Mecanismo de acciónBuserelina
Análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas natural (gonadorelina; GnRH, LHRH). El efecto farmacológico inicial de la buserelina consiste en la estimulación de la liberación de gonadotropinas y de la secreción de testosterona.
Indicaciones terapéuticasBuserelina
Tratamiento del carcinoma prostático hormono-dependiente avanzado; sin embargo, no es aplicable después de orquiectomía bilateral (puesto que no se obtendría ninguna reducción ulterior de los niveles de testosterona).
Solo la solución inyectable: en la mujer desensibilización pituitaria para la preparación de la inducción de la ovulación, administrado en asociación con gonadotropinas.
PosologíaBuserelina
- Carcinoma de próstata:
1) Terapia de supresión hormonal: primeros 7 días inyectar SC 0,5 mg/8 h, a partir del 8º día continuar por vía nasal 1,2 mg/día (12 pulverizaciones de 100 mcg/día), administradas como 1 pulverización en cada fosa nasal/6 veces al día.
2) Tratamiento a largo plazo: implante SC (depot): implante bimestral: 6,3 mg (2 cilindros)/2 meses, el intervalo de dosificación puede acortarse o prolongarse en unos días. Implante trimestral: 9,45 mg (3 cilindros)/3 meses, ocasionalmente este intervalo puede prolongarse hasta 3 sem.
Administrar antiandrógeno como terapia adyuvante, 5 días antes de iniciar tto. y continuar en paralelo con buserelina durante las 3-4 primeras sem de tto.
- Preparación para la inducción de la ovulación:
SC. Dosis: 0,3 mg (0,3 ml)/12 h (mañana y noche); iniciar en fase folicular temprana (día 1 ó 2) del ciclo o, si se ha descartado un embarazo, en la mitad de fase lútea (día 21). La administración debe interrumpirse el 1<exp>er<\exp> día de administración de hCG
La estimulación ovárica con gonadotropinas debe iniciarse sólo después de haber obtenido la suficiente reducción en la liberación de estradiol, lo cual sucede entre 2 y 3 semanas en la mayor parte de las pacientes.
Modo de administraciónBuserelina
Vía parenteral.
- Inyección SC: el lugar de la inyección es el tejido que se encuentra bajo la capa externa de la piel (tejido subcutáneo).
- Implante subcutáneo: se inyectará subcutáneamente un implante, que consiste en un cilindro, en la pared abdominal. Antes de la inyección se puede aplicar un anestésico local.
Vía nasal:
- Solución para pulverización nasal: administrar a partir del octavo día de tratamiento con solución inyectable. La absorción del principio activo a través de la mucosa nasal también se produce si el paciente se encuentra resfriado, siempre y cuando se administre correctamente. En estos casos se recomienda que se suene la nariz antes de la administración.
ContraindicacionesBuserelina
Hipersensibilidad a buserelina o a análogos de la LHRH. En el caso de preparación para la inducción de la ovulación no se debe administrar a mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Orquiectomía bilateral puesto que no se obtendría ninguna reducción ulterior de los niveles de testosterona. Con enfermedad tumoral con insensibilidad hormonal demostrada.
Advertencias y precaucionesBuserelina
Niños, no se ha establecido la seguridad y eficacia.
Aumento del riesgo de enfermedad cardiovascular (tales como infarto de miocardio, muerte súbita cardiaca, e ictus) y diabetes mellitus. Evaluar estos riesgos antes de iniciar el tratamiento y durante el mismo, y controlar y tratar a los pacientes, en consecuencia.
Hipertensión, controlar regular.
Evaluar el balance riesgo/beneficio, incluyendo el riesgo potencial de Torsade de Pointes , en pacientes con antecedentes o con factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y en pacientes en tratamiento concomitante con sustancias que pueden prolongar el intervalo QT.
Aumento del riesgo de incidencia de depresión. Con antecedentes de depresión o depresión activa deben ser estrechamente controlados y tratados adecuadamente.
Diabetes, control regular de la glucemia (cambios en la tolerancia a la glucosa).
Incremento del riesgo de anemia.
Riesgo de disminución de la densidad mineral ósea y aumentar el riesgo de osteoporosis y a un incremento de fracturas óseas.
InteraccionesBuserelina
Atenúa efecto de: antidiabéticos.
Precaución con sustancias que prolongan el intervalo QT o sustancias capaces de inducir Torsade de Pointes, tales como antiarrítmicos clase IA (por ejemplo: quinidina, disopiramida) o clase III (por ejemplo: amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacino, antipsicóticos, etc. ya que el tratamiento de deprivación androgénica también puede prolongar el intervalo QT.
EmbarazoBuserelina
La buserelina no debe ser administrado en caso de embarazo.
LactanciaBuserelina
Pasa a leche materna en pequeña cantidad. Aunque no se han observado efectos negativos sobre el lactante, se recomienda evitar la lactancia materna durante el tratamiento.
Efectos sobre la capacidad de conducirBuserelina
Puede producir ciertas reacciones adversas (p. ej. vértigo, somnolencia, alteraciones de la visión) que pueden alterar la capacidad de reacción o de concentración del paciente y por consiguiente constituyen un riesgo a la hora de conducir vehículos y utilizar maquinaria.
Reacciones adversasBuserelina
Pérdida de libido; cefalea; sofocos; dolor o reacción local en el lugar de la iny. Hombres: impotencia, atrofia testicular. Mujeres: hemorragias uterinas, quistes ováricos, disminución de la masa y matriz óseas, flujo vaginal, sequedad vaginal, dispareunia; sudoración, sequedad cutánea, acné, pérdida de cabello; palpitaciones, nerviosismo, alteraciones del sueño, cansancio, somnolencia, vértigo; dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; dolor de espalda, extremidades, rigidez muscular.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 15/09/2022