Mecanismo de acción
Bupropión

Inhibidor selectivo de la recaptación neuronal de catecolaminas con mín. efecto sobre la recaptación de indolaminas, no inhibe la acción de ninguna MAO.

Indicaciones terapéuticas y Posología
Bupropión

Oral.
- Conjuntamente con apoyo motivacional, indicado para ayudar a dejar de fumar en pacientes con dependencia a la nicotina (comp. liberación prolongada): ads., inicial 150 mg/día durante 6 días, aumentar a 150 mg/2 veces/día, el 7º día. Transcurrir al menos 8 h entre dosis sucesivas. Dosis única máx. no exceder 150 mg y dosis diaria total máx. no exceder 300 mg. Duración 7-9 sem. Ancianos, I.H., I.R..: recomendada 150 mg/día.
- Episodios de depresión mayor (comp. liberación modificada): ads., inicial 150 mg/día, si no hay mejoría tras 4 sem, incrementar a 300 mg/día. Deben transcurrir 24 h entre dosis. Duración: al menos 6 meses, para asegurar que el paciente queda libre de síntomas. Ancianos: misma dosis que ads.
I.H., I.R. recomendada 150 mg/día. No recomendado en pacientes < 18 años.

Modo de administración
Bupropión

Ingerir enteros y no se deben partir, triturar o masticar ya que esto puede conducir a un incremento del riesgo de efectos adversos incluyendo convulsiones.. Pueden tomarse con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Bupropión

Hipersensibilidad a bupropión; trastorno convulsivo actual o antecedente de convulsiones; tumor del SNC; proceso de deshabituación brusca del alcohol o de retirada repentina de cualquier sustancia asociada con riesgo de convulsiones (en particular, benzodiazepinas y fármacos del tipo de las benzodiazepinas); con diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa; cirrosis hepática grave; uso concomitante con IMAO (transcurrir por lo menos 14 días entre la interrupción del IMAO irreversibles y el inicio del tto., con los reversibles es suficiente 24 h); historia de trastorno bipolar; que tomen otras sustancias que tengan bupropión, ya que la incidencia de convulsiones es dosis dependiente.

Advertencias y precauciones
Bupropión

I.H., I.R.; ancianos; enf. cardiovascular; con factores de riesgo que predispongan a convulsiones como uso abusivo de alcohol, historia de traumatismo craneal, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina, uso de estimulantes o anorexígenos, concomitante con sustancias que disminuyen umbral de convulsiones, evaluar riesgo/beneficio. No sobrepasar la dosis recomendada. Riesgo de reacciones de hipersensibilidad y de hipertensión realizar control al comienzo y durante el tto. Riesgo de suicidio, realizar estrecho seguimiento del paciente hasta detectar mejoría; con antecedentes de comportamiento o pensamientos suicidas, o que muestren un grado significativo de ideación suicida antes de iniciar tto., tienen mayor riesgo y deben ser objeto de mayor vigilancia. Riesgo de episodio psicótico y maniaco en pacientes con antecedentes de enf. psiquiátrica o trastorno bipolar. Reducción progresiva del tto.

Insuficiencia hepática
Bupropión

Dosis recomendada es 150 mg/día, vigilancia estrecha durante el tto.

Insuficiencia renal
Bupropión

Dosis recomendada es 150 mg/día, vigilancia estrecha durante el tto.

Interacciones
Bupropión

Aumenta el efecto de: ciertos antidepresivos (p. ej. desipramina, imipramina), antipsicóticos (p. ej. risperidona, tioridazina), betabloqueantes (p. ej. metoprolol), ISRS y antiarrítmicos de la clase C1 (p. ej. propafenona, flecainida).
Disminuye el efecto de: tamoxifeno.
Efecto inhibido por: sustancias que se conoce que inducen el metabolismo (p. ej. carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz).
Efecto aumentado por: sustancias que se conoce que inhiben el metabolismo (p. ej. valproato)
Mayor incidencia de racciones adversas con: amantadina, levodopa.
Contraindicado con: IMAO. Aumenta la posibilidad de que aparezcan reacciones adversas. Deben transcurrir por lo menos 14 días entre la interrupción de la administración de IMAOs irreversibles y el inicio del tto. con bupropión. En cuanto a IMAOs reversibles, se considera suficiente un periodo de 24 h.
Riesgo de elevación de presión arterial con: sistema transdérmico de nicotina.
Disminuye los niveles de: digoxina.Tras la interrupción del tto. con bupropión, pueden aumentar los niveles de digoxina, monitorización para evitar la posible toxicidad por digoxina.

Embarazo
Bupropión

En algunos estudios epidemiológicos de mujeres embarazadas que se han expuesto a bupropión en el primer trimestre del embarazo, se ha notificado un aumento del riesgo de algunas malformaciones cardiovasculares congénitas concretamente con defectos del septo ventricular y con defectos del tracto de salida del ventrículo izquierdo. Estos hallazgos no son consistentes entre los diferentes estudios. Estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva. No se debe utilizar durante el embarazo a menos que el estado clínico de la mujer requiera el tratamiento con bupropión y cuando el resto de tratamientos alternativos no sean una opción.

Lactancia
Bupropión

Como bupropión y sus metabolitos se excretan en leche materna humana. Se debe tomar la decisión de no dar el pecho o detener el tratamiento teniendo en cuenta el beneficio de dar el pecho al recién nacido/bebé y el beneficio de seguir el tratamiento para la madre.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Bupropión

Los pacientes en tto. con bupropión que experimenten una disminución en la capacidad de concentración y en el estado de alerta, deben evitar realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir o utilizar máquinas hasta que estos efectos desaparezcan.

Reacciones adversas
Bupropión

Reacciones de hipersensibilidad tales como urticaria; anorexia; insomnio, agitación, ansiedad; cefalea, temblor, mareo, alteraciones del sentido del gusto; alteración de la visión; acúfenos; aumento de presión arterial, rubor; sequedad de boca, trastorno gastrointestinal incluyendo náuseas y vómitos, dolor abdominal, estreñimiento; erupción cutánea, prurito, sudoración; fiebre, dolor torácico, astenia; hiponatremia.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 22/11/2016