Mecanismo de acciónAcitretina
Análogo sintético y aromático del ácido retinoico y es el principal metabolito del etretinato, que se ha utilizado con éxito durante muchos años para el tratamiento de la psoriasis y de otros trastornos de queratinización. Los estudios clínicos han confirmado que en el caso de la psoriasis y la disqueratosis, la acitretina conduce a una normalización de la proliferación, diferenciación y queratinización de las células epidérmicas, a dosis en las que los efectos secundarios son en general tolerables. El efecto de acitretina es prácticamente sintomático: el mecanismo de acción sigue siendo en gran medida desconocido.
Indicaciones terapéuticasAcitretina
Formas graves y generalizadas de psoriasis refractarias; psoriasis pustulosa de las manos y pies; ictiosis congénita grave y dermatitis ictiosiforme; liquen rojo plano en piel y membranas mucosas; otras formas graves y refractarias de dermatitis caracterizadas por disqueratosis y/o hiperqueratosis.
PosologíaAcitretina
Oral, ads.: dosis inicial: 25-30 mg/día, 2-4 sem; si fuera necesario se puede aumentar la dosis hasta 75 mg/día. Enf. de Darier: dosis inicial: 10 mg/día, incrementando con precaución ya que podrían aparecer reacciones isomórficas. Mantenimiento: ajustar según respuesta y tolerabilidad. En psoriasis: 30 mg/día, 6-8 sem; en trastornos de queratinización, mantener la dosis lo más baja posible (menos de 10 mg/día). No sobrepasar los 30 mg/día. No se recomienda el tto. a largo plazo en psoriasis. Las recidivas son tratadas del mismo modo. Ictiosis congénita grave y enf. de Darier grave pueden necesitar tto. durante más de 3 meses. Utilizar la dosis eficaz más baja, sin sobrepasar los 50 mg/día. Niños: utilizar solo si los beneficios compensan significativamente los riesgos y hubieran fracasado todos los demás tto. alternativos.Se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg/kg/día. No sobrepasar 35 mg/día. Mantenimiento: 0,1 mg/kg/día. Mantener la dosis tan baja como sea posible y sobrepasar los 0,2 mg/kg/día (puede valorarse la dosificación en días alternos).
Modo de administraciónAcitretina
Vía oral. Las cápsulas duras se toman enteras una vez al día, junto con las comidas o leche. Es absolutamente necesario que se respete la dosis de acitretina calculada por el médico.
ContraindicacionesAcitretina
Hipersensibilidad a acitretina o a otros retinoides, embarazo y lactancia, I.R. grave, I.H. grave, hiperlipemia grave, concomitante con vitamina A u otro retinoide (debido al riesgo de hipervitaminosis A), con metotrexato y etretinato (se ha notificado un aumento del riesgo de hepatitis), con tetraciclinas (puede causar incremento de la presión intracraneal), en mujeres en edad fértil a menos que utilicen estrictamente un método contraceptivo 4 sem antes, durante o hasta los 3 años posteriores al tto.
Advertencias y precaucionesAcitretina
Informar al paciente, tanto hombres como mujeres del riesgo teratógenico y adoptar medidas de prevención de embarazo estrictas. No donar sangre durante el tto. y hasta 3 años después. Control hepático antes de iniciar el tto., cada 1-2 sem durante los primeros 2 meses y después cada 3 meses durante el tto. Si hay resultados anómalos, realizar controles semanales. Si la función hepática no se normaliza o se deteriora más, interrumpir tto. Vigilar la función hepática durante un mínimo de 3 meses. Control del colesterol y triglicéridos séricos (valores en ayunas), antes de empezar el tto., un mes después de iniciarlo y cada 3 meses durante el mismo especialmente en los de alto riesgo (trastornos del metabolismo de lípidos, diabetes mellitus, obesidad, alcoholismo) y durante el tto. a largo plazo. En los de alto riesgo, además realizar determinaciones analíticas de los valores plasmáticos de lípidos, y/o glucemia y de otros indicadores de riesgo cardiovascular, p. ej., tensión arterial. Riesgo de anomalías en la osificación, antes y durante el tto. a largo plazo, hacer radiografías (p. ej., de la columna vertebral, de los huesos largos, incluyendo tobillos y muñecas) a intervalos periódicos (cada año). En caso de hiperostosis, valorar interrupción del tto. No se recomienda en niños por riesgo de cambios óseos incluidos el cierre epifisario prematuro, las fracturas, la hiperostosis esquelética y calcificación extraósea. Si fuera necesario el tto., examinar periódicamente al niño en busca de anomalías del desarrollo musculoesquelético y del crecimiento. Investigar cualquier síntoma existente que sugiera posibles cambios óseos (movilidad reducida, dolor óseo). Cambios de humor incluyendo irritabilidad, agresividad y depresión, con dosis altas. Evitar la exposición excesiva a la luz solar y el empleo no supervisado de lámparas solares. Riesgo de hipertensión intracraneal benigna, si aparece dolor de cabeza intenso, naúseas, vómitos y alteraciones visuales interrumpir inmediatamente el tto. Mujeres en edad fértil no deben consumir alcohol (en bebidas, alimentos o medicamentos) durante el tto. con acitretina y hasta 2 meses después de interrumpir mismo. Continuar con las medidas anticonceptivas y realizar pruebas de embarazo durante los 3 años posteriores a la finalización del tto. En la experiencia postcomercialización mundial, se han notificado casos muy raros de Síndrome de extravasación capilar/síndrome del ácido retinoico y casos muy raros de dermatitis exfoliativa. Vigilar la aparición de signos y síntomas de depresión.
