Mecanismo de acción
Ticagrelor

Medicamento que pertenece a la clase química de la ciclopentiltriazolopirimidinas (CPTP). Antagonista oral, de acción directa, selectivo y de unión reversible de los receptores P2Y<sub>12<\sub>, que previene la activación y agregación de las plaquetas dependiente de P2Y<sub>12<\sub> mediada por el ADP. Ticagrelor no previene de la unión del ADP, pero cuando se une al receptor P2Y<sub>12<\sub> previene la transmisión de señales inducida por el ADP. Dado que las plaquetas participan en la iniciación y/o evolución de las complicaciones trombóticas de la enfermedad aterosclerótica, la inhibición de la función plaquetaria ha mostrado reducir el riesgo de eventos CV tales como muerte, IM o ictus. Ticagrelor también aumenta los niveles de adenosina endógena locales mediante la inhibición del transportador equilibrativo de nucleósido -1 (ENT-1).

Indicaciones terapéuticas
Ticagrelor

Coadministrado con AAS, para la prevención de acontecimientos aterotrombóticos en ads. con síndromes coronarios agudos (SCA) o antecedentes de infarto de miocardio (IM) y alto riesgo de desarrollar un acontecimiento aterotrombótico.

Posología
Ticagrelor

Oral, adultos: síndromes coronarios agudos: iniciar con dosis única de carga: 180 mg, continuar con 90 mg 2 veces/día + AAS (75-150 mg/día), 12 meses. Antecedentes de infarto de miocardio: 60 mg 2 veces/día.

Modo de administración
Ticagrelor

Vía oral. Administrar con o sin alimentos. Para los pacientes que no pueden tragar se pueden triturar los comp. en un polvo fino, mezclarse en medio vaso de agua y beberse inmediatamente. El vaso se debe enjuagar con medio vaso de agua adicional y beber el contenido. El comp. bucodispersable se debe colocar en la lengua, donde se dispersa rápidamente con la saliva. Entonces se puede tragar con o sin agua. La mezcla también se puede administrar a través de una sonda nasogástrica (CH8 o mayor). Es importante lavar el interior de la sonda nasogástrica con agua después de la administración de la mezcla.

Contraindicaciones
Ticagrelor

Hipersensibilidad; hemorragia patológica activa; antecedentes de hemorragia intracraneal; I.H. grave; tratamiento concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir).

Advertencias y precauciones
Ticagrelor

Niños < 18 años (falta de seguridad y eficacia); valorar riesgo/beneficio en pacientes con alto riesgo conocido de hemorragia; precaución en: I.H. moderada, pacientes con propensión a hemorragias (traumatismo o cirugía reciente, trastornos de coagulación, hemorragia digestiva activa o reciente) o que tienen un mayor riesgo de sufrir un traumatismo, tratamiento concomitante con medicamentos que pueden aumentar el riesgo de hemorragia (AINE, anticoagulantes orales y/o fibrinolíticos) en el plazo de 24 h para la administración de ticagrelor, antecedentes de hiperuricemia o artritis gotosa, pacientes con riesgo de acontecimientos de bradicardia (sin marcapasos con síndrome de disfunción de nódulo sinusal, bloqueo AV de 2º o 3<exp>er<\exp> grado o síncope), con fármacos conocidos por inducir bradicardia, antecedentes de asma y/o EPOC; suspender tratamiento 5 días antes de la cirugía programada; no recomendado en: pacientes con ictus isquémico previo durante + de 1 año, nefropatía por ácido úrico ni en tratamiento concomitante con dosis altas de mantenimiento de AAS (>300 mg); mayor riesgo de disnea en pacientes con antecedentes de asma y/o EPOC; pacientes con SCA (sobre todo >= 75 años, I.R. moderada/grave o tratamiento con ARA) controlar función renal después de 1 mes y luego de forma habitual; notificados casos de apnea central del sueño que incluye respiración de Cheyne-Stokes y Púrpura Trombocitopénica Trombótica (condición potencialmente mortal que requiere un tratamiento inmediato que incluya plasmaféresis); valorar riesgo/beneficio en pacientes que han desarrollado trombocitopenia inducida por heparina (TIH) teniendo en consideración el estado protrombótico de TIH y el aumento del riesgo de sangrado con el tratamiento concomitante de anticoagulante y ticagrelor; evitar interrupción prematura del tratamiento (puede aumentar el riesgo de muerte cardiovascular, infarto de miocardio o ictus).

Insuficiencia hepática
Ticagrelor

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H. moderada.

Insuficiencia renal
Ticagrelor

Precaución en I.R. moderada/grave. Pueden aumentar los niveles de creatinina, controlar función renal después de 1 mes y luego de forma habitual.

Interacciones
Ticagrelor

Contraindicado con: inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, nefazodona, ritonavir y atazanavir).
Precaución con: fármacos conocidos por inducir bradicardia; inhibidores potentes de P-glucoproteína (verapamilo, quinidina, ciclosporina), ISRS (paroxetina, sertralina y citalopram) por aumento del riesgo de hemorragia; medicamentos que alteran la hemostasis.
No recomendado con: inductores potentes del CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, fenobarbital), cisaprida, alcaloides del cornezuelo del centeno ni con dosis de simvastatina o lovastatina > 40 mg.
Eficacia disminuida en pacientes con SCA por: morfina y otros opioides.
Estrecha monitorización con: digoxina.
Disminución de función renal, aumento de niveles de CPK y rabdomiólisis con: rosuvastatina.
Lab: falsos - en el test de la función plaquetaria (para incluir, pero puede no limitarse al test de activación plaquetaria inducida por heparina) para TIH.

Embarazo
Ticagrelor

No existen datos sobre el uso de ticagrelor en mujeres embarazadas o son limitados. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. No está recomendado durante el embarazo.

Lactancia
Ticagrelor

Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han demostrado la excreción de ticagrelor y sus metabolitos activos en la leche. No se puede excluir el riesgo para neonatos/lactantes. Debe decidirse si interrumpir la lactancia o interrumpir/abstenerse del tratamiento con ticagrelor, teniendo en consideración el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Ticagrelor

La influencia de ticagrelor sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Durante el tratamiento con ticagrelor se han notificado mareos y confusión. Por lo tanto, los pacientes que experimenten estos síntomas deben tener precaución mientras conducen o utilizan máquinas.

Reacciones adversas
Ticagrelor

Hemorragias por trastornos sanguíneos; hiperuricemia, gota/artritis gotosa; mareos, síncope, dolor de cabeza; vértigo; hipotensión; disnea, hemorragias en el sistema respiratorio; hemorragia gastrointestinal, diarrea, náuseas, dispepsia, estreñimiento; hemorragias subcutáneas o dérmicas, exantema, prurito; hemorragia del tracto urinario; aumento de la creatinina sérica; hemorragia después del procedimiento, hemorragias traumáticas.

&#169; Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.

Monografías Principio Activo: 16/12/2021