Mecanismo de acciónBaricitinib
Inhibidor selectivo y reversible de la Janus quinasa (JAK)1 y JAK2. Estas enzimas transducen señales intracelulares desde receptores de la superficie celular para una serie de citoquinas y factores de crecimiento involucrados en la hematopoyesis, inflamación y función inmune. Dentro de la vía de señalización intracelular, las JAK fosforilan y activan transductores de señal y activadores de la transcripción (STAT), lo que activa la expresión genética dentro de la célula. Baricitinib modula estas vías de señalización inhibiendo parcialmente la actividad enzimática de JAK1 y JAK2, reduciendo de este modo la fosforilación y activación de STAT.
Indicaciones terapéuticasBaricitinib
Artritis reumatoide:
Tratamiento de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en adultos con respuesta inadecuada o intolerancia a uno o más fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad. Puede utilizar en monoterapia o en combinación con metotrexato.
Dermatitis atópica:
Tratamiento de la dermatitis atópica de moderada a grave en pacientes adultos que son candidatos a tratamiento sistémico.
Alopecia areata:
Tratamiento de la alopecia areata grave en pacientes adultos.
PosologíaBaricitinib
Oral. Ads.
No se debe iniciar el tratamiento con un recuento absoluto de linfocitos (RAL) < 0,5 x 10<exp>9<\exp> células/l, un recuento absoluto de neutrófilos (RAN)< 1 x 10<exp>9<\exp>células/l, o que tienen un valor de hemoglobina < 8 g/dl.
Artritis reumatoide.
Dosis recomendada: 4 mg una vez/día. Con antecedentes de infecciones crónicas o recurrentes y pacientes >= 75 años: 2 mg/día. Considerar esta dosis de 2 mg/día en aquellos que hayan alcanzado un control sostenido de la actividad de la enfermedad con 4 mg una vez/día y que sean aptos para una disminución progresiva de la dosis.
Dermatitis atópica.
Dosis recomendada: 4 mg una vez/día. Con antecedentes de infecciones crónicas o recurrentes y pacientes >= 75 años: 2 mg/día. Considerar esta dosis de 2 mg/día en aquellos que hayan alcanzado un control sostenido de la actividad de la enfermedad con 4 mg una vez/día y que sean aptos para una disminución progresiva de la dosis.
Puede utilizarse con o sin corticosteroides tópicos. Su eficacia aumenta si se administra con corticosteroides tópicos. Se pueden utilizar inhibidores tópicos de la calcineurina, pero reservarse solo para zonas sensibles, como la cara, el cuello, las áreas intertriginosas y genitales. Considerar la interrupción del tratamiento en pacientes que no muestren evidencia de beneficio terapéutico después de 8 semanas de tratamiento.
I.R. con Clcr 30-60 ml/min: 2 mg/día.
Concomitante con inhibidores del Transportador de Aniones Orgánicos 3 como probenecid: 2 mg/día.
Alopecia areata.
Dosis recomendada: 4 mg una vez/día.
Para >=75 años y para pacientes con antecedentes de infecciones crónicas o recurrentes, puede ser suficiente una dosis de 2 mg una vez/día. Considerar también una dosis de 2 mg una vez/ día para aquellos que logran un control sostenido de la actividad de la enfermedad con 4 mg una vez/día y sean aptos para reducción de dosis.
Alcanzada una respuesta estable continuar el tratamiento durante al menos varios meses, para evitar recaídas. Interrumpir el tratamiento si no se observa beneficio terapéutico después de 36 semanas de tratamiento.
Modo de administraciónBaricitinib
Vía oral. Se debe tomar una vez al día con o sin alimentos y se puede tomar en cualquier momento del día.
ContraindicacionesBaricitinib
Hipersensibilidad a baricitinib; embarazo.
Advertencias y precaucionesBaricitinib
I.R., I.H. grave.
Niños 0-18 años, no hay datos.
Infecciones, antes de iniciar el tratamiento considerar riesgo/beneficio en aquellos pacientes con infecciones activas, crónicas o recurrentes; si se desarrolla una infección, vigilar al paciente, dar tratamiento estándar e interrumpir el tratamiento con baricitinib sino hay respuesta al tratamiento estándar. Una vez resuelta la infección reanudar tratamiento.