Insuficiencia hepáticaAcitretina
Contraindicado.
Insuficiencia renalAcitretina
Contraindicado.
InteraccionesAcitretina
No administrar con tetraciclinas: aumenta el risego de elevación de la presión intracraneal.
aumento del riesgo de hepatitis con: metotrexato asociación contraindicada.
Puede disminuir efecto anticonceptivo de: progesterona (bajas dosis). No utilizar como anticonceptivo.
Riesgo de hipervitaminosis A con: vitamina A, otros retinoides (asociacines contraindicadas).
Toxicidad potenciada por: alcohol. La ingesta conjunta de acitretina y alcohol origina la formación de etretinato, que es altamente teratogénico.
EmbarazoAcitretina
Se sabe que los retinoides pueden provocar graves anomalías congénitas en los humanos (craneofaciales, del sistema nervioso central, cardiovasculares, esqueléticas, del timo). También se ha notificado un único caso de anomalías similares tras la administración de acitretina durante el embarazo. Al igual que la vitamina A y otros retinoides, la acitretina puede provocar malformaciones en la descendencia de distintas especies animales, incluso en los niveles de dosificación recomendados para humanos. Dado que la acitretina es teratogénica en animales a niveles de dosificación en humanos, acitretina está absolutamente contraindicado durante el embarazo y no debe administrarse a mujeres en edad fértil si no fuera posible excluir el embarazo. Su uso esta contraindicado en mujeres que pudieran quedarse embarazadas durante o en los 3 años posteriores a la interrupción del tratamiento. El riesgo de nacimiento de un niño con deformaciones es excepcionalmente alto si se toma acitretina antes o durante el embarazo, independientemente de la duración del tratamiento o de la dosis.
LactanciaAcitretina
Acitretina es lipofílica y se excreta por leche materna. Las pacientes no pueden dar el pecho durante el tratamiento con acitretina.
Efectos sobre la capacidad de conducirAcitretina
A causa de posibles alteraciones reversibles de la visión nocturna, se extremarán las precauciones en caso de tener que conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa durante el tratamiento.
Reacciones adversasAcitretina
Dolor de cabeza; sequedad e inflamación de las membranas mucosas (por ejemplo, conjuntivitis, xeroftalmia), que pueden provocar intolerancia a las lentes de contacto; sequedad e inflamación de las membranas mucosas (por ejemplo, epistaxis y rinitis); sequedad de boca, sed, sstomatitis, trastornos gastrointestinales (por ejemplo, dolor abdominal, diarrea, naúseas, vómitos); queilitis, prurito, alopecia, descamación (en todo el cuerpo, sobre todo en las palmas de las manos y plantas de los pies), fragilidad de la piel, piel pegajosa, dermatitis, textura anómala del cabello, uñas quebradizas, paroniquia, eritema; artralgia, mialgia; edema periférico; pruebas anómalas de la función hepática (elevación transitoria, generalmente reversible, de las transaminasas y fosfatasas alcalinas), lípidos anómalos (durante el tratamiento con dosis altas de acitretina, se ha producido elevación reversible de los triglicéridos y colesterol plasmáticos, especialmente en pacientes de alto riesgo y durante el tratamiento prolongado). Se ha notificado disfonía como nueva reacción adversa (frecuencia no conocida).
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 18/04/2018