechamente ante el posible desarrollo de hipotensión, oliguria e hiperpotasemia.
LactanciaFimasartan
Se desconoce si fimasartán es excretado en la leche humana; sin embargo, se demostró su presencia en la leche de ratas lactantes. Al igual que el resto de los antagonistas de receptores de angiotensina II, fimasartán está contraindicado en madres en el periodo de lactancia. Se deberá decidir entre suspender la lactancia o la administración de fimasartán.
Efectos sobre la capacidad de conducirFimasartan
No se han estudiado los efectos de fimasartán sobre la conducción de vehículos y el uso de maquinarias. Sin embargo algunos fármacos que reducen la presión arterial pueden ocasionar somnolencia y mareos. Se aconseja advertir a los pacientes que reciben fimasartán acerca de estos riesgos.
Reacciones adversasFimasartan
Cefalea, mareo.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en México clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por COFEPRIS para cada medicamento deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada.
Monografías Principio Activo: 18/01/2021