Mecanismo de acciónFosamprenavir
Profármaco del amprenavir que es un inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1. Previene el procesado de poliproteínas precursoras virales gag y gag-pol y da lugar a partículas virales inmaduras no infecciosas.
Indicaciones terapéuticasFosamprenavir
Tto. de infección por VIH-1 en pacientes >= 6 años, combinado con dosis bajas de ritonavir y con otros antirretrovirales.
PosologíaFosamprenavir
Oral. Ads., y adolescentes y niños > 6 años con p.c. >= 39 kg: 700 mg fosamprenavir + 100 mg ritonavir 2 veces/día. Niños y adolescentes 6-17 años: con p.c. 33-38 kg, 18 mg/kg (máx. 700 mg) fosamprenavir + 100 mg ritonavir 2 veces/día; con p.c. 25-32 kg, 18 mg/kg fosamprenavir + 3 mg/kg ritonavir 2 veces/día. Combinado con otros antirretrovirales.
I.H., ads. I.H. leve: 700 mg fosamprenavir 2 veces/día + 100 mg ritonavir 1 vez/día. I.H. moderada: 450 mg fosamprenavir 2 veces/día + 100 mg ritonavir 1 vez/día. I.H. grave: 300 mg fosamprenavir 2 veces/día + 100 mg ritonavir 1 vez/día.
Modo de administraciónFosamprenavir
Comprimido recubierto: puede tomarse con o sin alimentos. Suspensión oral: los adultos deben tomarlo sin alimentos y con estómago vacío; los niños deben tomarlo con alimentos para mejorar el sabor y asegurar el cumplimiento.
ContraindicacionesFosamprenavir
Hipersensibilidad a fosamprenavir, amprenavir. I.H. grave. Concomitancia con: alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridil, cisaprida, pimozida, quinidina y terfenadina (riesgo de arritmia); dihidroergotamina, ergotamina, ergonovina, metilergonovina (riesgo de vasoespasmo periférico o isquemia); flecainida, propafenona, rifampicina, hipérico; midazolam y triazolam orales; sildenafilo en la hipertensión arterial pulmonar; simvastatina y lovastatina (aumenta el riesgo de miopatía/rabdomiólisis).
Advertencias y precaucionesFosamprenavir
Alergia a sulfonamidas. Ads. con I.H. leve, moderada y grave, ajustar dosis y monitorizar seguridad y respuesta virológica (en niños y adolescentes no estudiado). Mayor riesgo de efectos hepáticos graves con hepatitis B/C crónicas. Con I.H. preexistente (hepatitis crónica activa incluida) controlar y considerar suspensión si empeoran. Riesgo de aumento de hemorragia en hemofílicos, de diabetes, hiperglucemia o exacerbación de diabetes existente, de osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular o dificultad de movimiento), de s. reconstitución inmune si inmunodeficiencia grave, de lipodistrofia (evaluar signos físicos de redistribución de grasa), de aumentar triglicéridos y colesterol (controlar niveles antes de iniciar tto. y durante el mismo), y de erupción leve-moderada que se resuelve con antihistamínicos (si es grave o moderada con signos sistémicos o mucosos suspender tto. definitivamente). No aconsejable con: halofantrina; lidocaína sistémica; vardenafilo, tadalafilo, sildenafilo en disfunción eréctil (riesgo de reacciones adversas asociadas a inhibidores PDE5); ritonavir + fluticasona u otros glucocorticoides metabolizados por CYP3A4 (valorar beneficio/riesgo y considerar reducción de dosis del glucocorticoide); anticonceptivos orales (usar métodos alternativos); THS (seguridad/eficacia no establecidas). Vigilar concentración terapéutica con ciclosporina, rapamicina, tacrolimús, desipramina y nortriptilina, y reforzar INR con warfarina u otros anticoagulantes orales. Precaución con: fenobarbital, carbamazepina, rifabutina (riesgo de uveítis, reducir dosis mín. 75%). No recomendado en niños < 6 años.
