Mecanismo de acción
Etravirina

Etravirina es un ITINAN del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1). Se une directamente a la transcriptasa inversa (TI) y bloquea las actividades de la polimerasa del ADN dependiente del ARN y del ADN mediante el bloqueo de la región catalítica de la enzima.

Indicaciones terapéuticas
Etravirina

Tratamiento de infección VIH-1 en adultos y niños > 2 años previamente tratados, administrado de forma conjunta con un IP potenciado y con otros antirretrovirales.

Posología
Etravirina

Oral. Tomar después de una comida. Adultos y niños 2-< 18 años con p.c. >= 30 kg: 200 mg 2 veces/día. Niños 2-< 18 años y p.c. >= 25 kg a < 30 kg: 150 mg 2 veces/día; p.c. >= 20 kg a < 25 kg: 125 mg 2 veces/día; p.c. >= 10 kg a < 20 kg: 100 mg 2 veces/día. .

Modo de administración
Etravirina

Vía oral. Tragar el/los comprimido/s entero/s con líquido (p. ej. agua). Los pacientes que no pueden tragar el/los comprimido/s entero/s pueden disolverlo/s en un vaso de agua.

Contraindicaciones
Etravirina

Hipersensibilidad; administración conjunta con elbasvir/grazoprevir.

Advertencias y precauciones
Etravirina

Ancianos (experiencia limitada); I.H. moderada; no recomendado en I.H. grave (no hay estudios); no usar en niños < 2 años; tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión sexual; suspender si aparece reacción cutánea grave (mayor incidencia en mujeres), erupción grave o reacciones de hipersensibilidad (no reiniciar); precaución en: embarazo, coinfección VHB o VHC (datos limitados, posible mayor riesgo de aumentar enzimas hepáticas); riesgo de: reacciones adversas cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme), síndromes de hipersensibilidad graves (DRESS y NET), exantema, aumento de peso, niveles aumentados de glucosa y lípidos en sangre (monitorizar niveles), síndrome de reactivación inmune con inmunodeficiencia grave (evaluar cualquier síntoma inflamatorio e instaurar tratamiento si es preciso), trastornos autoinmunes (enf. de Graves y hepatitis autoinmune), osteonecrosis (vigilar aparición de dolor o rigidez en articulaciones o dificultad de movimiento); no recomendado con: tipranavir/ritonavir, daclatasvir, atazanavir/cobicistat o darunavir/cobicistat.

Insuficiencia hepática
Etravirina

Precaución con I.H. moderada. No recomendado con I.H. grave.

Interacciones
Etravirina

Contraindicado con: elbasvir/grazoprevir.
No recomendado con: efavirenz, nevirapina, rilpivirina u otros inhibidores no nucleosídicos de transcriptasa inversa; indinavir; tipranavir/ritonavir; atazanavir/cobicistat, darunavir/cobicistat; carbamazepina, fenobarbital, fenitoína; rifapentina, rifampicina (contraindicada con IP potenciado); daclatasvir; hipérico, clopidogrel.
Reducir dosis de: amprenavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir; maraviroc (150 mg 2 veces/día) + IP (salvo fosamprenavir/ritonavir: no recomendado).
Solo usar en tratamiento concomitante con dolutegravir cuando se administre conjuntamente con atazanavir/ritonavir, darunavir/ritonavir o lopinavir/ritonavir.
Vigilar concentración de: digoxina (aumenta AUC y C<sub>máx.<\sub>), warfarina (no estudiado, posible aumento, monitorizar INR).
Precaución con: amiodarona, bepridilo, disopiramida, flecainida, lidocaína sistémica, mexiletina, propafenona, quinidina (posible reducción de concentración del antiarrítmico, vigilar); rifabutina (vigilar efectos 2<exp>rios<\exp> y ajustar dosis rifabutina según IP potenciado por riesgo de aumento de exposición, y controlar respuesta virológica por disminución de exposición etravirina); dexametasona sistémica (no estudiado, puede reducir efecto etravirina, buscar alternativa en uso crónico); ciclosporina, sirolimús, tacrolimús (no estudiado, posible disminución del inmunosupresor).
Disminuye eficacia de: claritromicina (buscar alternativa para tratamiento de Mycobacterium avium), artemeter/lumefantrina (hacer seguimiento de la respuesta).
Posible aumento concentración de: diazepam (no estudiado, buscar alternativa).
Posible necesidad de modificar dosis de: atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, rosuvastatina, simvastatina; sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo (aumentar).

Embarazo
Etravirina

En general, cuando se decida utilizar agentes antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el VIH en mujeres embarazadas, y por tanto, reducir el riesgo de trasmisión vertical del VIH al recién nacido, a la hora de determinar la seguridad del feto, se deben tener en cuenta tanto los datos en animales como la experiencia clínica en mujeres embarazadas.
Se ha observado que etravirina atraviesa la placenta en ratas embarazadas, pero no se sabe si también ocurre en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en relación al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Atendiendo a los datos en animales, el riesgo de malformaciones en humanos es poco probable. Los datos clínicos no generan preocupación por la seguridad, aunque son limitados.

Lactancia
Etravirina

Etravirina se excreta en la leche materna. Como recomendación general, con el fin de evitar la trasmisión del VIH, se recomienda que bajo ninguna circunstancia las madres infectadas por el VIH den lactancia materna a sus hijos.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Etravirina

La influencia de etravirina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es limitada. No se han realizado estudios sobre los efectos de etravirina sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se han notificado reacciones adversas, como somnolencia y vértigo en pacientes tratados con etravirina, que se deben tener en cuenta a la hora de valorar la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas
Etravirina

Trombocitopenia, anemia, reducción de neutrófilos; hipersensibilidad; diabetes mellitus, hiperglucemia, hipercolesterolemia, elevación de LDL; hipertrigliceridemia, hiperlipidemia, dislipidemia, anorexia; ansiedad, insomnio, trastornos del sueño; cefalea, neuropatía periférica, parestesia, hipoestesia, amnesia, somnolencia; visión borrosa; infarto de miocardio; hipertensión; disnea de esfuerzo; diarrea, náuseas, ERGE, vómitos, dolor y distensión abdominal, flatulencia, gastritis, estreñimiento, sequedad de boca, estomatitis, elevación de lipasa y de amilasa en sangre; elevación de ALT y AST; exantema, sudoración nocturna, sequedad de la piel, prúrigo; I.R., elevación de la creatinina en sangre; cansancio.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 22/06/2020