Mecanismo de acción
Diazepam

Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Diazepam

Duración lo más corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Máx. 8-12 sem. incluida retirada gradual.
- Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios:
Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.
Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise acción rápida y la vía parenteral es indeseable o impracticable): niños > 1 año: 0,2-0,5 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
- Premedicación anestésica:
Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Niños: 0,1-0,2 mg/kg.
- Inducción a la anestesia:
Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.
- Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias:
Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta caída de párpados a media pupila). Niños: 0,1-0,2 mg/kg.
Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Niños 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg.
- Deprivación alcohólica:
Oral: 10 mg, 3 ó 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 ó 4 veces/día, según evolución.
Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese síntomas. Luego continuar con tto. oral.
- Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por parálisis cerebral y paraplejía, atetosis y síndrome de rigidez generalizada:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumentar gradualmente según necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas.
Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/día. Niños: 2,5-5 mg/día. Ancianos y debilitados: 5 mg/día.
-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:
Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Convulsiones febriles en niños > 1 año. Convulsiones epilépticas:
Rectal: niños > 1 año: 0,2-05 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.
Status epilepticus:
Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Máx.: 3 mg/kg/día.
Tétanos:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gástrica 3-4 mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis adicionales, en perfus., hasta máx. de 100 mg en 24 h).

Contraindicaciones
Diazepam

Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral).

Advertencias y precauciones
Diazepam

Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas o antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Por vía IV: riesgo de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con reserva cardiaca o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administración IA o extravasación.

Insuficiencia hepática
Diazepam

Contraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopatía. Precaución en I.H. leve-moderada: reducir dosis.

Insuficiencia renal
Diazepam

Precaución. Reducir dosis.

Interacciones
Diazepam

Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.
Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central.
Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico.
Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
Efectividad disminuida por: H. perforatum.
Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
Aumenta acción de: digoxina.
Altera acción de: fenitoína.

Embarazo
Diazepam

El diazepam, así como sus metabolitos, atraviesa la placenta y se acumula en la circulación fetal. No debe ser utilizado durante el primer trimestre del embarazo ni tampoco antes del parto por la posibilidad de hipotonía, hipotermia y dificultad respiratoria en el recién nacido. Se han dado casos de síndrome de abstinencia en neonatos, ocasionados por esta clase de fármacos.
Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) así como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de benzodiazepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato caracterizado por hipotonía, letargia y dificultades en la lactancia. Con el uso de diazepam durante el parto se ha registrado un aumento en la frecuencia cardíaca fetal; grandes dosis de diazepam justo antes del parto han dado lugar a casos aislados de hipoactividad, hipotonía, hipotermia, apnea, problemas en la alimentación, alteraciones en la respuesta metabólica al estrés por frío, hiperbilirrubinemia y kerníctero en neonatos.
Rara vez es urgente el uso de benzodiazepinas durante el embarazo, por lo que se debería evitar su uso. En caso de que una mujer en tratamiento crónico se quede embarazada debe considerarse la posibilidad de interrumpir el tratamiento.

Lactancia
Diazepam

El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporción leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Por ello, se recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administración de este medicamento.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Diazepam

Diazepam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atención, alterar la capacidad de reacción y producir somnolencia, amnesia o sedación, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas
Diazepam

Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.

Sobredosificación
Diazepam

Antídoto flumazenilo. En pacientes epilépticos que reciban tto. de larga duración con diazepam, no se recomienda el uso flumazenilo, ya que la supresión brusca del efecto protector de un agonista benzodiazepínico puede dar lugar a convulsiones en estos pacientes.

© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 01/01/2015