Mecanismo de acciónFebuxostat
Inhibidor potente y selectivo de la xantina-oxidasa, enzima que cataliza la formación de ácido úrico.
Indicaciones terapéuticasFebuxostat
Hiperuricemia crónica en pacientes donde se hayan producido depósitos de ác. úrico (historial o presencia de tofos gotosos y/o artritis gotosa). Prevención y el tto. de la hiperuricemia en ads. sometidos a quimioterapia para neoplasias hematológicas malignas con un riesgo de intermedio a alto de Síndrome de Lisis Tumoral (SLT).
PosologíaFebuxostat
Oral.
Gota: 80 mg/día. Si el ác. úrico en suero es >6 mg/dl después de 2-4 sem, aumentar a 120 mg/día. Recomendable administrar un tto. preventivo de las crisis gotosas (AINE, colchicina) durante al menos los 6 1<exp>os<\exp> meses. I.H. leve: 80 mg/día.
Síndrome de Lisis Tumoral: 120 mg/día. Iniciar 2 días antes del inicio de la terapia citotóxica y continuar el tto. un mínimo de 7 días; se puede prolongar hasta 9 días según duración del tto. quimioterápico y criterio clínico.
Modo de administraciónFebuxostat
Vía oral. Administrar con o sin alimentos, todos los días a la misma hora.
ContraindicacionesFebuxostat
Hipersensibilidad a febuxostat.
Advertencias y precaucionesFebuxostat
I.H. grave, alteración de la función tiroidea. Control hepático antes y durante el tto. En caso de crisis aguda de gota no iniciar tto. hasta que dicha crisis se haya resuelto. No se recomienda: con enf. cardíaca isquémica o ICC; en los que la producción de urato está muy incrementada (tumor maligno y su tto., síndrome de Lesch-Nyhan), con un órgano trasplantado; ni en niños. Riesgo de reacciones alérgicas/de hipersensibilidad graves, incluyendo s. de Stevens-Johnson potencialmente fatal, necrólisis epidérmica tóxica y reacciones anafilácticas agudas/shock; controlar estrechamente la aparición de síntomas e interrumpir inmediatamente si aparecen reacciones alérgicas/de hipersensibilidad graves. Si el paciente ha desarrollado reacciones alérgicas/de hipersensibilidad incluyendo s. de Stevens-Johnson y reacciones anafilácticas agudas/shock, no reiniciar tto. No se recomienda concomitate con mercaptopurina/azatioprina ya que la inhibición de la xantina oxidasa por febuxostat puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de mercaptopurina/azatioprina que pueden dar lugar a toxicidad grave. Si no se puede evitar la combinación, reducir la dosis de mercaptopurina o azatioprina. Realizar un control estricto de los pacientes y, posteriormente, realizar un ajuste de la dosis de mercaptopurina/azatioprina con base en la evaluación de la respuesta terapéutica y la aparición de
efectos tóxicos eventuales. El ensayo clínico (CARES) realizado en pacientes con gota y antecedentes de enfermedad cardiovascular muestra un aumento significativo del riesgo de mortalidad en pacientes tratados con febuxostat, comparado con los pacientes tratados con alopurinol. Se desaconseja el uso de febuxostat en pacientes con antecedentes de patología cardiovascular grave (p. ej. Infarto de miocardio, ictus o angina de pecho inestable), salvo en aquellos casos en los que no se pueda utilizar una terapia alternativa.
Insuficiencia hepáticaFebuxostat
Precaución en I.H. grave.
InteraccionesFebuxostat
Véase Prec.
Eficacia reducida por: inductores potentes de la glucoronidación, controlar la concentración de ácido úrico en suero 1 ó 2 sem después de iniciar el tto. con el inductor, la interrupción del tto. con el inductor podría elevar la concentración plasmática de febuxostat.
EmbarazoFebuxostat
Los datos sobre un número muy limitado de embarazos no muestran reacciones adversas de febuxostat sobre el embarazo y la salud del feto o del recién nacido. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. No debe utilizarse febuxostat durante el embarazo.
Una batería estándar de pruebas de genotoxicidad con febuxostat no reveló ningún efecto genotóxico de importancia biológica.
Se ha observado que dosis orales de febuxostat de hasta 48 mg/kg/día no provocan ningún efecto sobre la fertilidad ni sobre la función reproductora de ratas machos y hembras.
No hay indicios de la alteración de la fertilidad, efectos teratógenos o lesiones en el feto provocados por febuxostat. Con una exposición unas 4,3 veces superior a la humana se ha observado toxicidad materna elevada acompañada de reducción del índice de destete y reducción del desarrollo de la progenie en ratas. Estudios de teratología realizados en ratas gestantes con una exposición unas 4,3 veces superior a la humana, y en conejas gestantes unas 13 veces superior a la humana, no revelaron ningún efecto teratógeno.
LactanciaFebuxostat
Se desconoce si febuxostat se excreta con la leche materna humana. Estudios con animales han demostrado la excreción de este principio activo en la leche materna y la alteración del desarrollo de las crías amamantadas. No puede excluirse el riesgo para el bebé. Febuxostat no debe utilizarse durante el periodo de lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirFebuxostat
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Como sucede con otros inhibidores de la xantina oxidasa, se han notificado reacciones adversas tales como somnolencia, mareos y parestesia. El paciente debe ser prudente antes de conducir, utilizar máquinas o participar en actividades peligrosas.
Reacciones adversasFebuxostat
Crisis agudas de gota; cefalea; diarrea, náuseas; exantema; aumento de la creatinfosfoquinasa en sangre; anomalías en las pruebas de la función hepática; agranulocitosis.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 26/08/2019