Insuficiencia hepáticaFosamprenavir
Precaución en ads. con I.H. leve, moderada y grave, ajustar dosis y monitorizar seguridad y respuesta virológica. I.H. leve: 700 mg fosamprenavir 2 veces/día + 100 mg ritonavir 1 vez/día. I.H. moderada: 450 mg fosamprenavir 2 veces/día + 100 mg ritonavir 1 vez/día. I.H. grave: 300 mg fosamprenavir 2 veces/día + 100 mg ritonavir 1 vez día. En niños y adolescentes no estudiado.
InteraccionesFosamprenavir
Véase Contr. y Prec. Además:
Estrecho seguimiento con: atorvastatina (no administrar dosis > 20 mg), metadona (riesgo s. abstinencia).
Monitorizar concentración plasmática de: fenitoína (aumentar dosis si es necesario).
No recomendable con: lopinavir-ritonavir; raltegravir (riesgo de fracaso virológico).
Aumenta concentración de: claritromicina y eritromicina (precaución); ketoconazol e itraconazol (no recomendable dosis > 200 mg/día); midazolam parenteral (en UCI o similar con estrecha monitorización y tto. adecuado en caso de depresión respiratoria y/o sedación prolongada, y considerar ajuste de dosis).
Disminuye nivel plasmático de: paroxetina.
Posible aumento de C<sub>máx.<\sub>, C<sub>mín.<\sub> y AUC con: etravirina (ajustar dosis de fosamprenavir si es preciso).
EmbarazoFosamprenavir
Fosamprenavir debe utilizarse durante el embarazo sólo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto. No hay experiencia clínica con fosamprenavir en mujeres embarazadas. En estudios con animales, con exposiciones plasmáticas sistémicas (AUC) de amprenavir más bajas que la exposición terapéutica en pacientes tratadas con fosamprenavir, se observó cierta toxicidad en el desarrollo.
En estudios sobre toxicidad de la reproducción con fosamprenavir en ratas, la fertilidad en machos no se vio afectada pero en las hembras grávidas se apreció una reducción de peso uterino, número de cuerpos lúteos y lugares de implantación uterina. En ratas y conejas preñadas no aparecieron efectos importantes sobre el desarrollo del embrión y del feto. No obstante, el número de abortos aumentó. En conejas, la exposición sistémica con la dosis más alta fue solamente 0,3 veces la exposición en humanos con la dosis clínica máxima y, por tanto no se ha determinado totalmente la toxicidad de fosamprenavir en el desarrollo. En ratas expuestas a fosamprenavir, antes y después del nacimiento, se alteró el desarrollo funcional y físico y se redujo el crecimiento de las crías. Disminuyó la supervivencia de las crías. Además, se observó un descenso del número de sitios de implantación por camada y una prolongación de la gestación cuando las crías se aparearon tras alcanzar la madurez.
En vista de la baja exposición en los estudios de toxicidad de la reproducción, no se ha determinado completamente la potencial toxicidad de fosamprenavir en el desarrollo.
LactanciaFosamprenavir
Se ha encontrado material relacionado con amprenavir en leche de rata, pero se desconoce si amprenavir se excreta en leche humana. En crías de rata expuestas en el período pre- y postnatal a amprenavir y fosamprenavir se ha observado toxicidad en el desarrollo. En consecuencia, se recomienda que las madres tratadas con fosamprenavir no den el pecho a sus hijos.
Como regla general, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos bajo ninguna circunstancia con el fin de evitar la transmisión del VIH.
Efectos sobre la capacidad de conducirFosamprenavir
No se han realizado estudios acerca del efecto de fosamprenavir en combinación con ritonavir sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar máquinas. El perfil de acontecimientos adversos de fosamprenavir, como mareos, deberá ser tenido en cuenta cuando se considere la capacidad del paciente para conducir o manejar maquinaria.
Reacciones adversasFosamprenavir
Diarrea, aumento de colesterol en sangre, cefalea, mareo, parestesia oral, náuseas, vómitos, dolor abdominal, heces sueltas, erupción cutánea, fatiga, aumento de ALT, AST, lipasa y triglicéridos en sangre.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 01/01/2015