Realizar pruebas de detección de tuberculosis (TBC) antes de iniciar el tratamiento. Con TBC activa no iniciar tratamiento.
Riesgo de reactivación viral, incluyendo casos de reactivación del virus herpes, antes de iniciar el tratamiento realizar pruebas de detección de hepatitis viral de acuerdo con las guías clínicas.
Antes de iniciar el tratamiento se recomienda que todos los pacientes tengan actualizadas todas las vacunas de acuerdo con las recomendaciones de vacunación vigentes
Aumenta el riesgo de tumores malignos, incluyendo linfoma.
Tromboembolismo venoso, se han notificado episodios de trombosis venosa profunda (TVP) y embolia pulmonar (EP), precaución en pacientes con factores de riesgo de TVP/EP, tales como edad avanzada, obesidad, antecedentes de TVP/EP, o pacientes sometidos a cirugía e inmovilización. Si se presentan signos o síntomas compatibles con TVP/EP, suspender tratamiento.
No se recomienda la combinación con sustancias inmunosupresores potentes (p.ej. Azatioprina, tacrolimús, ciclosporina).
Hipersensibilidad, si presenta alguna reacción alérgica o anafiláctica grave, se debe suspender de forma inmediata el tratamiento con baricitinib. En pacientes tratados con baricitinib se notificaron aumentos en la actividad en sangre de la alanina transaminasa (ALT) y aspartato transaminasa (AST) dependientes de la dosis. Si se observan aumentos de ALT o AST durante el control rutinario del paciente y se sospecha daño hepático inducido por medicamentos, se debe interrumpir temporalmente el tratamiento con baricitinib hasta que este diagnóstico se excluya.
Pruebas analíticas y guía de seguimiento:
<tabla>207<\tabla>
Insuficiencia hepáticaBaricitinib
No se recomienda en I.H. grave.
Insuficiencia renalBaricitinib
No se recomienda en I.R. grave Clcr < 30 30 ml/min. La dosis recomendada es de 2 mg una vez/día con Clcr entre 30 y 60 ml/min.
InteraccionesBaricitinib
Riesgo de inmunosupresión añadido con: inmunosupresores potentes tales como azatioprina, tacrólimus o ciclosporina.
Exposición plasmática aumentada con: probenecid (inhibidor OAT3 con un fuerte potencial de inhibición), dado que no se han realizado ensayos
específicos de interacciones, precaución cuando se administren leflunomida o teriflunomida (inhibidor OAT3 débil).
EmbarazoBaricitinib
Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción. Baricitinib fue teratogénico en ratas y conejos. Los estudios en animales indican que baricitinib puede producir un efecto adverso sobre el desarrollo óseo in utero a dosis elevadas. Está contraindicado durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil tienen que utilizar un anticonceptivo eficaz durante y por lo menos 1 semana después del tto.
LactanciaBaricitinib
Se desconoce si baricitinib/sus metabolitos se excretan en la leche materna. Los datos farmacodinámicos/toxicológicos disponibles en animales han mostrado excreción de baricitinib en la leche. No se puede excluir un riesgo para los recién nacidos/lactantes y no se debe utilizar durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducirBaricitinib
La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
Reacciones adversasBaricitinib
Infecciones del tracto respiratorio superior, herpes zóster, herpes simple, gastroenteritis, infecciones del tracto urinario; trombocitosis >600 x 10<exp>9<\exp> células/l; hipercolesterolemia; cefalea; náuseas, dolor abdominal; aumento de ALT >=3 x LSN.
© Vidal Vademecum Fuente: El contenido de esta monografía de principio activo según la clasificación ATC, ha sido redactado teniendo en cuenta la información clínica de todos los medicamentos autorizados y comercializados en España clasificados en dicho código ATC. Para conocer con detalle la información autorizada por la AEMPS para cada medicamento, deberá consultar la correspondiente Ficha Técnica autorizada por la AEMPS.
Monografías Principio Activo: 12/07/2022